Retatrutide
GIP, GLP-1 ve glukagon reseptörü üçlü agonisti
Durum
Klinik araştırmada
Hiçbir yerde onaylı değil; Eli Lilly, faz 3 veri paketinin artık obezite, obstrüktif uyku apnesi ve diz osteoartriti ağrısı için ruhsat başvurularını desteklediğini ve ABD başvurusunu 2027'nin ilk çeyreğinde yapmayı planladığını açıkladı.
Kanıt
Orta
Hakemli faz 2 çalışmaları ve yayımlanmış bir faz 3 çalışması (TRANSCEND-T2D-1) olumludur, ancak obezitedeki pivotal sonuçlar (TRIUMPH programı) şimdilik büyük ölçüde şirket tarafından bildirilmiştir.
Sporda
WADAYasaklı (WADA)
Başvuru sürümü olmaya devam eden İngilizce orijinalden çevrilmiştir. İngilizcesini okuyun
Retatrutid, Eli Lilly'nin GIP, GLP-1 ve glukagon reseptörlerini aktive eden, haftada bir enjekte edilen ve araştırma aşamasındaki bir peptididir. Bir faz 3 obezite çalışmasında 80 haftada ortalama yaklaşık %28 kilo kaybı sağladı, ancak henüz hiçbir yerde onaylı değildir.
Yapı
39 amino asit- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Adını görmek için bir boncuğun üzerine gelin ya da zinciri seçip ok tuşlarını kullanın. Vurgulamak için bir kimya grubu seçin.
Metin olarak dizi
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Ne için kullanılır
- Obezite ve fazla kilo (araştırılmış)
- Tip 2 diyabet (araştırılmış)
- Obeziteyle birlikte obstrüktif uyku apnesi ve diz osteoartriti ağrısı (araştırılmış)
- Metabolik disfonksiyonla ilişkili steatotik karaciğer hastalığı (araştırılmış)
- Kronik böbrek hastalığı (araştırılmış)
Nasıl etki eder
Retatrutid üç hormon etkisini tek bir peptitte birleştirir. GLP-1 ve GIP reseptörlerinin aktive edilmesi kalori alımını azaltır ve glukoza bağlı insülin salınımını iyileştirir; glukagon reseptörünün aktive edilmesi ise obez farelerde enerji harcamasını artırdı ve kilo ile karaciğer yağı kaybına katkı verdiği düşünülüyor. Aib ve α-metil-lösin kalıntıları onu enzimatik yıkımdan korur ve bir C20 yağ diasidi albümine bağlanarak yaklaşık altı günlük bir yarılanma ömrü sağlar.
Kanıtlar ne kadar güçlü
Orta
48 haftalık bir faz 2 çalışmasında (obezitesi olan 338 yetişkin) 12 mg, plasebodaki %2,1'e karşılık ortalama %24,2 kilo kaybı sağladı ve bir karaciğer alt çalışması, 24 haftada karaciğer yağının katılımcıların %86'sında normale döndüğünü buldu. Lilly, faz 3 TRIUMPH-1'de 12 mg kullanan katılımcıların 80 haftada vücut ağırlıklarının %28,3'ünü kaybettiğini, plaseboda ise bu oranın %2,2 olduğunu bildirdi. TRANSCEND-T2D-1 (tip 2 diyabetli 537 yetişkin, Lancet 2026), HbA1c'yi plasebodaki 0,8 puana karşılık 1,7 ila 1,9 puan düşürdü.
Riskler ve yan etkiler
- Dozla birlikte artan bulantı, ishal, kusma ve kabızlık (TRIUMPH-1'de bulantı 12 mg ile %42, plaseboyla %15)
- TRIUMPH-1'de advers olaylar nedeniyle tedaviyi bırakma oranı 12 mg ile %11,3, plaseboyla %4,9
- Doza bağlı kalp hızı artışları; faz 2'de yaklaşık 24. haftada zirveye ulaştı
- Uzun vadeli veriler ve kardiyovasküler sonlanım verileri henüz mevcut değil
- Onaylı değil: klinik çalışmalar dışında satılan ürünler denetimsizdir; kimliği, saflığı, dozu ve sterilliği bilinmez
Onay durumu
Ülkelere göre durum
| Yetki alanı | Durum | Kaynak |
|---|---|---|
| USAmerika Birleşik Devletleri | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 12 |
| EUAvrupa Birliği | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 13 |
| UKBirleşik Krallık | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 14 |
| AUAvustralya | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 15 |
| CAKanada | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 16 |
Retatrutide ile ilgili takip edilecek çalışmalar
TRANSCEND-T2D-2(kaynağı yeni sekmede açar)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(kaynağı yeni sekmede açar)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(kaynağı yeni sekmede açar)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(kaynağı yeni sekmede açar)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(kaynağı yeni sekmede açar)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(kaynağı yeni sekmede açar)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(kaynağı yeni sekmede açar)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(kaynağı yeni sekmede açar)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Zaman çizelgesi
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Çalışma sonucuTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- GüvenlikTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- DüzenleyiciFDA uyarı mektupları, çevrim içi GLP-1 peptit satışlarındaki 'yalnızca araştırma amaçlıdır' etiketlerini kabul etmedi
- DüzenleyiciAvustralya düzenleyicisi, bir sosyal medya fenomeninin sattığı iddia edilen yasa dışı peptitlere el koydu
- Çalışma sonucuRetatrutid TRIUMPH-2 ve TRIUMPH-3'te başarılı oldu; Lilly 2027'de FDA'ya başvurmayı planlıyor
- TRIUMPH-2
- Çalışma sonucuRetatrutid, ilk tip 2 diyabet faz 3 çalışmasında HbA1c'yi %1,94'e kadar düşürdü
- Çalışma sonucuRetatrutid TRIUMPH-1: en yüksek dozda 80 haftada ortalama %28,3 kilo kaybı
- TRIUMPH-3
Önceki 7 olayı göster
2026
2025
Retatrutide hakkında makaleler
Kaynaklar
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(kaynağı yeni sekmede açar)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(kaynağı yeni sekmede açar)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(kaynağı yeni sekmede açar)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(kaynağı yeni sekmede açar)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(kaynağı yeni sekmede açar)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(kaynağı yeni sekmede açar)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(kaynağı yeni sekmede açar)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(kaynağı yeni sekmede açar)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(kaynağı yeni sekmede açar)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(kaynağı yeni sekmede açar)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(kaynağı yeni sekmede açar)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(kaynağı yeni sekmede açar)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(kaynağı yeni sekmede açar)
Eğitim amaçlı bilgidir, tıbbi tavsiye değildir. Herhangi bir ilaca başlamadan, ilacı bırakmadan veya değiştirmeden önce lisanslı bir hekimle görüşün.