PEPTOKING
CA

Retatrutide

Agonista triple dels receptors de GIP, de GLP-1 i de glucagó

Estat

En assajos clínics

No està aprovada enlloc; Eli Lilly afirma que el seu paquet de dades de fase 3 ja avala el registre per a l'obesitat, l'apnea obstructiva del son i el dolor per artrosi de genoll, i preveu presentar la sol·licitud als EUA el primer trimestre del 2027.

Evidència

Moderada

Els assajos de fase 2 revisats per experts i un assaig de fase 3 publicat (TRANSCEND-T2D-1) són positius, però els resultats clau en obesitat (programa TRIUMPH) de moment els ha comunicat sobretot l'empresa.

En l'esport

WADAProhibit (WADA)

Traduït de l'original en anglès, que continua sent la versió de referència. Llegeix-lo en anglès

La retatrutida és un pèptid en investigació d'Eli Lilly, d'injecció setmanal, que activa els receptors de GIP, de GLP-1 i de glucagó. En un assaig de fase 3 en obesitat va produir una pèrdua de pes mitjana d'aproximadament el 28 % a les 80 setmanes, però encara no està aprovada enlloc.

Estructura

39 aminoàcids
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

Assenyaleu una esfera, o seleccioneu la cadena i utilitzeu les fletxes, per veure'n el nom. Trieu un tipus químic per ressaltar-lo.

Seqüència en text
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Per a què s'utilitza

  • Obesitat i sobrepès (estudiat)
  • Diabetis tipus 2 (estudiat)
  • Apnea obstructiva del son i dolor per artrosi de genoll amb obesitat (estudiat)
  • Malaltia hepàtica esteatòsica associada a disfunció metabòlica (estudiat)
  • Malaltia renal crònica (estudiat)

Com actua

La retatrutida combina tres accions hormonals en un sol pèptid. L'activació dels receptors de GLP-1 i de GIP redueix la ingesta calòrica i millora l'alliberament d'insulina dependent de la glucosa, mentre que l'activació del receptor de glucagó va augmentar la despesa energètica en ratolins obesos i es creu que contribueix a la pèrdua de pes i de greix hepàtic. Els residus d'Aib i d'α-metil-leucina la protegeixen de la degradació enzimàtica, i un diàcid gras C20 s'uneix a l'albúmina, cosa que li dona una semivida d'uns sis dies.

Quina solidesa té l'evidència

ModeradaAlmenys un bon assaig aleatoritzat, o assajos més petits en humans amb resultats coherents.

En un assaig de fase 2 de 48 setmanes (338 adults amb obesitat), la dosi de 12 mg va produir una pèrdua de pes mitjana del 24,2 %, enfront del 2,1 % amb placebo, i un subestudi hepàtic va observar que el greix hepàtic es normalitzava en el 86 % a les 24 setmanes. Lilly va comunicar que a l'assaig de fase 3 TRIUMPH-1 els participants tractats amb 12 mg van perdre el 28,3 % del pes corporal a les 80 setmanes, enfront del 2,2 % amb placebo. TRANSCEND-T2D-1 (537 adults amb diabetis tipus 2, Lancet 2026) va reduir l'HbA1c entre 1,7 i 1,9 punts, enfront de 0,8 amb placebo.

Riscos i efectes adversos

  • Nàusees, diarrea, vòmits i restrenyiment, que augmenten amb la dosi (nàusees en el 42 % amb 12 mg enfront del 15 % amb placebo a TRIUMPH-1)
  • Abandonaments per esdeveniments adversos de l'11,3 % amb 12 mg, enfront del 4,9 % amb placebo, a TRIUMPH-1
  • Augments de la freqüència cardíaca dependents de la dosi, amb un màxim cap a les 24 setmanes a la fase 2
  • Encara no hi ha dades de resultats a llarg termini ni cardiovasculars
  • No aprovada: els productes venuts fora dels assajos clínics no estan regulats, i se'n desconeixen la identitat, la puresa, la dosi i l'esterilitat

Situació reguladora

Cap regulador no ha aprovat aquest pèptid per a cap ús.

Situació per país

JurisdiccióEstatFont
USEstats UnitsCap medicament autoritzatFont 12
EUUnió EuropeaCap medicament autoritzatFont 13
UKRegne UnitCap medicament autoritzatFont 14
AUAustràliaCap medicament autoritzatFont 15
CACanadàCap medicament autoritzatFont 16
Si un medicament que conté aquest pèptid està autoritzat, comprovat en els registres de cada regulador el 1 d’oct. del 2026.

