PEPTOKING
BG

Retatrutide

Троен агонист на GIP, GLP-1 и глюкагоновия рецептор

Статус

В клинични изпитвания

Не е одобрен никъде; Eli Lilly заявява, че данните ѝ от фаза 3 вече подкрепят регистрация при затлъстяване, обструктивна сънна апнея и болка при остеоартрит на коляното, като подаването на заявление в САЩ е планирано за първото тримесечие на 2027 г.

Доказателства

Умерени

Рецензираните изпитвания фаза 2 и едно публикувано изпитване фаза 3 (TRANSCEND-T2D-1) са с положителни резултати, но ключовите резултати при затлъстяване (програмата TRIUMPH) засега са предимно докладвани от компанията.

В спорта

WADAЗабранен (WADA)

Преведено от английския оригинал, който остава водещата версия. Прочетете на английски

Ретатрутид е пептид на Eli Lilly за инжектиране веднъж седмично, все още в клинични изпитвания, който активира GIP, GLP-1 и глюкагоновите рецептори. В изпитване фаза 3 при затлъстяване е довел до средна загуба на тегло от около 28% след 80 седмици, но все още не е одобрен никъде.

Структура

39 аминокиселини
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

Посочете топче или изберете веригата и използвайте стрелките, за да видите името му. Изберете химичен тип, за да го откроите.

Последователност като текст
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

За какво се използва

  • Затлъстяване и наднормено тегло (изследван)
  • Диабет тип 2 (изследван)
  • Обструктивна сънна апнея и болка при остеоартрит на коляното при затлъстяване (изследван)
  • Стеатозно чернодробно заболяване, свързано с метаболитна дисфункция (изследван)
  • Хронично бъбречно заболяване (изследван)

Как действа

Ретатрутид съчетава три хормонални действия в един пептид. Активирането на GLP-1 и GIP рецепторите намалява приема на калории и подобрява зависимото от глюкозата освобождаване на инсулин, докато активирането на глюкагоновия рецептор е повишило енергийния разход при мишки със затлъстяване и се смята, че допринася за загубата на тегло и на мазнини в черния дроб. Аминокиселините Aib и α-метил-левцин го предпазват от ензимно разграждане, а C20 мастна дикиселина се свързва с албумина, което му дава полуживот от около шест дни.

Колко силни са доказателствата

УмерениПоне едно добро рандомизирано изпитване или последователни по-малки изпитвания при хора.

В 48-седмично изпитване фаза 2 (338 възрастни със затлъстяване) дозата от 12 mg е довела до средна загуба на тегло от 24,2% срещу 2,1% при плацебо, а подпроучване на черния дроб установи нормализиране на мазнините в черния дроб при 86% след 24 седмици. Lilly съобщи, че във фаза 3 в TRIUMPH-1 участниците на 12 mg са загубили 28,3% от телесното си тегло след 80 седмици срещу 2,2% при плацебо. TRANSCEND-T2D-1 (537 възрастни с диабет тип 2, Lancet 2026) понижи HbA1c с 1,7 до 1,9 пункта срещу 0,8 при плацебо.

Рискове и нежелани реакции

  • Гадене, диария, повръщане и запек, които се засилват с дозата (гадене при 42% на 12 mg срещу 15% при плацебо в TRIUMPH-1)
  • Прекратяване поради нежелани събития при 11,3% на 12 mg срещу 4,9% при плацебо в TRIUMPH-1
  • Зависимо от дозата ускоряване на сърдечната честота, с пик около 24-тата седмица във фаза 2
  • Все още няма данни за дългосрочните и сърдечно-съдовите резултати
  • Не е одобрен: продуктите, продавани извън клинични изпитвания, не са регулирани и са с неизвестни идентичност, чистота, доза и стерилност

Регулаторен статус

Нито един регулатор не е одобрил този пептид за каквато и да е употреба.

Статус по държави

ЮрисдикцияСтатусИзточник
USСАЩНяма разрешено лекарствоИзточник 12
EUЕвропейски съюзНяма разрешено лекарствоИзточник 13
UKОбединено кралствоНяма разрешено лекарствоИзточник 14
AUАвстралияНяма разрешено лекарствоИзточник 15
CAКанадаНяма разрешено лекарствоИзточник 16
Дали лекарство, съдържащо този пептид, е разрешено, проверено в регистрите на всеки регулатор на 1.10.2026 г..

