PEPTOKING
EL

Retatrutide

Τριπλός αγωνιστής των υποδοχέων GIP, GLP-1 και γλυκαγόνης

Καθεστώς

Σε κλινικές δοκιμές

Δεν έχει εγκριθεί πουθενά· η Eli Lilly αναφέρει ότι το σύνολο των δεδομένων φάσης 3 υποστηρίζει πλέον αιτήσεις έγκρισης για την παχυσαρκία, την αποφρακτική άπνοια ύπνου και τον πόνο από οστεοαρθρίτιδα του γόνατος, με αίτηση στις ΗΠΑ να σχεδιάζεται για το πρώτο τρίμηνο του 2027.

Τεκμηρίωση

Μέτρια

Δοκιμές φάσης 2 με αξιολόγηση από ομοτίμους και μία δημοσιευμένη δοκιμή φάσης 3 (TRANSCEND-T2D-1) είναι θετικές, αλλά τα βασικά αποτελέσματα στην παχυσαρκία (πρόγραμμα TRIUMPH) έχουν μέχρι στιγμής ανακοινωθεί κυρίως από την εταιρεία.

Στον αθλητισμό

WADAΑπαγορεύεται (WADA)

Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά

Η retatrutide είναι ένα υπό έρευνα πεπτίδιο της Eli Lilly που χορηγείται με ένεση μία φορά την εβδομάδα και ενεργοποιεί τους υποδοχείς GIP, GLP-1 και γλυκαγόνης. Σε μια δοκιμή φάσης 3 στην παχυσαρκία προκάλεσε μέση απώλεια βάρους περίπου 28% στις 80 εβδομάδες, αλλά δεν έχει ακόμη εγκριθεί πουθενά.

Δομή

39 αμινοξέα
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

Δείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.

Αλληλουχία ως κείμενο
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Σε τι χρησιμοποιείται

  • Παχυσαρκία και υπέρβαρο (έχει μελετηθεί)
  • Διαβήτης τύπου 2 (έχει μελετηθεί)
  • Αποφρακτική άπνοια ύπνου και πόνος από οστεοαρθρίτιδα του γόνατος με παχυσαρκία (έχει μελετηθεί)
  • Στεατωτική νόσος του ήπατος που σχετίζεται με μεταβολική δυσλειτουργία (έχει μελετηθεί)
  • Χρόνια νεφρική νόσος (έχει μελετηθεί)

Πώς δρα

Η retatrutide συνδυάζει τρεις ορμονικές δράσεις σε ένα πεπτίδιο. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων GLP-1 και GIP μειώνει την πρόσληψη θερμίδων και βελτιώνει την εξαρτώμενη από τη γλυκόζη απελευθέρωση ινσουλίνης, ενώ η ενεργοποίηση του υποδοχέα γλυκαγόνης αύξησε την κατανάλωση ενέργειας σε παχύσαρκα ποντίκια και θεωρείται ότι συμβάλλει στην απώλεια βάρους και λίπους του ήπατος. Κατάλοιπα Aib και α-μεθυλο-λευκίνης την προστατεύουν από την ενζυμική διάσπαση, και ένα λιπαρό δικαρβοξυλικό οξύ C20 συνδέεται με τη λευκωματίνη, δίνοντας χρόνο ημιζωής περίπου έξι ημερών.

Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση

ΜέτριαΤουλάχιστον μία καλή τυχαιοποιημένη δοκιμή ή συνεπή αποτελέσματα από μικρότερες δοκιμές σε ανθρώπους.