Situació de tots els pèptids per país

Assajos amb Retatrutide a seguir

  1. Fase 3Actiu, sense reclutament

    TRANSCEND-T2D-2(obre la font en una pestanya nova)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Finalització primària: 27 d’ag. del 20261.250 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. Fase 3Actiu, sense reclutament

    TRIUMPH-5(obre la font en una pestanya nova)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Finalització primària prevista: novembre del 2026800 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. Fase 3Actiu, sense reclutament

    TRIUMPH-7(obre la font en una pestanya nova)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Finalització primària prevista: setembre del 2027586 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. Fase 3Completat

    TRIUMPH-2(obre la font en una pestanya nova)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Finalització primària: 16 de juny del 20261.152 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. Fase 3Completat

    TRIUMPH-3(obre la font en una pestanya nova)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Finalització primària: 16 d’abr. del 20261.946 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. Fase 3Completat

    TRIUMPH-1(obre la font en una pestanya nova)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Finalització primària: 6 d’abr. del 20262.335 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. Fase 3Completat

    TRANSCEND-T2D-1(obre la font en una pestanya nova)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Finalització primària: 22 de gen. del 2026537 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. Fase 3Completat

    TRIUMPH-4(obre la font en una pestanya nova)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Finalització primària: 14 de nov. del 2025445 participantsPromotor: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Tots els assajos a seguir

Cronologia

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7

  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. Resultat d'assaigTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. SeguretatTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. RegulacióLes cartes d'advertiment de la FDA rebutgen les etiquetes de «només per a recerca» en la venda en línia de pèptids GLP-1
    6. RegulacióEl regulador australià confisca pèptids il·legals que suposadament venia un influenciador de les xarxes socials
    7. Resultat d'assaigLa retatrutida té èxit a TRIUMPH-2 i TRIUMPH-3; Lilly preveu presentar-la a la FDA el 2027
    8. TRIUMPH-2
    9. Resultat d'assaigLa retatrutida redueix l'HbA1c fins a un 1,94 % en el seu primer assaig de fase 3 en diabetis tipus 2
    10. Resultat d'assaigRetatrutida a TRIUMPH-1: pèrdua de pes mitjana del 28,3 % a les 80 setmanes amb la dosi més alta
    11. TRIUMPH-3
Mostra 7 esdeveniments anteriors

  1. 2026

    1. SeguretatLa TGA australiana alerta de reaccions greus a pèptids injectables no aprovats
    2. SeguretatHealth Canada alerta contra la injecció de pèptids comprats en línia i enumera productes confiscats
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1

  2. 2025

    1. Resultat d'assaigPrimer assaig de fase 3 de la retatrutida: pèrdua de pes del 28,7 % i menys dolor de genoll
    2. TRIUMPH-4
    3. RegulacióEl regulador britànic desmantella la primera fàbrica il·legal de plomes per perdre pes i confisca plomes de retatrutida

Articles sobre Retatrutide

Fonts

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(obre la font en una pestanya nova) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(obre la font en una pestanya nova) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(obre la font en una pestanya nova) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(obre la font en una pestanya nova) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(obre la font en una pestanya nova) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(obre la font en una pestanya nova) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(obre la font en una pestanya nova) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(obre la font en una pestanya nova) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(obre la font en una pestanya nova) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(obre la font en una pestanya nova) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(obre la font en una pestanya nova) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(obre la font en una pestanya nova) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(obre la font en una pestanya nova) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(obre la font en una pestanya nova) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(obre la font en una pestanya nova) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(obre la font en una pestanya nova) Health Canada, 2026
  1. En assajos clínicsAmycretinAgonista unimolecular dels receptors de GLP-1 i d'amilinaSense seqüència única68 Prohibit per la WADA
  2. No aprovatAOD-9604Fragment modificat de l'hormona del creixement (pèptid de recerca)16 Prohibit per la WADA
  3. En assajos clínicsCagrilintideAnàleg de l'amilina d'acció prolongada (agonista dels receptors d'amilina i de calcitonina)37 Prohibit per la WADA
  4. AprovatDulaglutideAgonista del receptor de GLP-1 (proteïna de fusió Fc)31
  5. AprovatExenatideAgonista del receptor de GLP-139

Informació educativa, no consell mèdic. Parleu amb un professional sanitari autoritzat abans de començar, deixar o canviar qualsevol medicament.