Retatrutide
Trippelagonist till GIP-, GLP-1- och glukagonreceptorer
Status
I kliniska prövningar
Inte godkänd någonstans; Eli Lilly uppger att företagets fas 3-data nu stöder registreringsansökningar för fetma, obstruktiv sömnapné och smärta vid knäartros, med en amerikansk ansökan planerad till första kvartalet 2027.
Evidens
Måttlig
Referentgranskade fas 2-prövningar och en publicerad fas 3-prövning (TRANSCEND-T2D-1) är positiva, men de avgörande resultaten vid fetma (TRIUMPH-programmet) har hittills främst rapporterats av företaget.
Inom idrott
WADAFörbjuden (WADA)
Översatt från det engelska originalet, som förblir referensversionen. Läs på engelska
Retatrutid är en peptid under utveckling från Eli Lilly som injiceras en gång i veckan och aktiverar GIP-, GLP-1- och glukagonreceptorer. I en fas 3-prövning vid fetma gav den omkring 28 % genomsnittlig viktminskning efter 80 veckor, men den är ännu inte godkänd någonstans.
Struktur
39 aminosyror- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Peka på en pärla, eller fokusera på kedjan och använd piltangenterna, för att se dess namn. Välj en kemisk grupp för att markera den.
Sekvens som text
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Vad den används till
- Fetma och övervikt (studerad)
- Typ 2-diabetes (studerad)
- Obstruktiv sömnapné och smärta vid knäartros i kombination med fetma (studerad)
- Steatotisk leversjukdom associerad med metabol dysfunktion (studerad)
- Kronisk njursjukdom (studerad)
Hur den verkar
Retatrutid kombinerar tre hormonverkningar i en peptid. Aktivering av GLP-1- och GIP-receptorer minskar kaloriintaget och förbättrar den glukosberoende insulinfrisättningen, medan aktivering av glukagonreceptorn ökade energiförbrukningen hos feta möss och tros bidra till minskad vikt och minskat leverfett. Aib och α-metylleucin skyddar den mot enzymatisk nedbrytning, och en C20-fettdisyra binder till albumin, vilket ger en halveringstid på ungefär sex dagar.
Hur stark evidensen är
Måttlig
I en 48 veckor lång fas 2-prövning (338 vuxna med fetma) gav 12 mg en genomsnittlig viktminskning på 24,2 % jämfört med 2,1 % med placebo, och en delstudie av levern fann att leverfettet normaliserades hos 86 % efter 24 veckor. Lilly rapporterade att deltagare som fick 12 mg i fas 3-prövningen TRIUMPH-1 gick ned 28,3 % av kroppsvikten efter 80 veckor jämfört med 2,2 % med placebo. TRANSCEND-T2D-1 (537 vuxna med typ 2-diabetes, Lancet 2026) sänkte HbA1c med 1,7 till 1,9 enheter jämfört med 0,8 med placebo.
Risker och biverkningar
- Illamående, diarré, kräkningar och förstoppning, som ökar med dosen (illamående hos 42 % med 12 mg mot 15 % med placebo i TRIUMPH-1)
- Avbrott på grund av biverkningar hos 11,3 % med 12 mg jämfört med 4,9 % med placebo i TRIUMPH-1
- Dosberoende ökning av hjärtfrekvensen, som nådde en topp runt 24 veckor i fas 2
- Data om långsiktiga och kardiovaskulära utfall finns ännu inte
- Inte godkänd: produkter som säljs utanför kliniska prövningar är oreglerade, med okänd identitet, renhet, dos och sterilitet
Regulatorisk status
Status per land
| Jurisdiktion | Status | Källa |
|---|---|---|
| USUSA | Inget godkänt läkemedel | Källa 12 |
| EUEuropeiska unionen | Inget godkänt läkemedel | Källa 13 |
| UKStorbritannien | Inget godkänt läkemedel | Källa 14 |
| AUAustralien | Inget godkänt läkemedel | Källa 15 |
| CAKanada | Inget godkänt läkemedel | Källa 16 |
Prövningar av Retatrutide att bevaka
TRANSCEND-T2D-2(öppnar källan i en ny flik)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(öppnar källan i en ny flik)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(öppnar källan i en ny flik)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(öppnar källan i en ny flik)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(öppnar källan i en ny flik)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(öppnar källan i en ny flik)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(öppnar källan i en ny flik)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(öppnar källan i en ny flik)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Tidslinje
2027
2026
- TRIUMPH-5
- PrövningsresultatTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- SäkerhetTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- MyndighetsbeslutFDA:s varningsbrev avvisar märkningen 'endast för forskningsändamål' vid nätförsäljning av GLP-1-peptider
- MyndighetsbeslutAustralisk myndighet beslagtar olagliga peptider som påstås ha sålts av en influencer i sociala medier
- PrövningsresultatRetatrutid lyckas i TRIUMPH-2 och TRIUMPH-3; Lilly planerar ansökan till FDA 2027
- TRIUMPH-2
- PrövningsresultatRetatrutid sänker HbA1c med upp till 1,94 % i sin första fas 3-prövning vid typ 2-diabetes
- PrövningsresultatRetatrutid i TRIUMPH-1: 28,3 % genomsnittlig viktminskning efter 80 veckor med den högsta dosen
- TRIUMPH-3
Visa 7 tidigare händelser
2026
2025
Artiklar om Retatrutide
Källor
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(öppnar källan i en ny flik)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(öppnar källan i en ny flik)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(öppnar källan i en ny flik)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(öppnar källan i en ny flik)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(öppnar källan i en ny flik)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(öppnar källan i en ny flik)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(öppnar källan i en ny flik)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(öppnar källan i en ny flik)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(öppnar källan i en ny flik)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(öppnar källan i en ny flik)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(öppnar källan i en ny flik)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(öppnar källan i en ny flik)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(öppnar källan i en ny flik)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(öppnar källan i en ny flik)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(öppnar källan i en ny flik)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(öppnar källan i en ny flik)
Information i utbildningssyfte, inte medicinsk rådgivning. Tala med legitimerad vårdpersonal innan du börjar med, slutar med eller ändrar något läkemedel.