Σε μια δοκιμή φάσης 2 διάρκειας 48 εβδομάδων (338 ενήλικες με παχυσαρκία), τα 12 mg προκάλεσαν μέση απώλεια βάρους 24,2% έναντι 2,1% με εικονικό φάρμακο, και μια υπομελέτη για το ήπαρ βρήκε ότι το λίπος του ήπατος ομαλοποιήθηκε στο 86% στις 24 εβδομάδες. Η Lilly ανέφερε ότι στη δοκιμή φάσης 3 TRIUMPH-1 οι συμμετέχοντες με 12 mg έχασαν το 28,3% του σωματικού βάρους στις 80 εβδομάδες έναντι 2,2% με εικονικό φάρμακο. Η TRANSCEND-T2D-1 (537 ενήλικες με διαβήτη τύπου 2, Lancet 2026) μείωσε την HbA1c κατά 1,7 έως 1,9 μονάδες έναντι 0,8 με εικονικό φάρμακο.

Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες

  • Ναυτία, διάρροια, έμετος και δυσκοιλιότητα, που αυξάνονται με τη δόση (ναυτία 42% με 12 mg έναντι 15% με εικονικό φάρμακο στη TRIUMPH-1)
  • Διακοπή λόγω ανεπιθύμητων συμβάντων 11,3% με 12 mg έναντι 4,9% με εικονικό φάρμακο στη TRIUMPH-1
  • Δοσοεξαρτώμενες αυξήσεις του καρδιακού ρυθμού, με κορύφωση γύρω στις 24 εβδομάδες στη φάση 2
  • Δεδομένα μακροχρόνιων και καρδιαγγειακών εκβάσεων δεν είναι ακόμη διαθέσιμα
  • Δεν είναι εγκεκριμένο: τα προϊόντα που πωλούνται εκτός κλινικών δοκιμών δεν υπόκεινται σε κανονιστικό έλεγχο, με άγνωστη ταυτότητα, καθαρότητα, δόση και στειρότητα

Ρυθμιστικό καθεστώς

Καμία ρυθμιστική αρχή δεν έχει εγκρίνει αυτό το πεπτίδιο για οποιαδήποτε χρήση.

Καθεστώς ανά χώρα

ΔικαιοδοσίαΚαθεστώςΠηγή
USΗνωμένες ΠολιτείεςΚανένα εγκεκριμένο φάρμακοΠηγή 12
EUΕυρωπαϊκή ΈνωσηΚανένα εγκεκριμένο φάρμακοΠηγή 13
UKΗνωμένο ΒασίλειοΚανένα εγκεκριμένο φάρμακοΠηγή 14
AUΑυστραλίαΚανένα εγκεκριμένο φάρμακοΠηγή 15
CAΚαναδάςΚανένα εγκεκριμένο φάρμακοΠηγή 16
Αν ένα φάρμακο που περιέχει αυτό το πεπτίδιο έχει εγκριθεί, με έλεγχο στα αρχεία κάθε ρυθμιστικής αρχής στις 1 Οκτ 2026.

Καθεστώς όλων των πεπτιδίων ανά χώρα

Δοκιμές του πεπτιδίου Retatrutide προς παρακολούθηση

  1. Φάση 3Ενεργή, χωρίς νέες εντάξεις

    TRANSCEND-T2D-2(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Κύρια ολοκλήρωση: 27 Αυγ 20261.250 συμμετέχοντεςΧορηγός: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. Φάση 3Ενεργή, χωρίς νέες εντάξεις

    TRIUMPH-5(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Αναμενόμενη κύρια ολοκλήρωση: Νοέμβριος 2026800 συμμετέχοντεςΧορηγός: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. Φάση 3Ενεργή, χωρίς νέες εντάξεις

    TRIUMPH-7(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Αναμενόμενη κύρια ολοκλήρωση: Σεπτέμβριος 2027586 συμμετέχοντεςΧορηγός: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. Φάση 3Ολοκληρώθηκε

    TRIUMPH-2(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Κύρια ολοκλήρωση: 16 Ιουν 20261.152 συμμετέχοντεςΧορηγός: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. Φάση 3Ολοκληρώθηκε

    TRIUMPH-3(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Κύρια ολοκλήρωση: 16 Απρ 20261.946 συμμετέχοντεςΧορηγός: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. Φάση 3Ολοκληρώθηκε