Статус на всички пептиди по държави

Изпитвания на Retatrutide за следене

  1. Фаза 3Активно, не набира участници

    TRANSCEND-T2D-2(отваря източника в нов раздел)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Първично приключване: 27.08.2026 г.1250 участнициСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. Фаза 3Активно, не набира участници

    TRIUMPH-5(отваря източника в нов раздел)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Очаквано първично приключване: ноември 2026 г.800 участнициСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. Фаза 3Активно, не набира участници

    TRIUMPH-7(отваря източника в нов раздел)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Очаквано първично приключване: септември 2027 г.586 участнициСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. Фаза 3Приключило

    TRIUMPH-2(отваря източника в нов раздел)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Първично приключване: 16.06.2026 г.1152 участнициСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. Фаза 3Приключило

    TRIUMPH-3(отваря източника в нов раздел)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Първично приключване: 16.04.2026 г.1946 участнициСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. Фаза 3Приключило

    TRIUMPH-1(отваря източника в нов раздел)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Първично приключване: 6.04.2026 г.2335 участнициСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. Фаза 3Приключило

    TRANSCEND-T2D-1(отваря източника в нов раздел)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Първично приключване: 22.01.2026 г.537 участнициСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. Фаза 3Приключило

    TRIUMPH-4(отваря източника в нов раздел)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Първично приключване: 14.11.2025 г.445 участнициСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Всички изпитвания за следене

Хронология

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7

  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. Резултат от изпитванеTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. БезопасностTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. РегулацияС предупредителни писма FDA отхвърли етикетите „само за изследователска употреба“ при онлайн продажбите на GLP-1 пептиди
    6. РегулацияАвстралийският регулатор иззе нелегални пептиди, за които се твърди, че са продавани от инфлуенсър в социалните мрежи
    7. Резултат от изпитванеРетатрутид е успешен в TRIUMPH-2 и TRIUMPH-3; Lilly планира подаване във FDA през 2027 г.
    8. TRIUMPH-2
    9. Резултат от изпитванеРетатрутид понижи HbA1c с до 1,94% в първото си изпитване фаза 3 при диабет тип 2
    10. Резултат от изпитванеРетатрутид в TRIUMPH-1: средна загуба на тегло 28,3% след 80 седмици при най-високата доза
    11. TRIUMPH-3
Покажи 7 по-ранни събития

  1. 2026

    1. БезопасностАвстралийската TGA предупреди за тежки реакции към неодобрени инжекционни пептиди
    2. БезопасностHealth Canada предупреди да не се инжектират пептиди, купени онлайн, и посочи иззети продукти
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1

  2. 2025

    1. Резултат от изпитванеПървото изпитване фаза 3 на ретатрутид: 28,7% загуба на тегло и по-слаба болка в коляното
    2. TRIUMPH-4
    3. РегулацияБританският регулатор извърши акция в първата нелегална фабрика за писалки за отслабване и иззе писалки с ретатрутид

Статии за Retatrutide

Източници

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(отваря източника в нов раздел) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(отваря източника в нов раздел) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(отваря източника в нов раздел) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(отваря източника в нов раздел) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(отваря източника в нов раздел) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(отваря източника в нов раздел) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(отваря източника в нов раздел) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(отваря източника в нов раздел) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(отваря източника в нов раздел) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(отваря източника в нов раздел) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отваря източника в нов раздел) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(отваря източника в нов раздел) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(отваря източника в нов раздел) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(отваря източника в нов раздел) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(отваря източника в нов раздел) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(отваря източника в нов раздел) Health Canada, 2026
  1. В клинични изпитванияAmycretinЕдномолекулен агонист на GLP-1 и амилиновите рецепториНяма единна последователност68 Забранен от WADA
  2. НеодобренAOD-9604Модифициран фрагмент на растежния хормон (пептид „за изследвания“)16 Забранен от WADA
  3. В клинични изпитванияCagrilintideДългодействащ аналог на амилина (агонист на амилиновите и калцитониновите рецептори)37 Забранен от WADA
  4. ОдобренDulaglutideАгонист на GLP-1 рецептора (Fc слят протеин)31
  5. ОдобренExenatideАгонист на GLP-1 рецептора39

Образователна информация, а не медицински съвет. Консултирайте се с медицински специалист, преди да започнете, спрете или промените което и да е лекарство.