    TRIUMPH-1(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Κύρια ολοκλήρωση: 6 Απρ 20262.335 συμμετέχοντεςΧορηγός: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. Φάση 3Ολοκληρώθηκε

    TRANSCEND-T2D-1(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Κύρια ολοκλήρωση: 22 Ιαν 2026537 συμμετέχοντεςΧορηγός: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. Φάση 3Ολοκληρώθηκε

    TRIUMPH-4(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Κύρια ολοκλήρωση: 14 Νοε 2025445 συμμετέχοντεςΧορηγός: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Όλες οι δοκιμές προς παρακολούθηση

Χρονολόγιο

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7

  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. Αποτέλεσμα δοκιμήςTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. ΑσφάλειαTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. ΡυθμιστικάΠροειδοποιητικές επιστολές του FDA απορρίπτουν τις ετικέτες «μόνο για ερευνητική χρήση» στις διαδικτυακές πωλήσεις πεπτιδίων GLP-1
    6. ΡυθμιστικάΗ αυστραλιανή ρυθμιστική αρχή κατάσχει παράνομα πεπτίδια που φέρεται να πουλούσε ένας influencer των μέσων κοινωνικής δικτύωσης
    7. Αποτέλεσμα δοκιμήςΗ retatrutide πετυχαίνει στις TRIUMPH-2 και TRIUMPH-3· η Lilly σχεδιάζει αίτηση στον FDA το 2027
    8. TRIUMPH-2
    9. Αποτέλεσμα δοκιμήςΗ retatrutide μειώνει την HbA1c έως και 1,94% στην πρώτη της δοκιμή φάσης 3 στον διαβήτη τύπου 2
    10. Αποτέλεσμα δοκιμήςRetatrutide TRIUMPH-1: μέση απώλεια βάρους 28,3% στις 80 εβδομάδες με την υψηλότερη δόση
    11. TRIUMPH-3
Εμφάνιση 7 παλαιότερων γεγονότων

  1. 2026

    1. ΑσφάλειαΗ TGA της Αυστραλίας προειδοποιεί για σοβαρές αντιδράσεις σε μη εγκεκριμένα ενέσιμα πεπτίδια
    2. ΑσφάλειαΗ Health Canada προειδοποιεί κατά της ένεσης πεπτιδίων που αγοράζονται διαδικτυακά και κατονομάζει κατασχεμένα προϊόντα
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1

  2. 2025

    1. Αποτέλεσμα δοκιμήςΗ πρώτη δοκιμή φάσης 3 της retatrutide: απώλεια βάρους 28,7% και λιγότερος πόνος στο γόνατο
    2. TRIUMPH-4
    3. ΡυθμιστικάΗ ρυθμιστική αρχή του ΗΒ κάνει έφοδο στο πρώτο παράνομο εργοστάσιο πενών για απώλεια βάρους και κατάσχει πένες retatrutide

Άρθρα για το πεπτίδιο Retatrutide

Πηγές

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα) Health Canada, 2026
  1. Σε κλινικές δοκιμέςAmycretinΜονομοριακός αγωνιστής των υποδοχέων GLP-1 και αμυλίνηςΧωρίς ενιαία αλληλουχία68 Απαγόρευση WADA
  2. Μη εγκεκριμένοAOD-9604Τροποποιημένο τμήμα της αυξητικής ορμόνης (ερευνητικό πεπτίδιο)16 Απαγόρευση WADA
  3. Σε κλινικές δοκιμέςCagrilintideΑνάλογο της αμυλίνης μακράς δράσης (αγωνιστής των υποδοχέων αμυλίνης και καλσιτονίνης)37 Απαγόρευση WADA
  4. ΕγκεκριμένοDulaglutideΑγωνιστής του υποδοχέα GLP-1 (πρωτεΐνη σύντηξης με Fc)31
  5. ΕγκεκριμένοExenatideΑγωνιστής του υποδοχέα GLP-139

Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.