PEPTOKING
ET

Retatrutide

GIP, GLP-1 ja glükagooni retseptorite kolmiktoimeline agonist

Staatus

Kliinilistes uuringutes

Pole kusagil heaks kiidetud; Eli Lilly sõnul toetab tema 3. faasi andmepakett nüüd registreerimist rasvumise, obstruktiivse uneapnoe ja põlveliigese osteoartriidi valu korral ning USA müügiloa taotlus on kavandatud 2027. aasta esimesse kvartalisse.

Tõendatus

Mõõdukas

Eelretsenseeritud 2. faasi uuringud ja üks avaldatud 3. faasi uuring (TRANSCEND-T2D-1) on positiivsed, kuid otsustavad rasvumise tulemused (programm TRIUMPH) on seni peamiselt ettevõtte enda avaldatud.

Spordis

WADAKeelatud (WADA)

Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles

Retatrutiid on Eli Lilly uuritav kord nädalas süstitav peptiid, mis aktiveerib GIP, GLP-1 ja glükagooni retseptoreid. 3. faasi rasvumisuuringus andis see 80. nädalaks keskmiselt umbes 28% kaalulanguse, kuid see ei ole veel kusagil heaks kiidetud.

Struktuur

39 aminohapet
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

Nime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.

Järjestus tekstina
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Milleks seda kasutatakse

  • Rasvumine ja ülekaal (uuritud)
  • 2. tüüpi diabeet (uuritud)
  • Obstruktiivne uneapnoe ja põlveliigese osteoartriidi valu rasvumise korral (uuritud)
  • Metaboolse düsfunktsiooniga seotud steatootiline maksahaigus (uuritud)
  • Krooniline neeruhaigus (uuritud)

Kuidas see toimib

Retatrutiid ühendab ühes peptiidis kolm hormoonitoimet. GLP-1 ja GIP retseptorite aktiveerimine vähendab kalorite tarbimist ja parandab glükoosist sõltuvat insuliini vabanemist, samas kui glükagooni retseptori aktiveerimine suurendas rasvunud hiirtel energiakulu ja arvatakse, et see täiendab kehakaalu ja maksarasva vähenemist. Aib- ja α-metüülleutsiinijäägid kaitsevad seda ensümaatilise lagunemise eest ning C20-rasvdihape seondub albumiiniga, andes poolväärtusajaks umbes kuus päeva.

Kui tugevad on tõendid

MõõdukasVähemalt üks hea randomiseeritud uuring või kooskõlalised väiksemad inimuuringud.

48-nädalases 2. faasi uuringus (338 rasvunud täiskasvanut) andis 12 mg annus keskmiselt 24,2% kaalulanguse versus 2,1% platseebo korral ning maksa alauuringus normaliseerus maksarasv 24. nädalaks 86%-l. Lilly teatas, et 3. faasi uuringus TRIUMPH-1 kaotasid 12 mg annust saanud osalejad 80. nädalaks 28,3% kehakaalust versus 2,2% platseebo korral. TRANSCEND-T2D-1 (537 täiskasvanut, kellel on 2. tüüpi diabeet, Lancet 2026) langetas HbA1c-d 1,7 kuni 1,9 punkti versus 0,8 platseebo korral.

Riskid ja kõrvaltoimed

  • Iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine ja kõhukinnisus, mis sagenevad annuse suurenedes (uuringus TRIUMPH-1 iiveldus 42%-l 12 mg korral vs 15%-l platseebo korral)
  • Uuringus TRIUMPH-1 katkestas kõrvalnähtude tõttu ravi 11,3% 12 mg annuse korral versus 4,9% platseebo korral
  • Annusest sõltuv südame löögisageduse tõus, mis 2. faasis saavutas tipu umbes 24. nädalal
  • Pikaajalised ja südame-veresoonkonna tulemusandmed ei ole veel kättesaadavad
  • Heaks kiitmata: väljaspool kliinilisi uuringuid müüdavad tooted on reguleerimata ning nende identsus, puhtus, annus ja steriilsus on teadmata

Regulatiivne staatus

Ükski regulaator ei ole seda peptiidi ühekski kasutuseks heaks kiitnud.

Staatus riigiti

JurisdiktsioonStaatusAllikas
USAmeerika ÜhendriigidMüügiloaga ravim puudubAllikas 12
EUEuroopa LiitMüügiloaga ravim puudubAllikas 13
UKÜhendkuningriikMüügiloaga ravim puudubAllikas 14
AUAustraaliaMüügiloaga ravim puudubAllikas 15
CAKanadaMüügiloaga ravim puudubAllikas 16
Kas seda peptiidi sisaldaval ravimil on müügiluba, kontrollitud iga regulaatori registritest 1. okt 2026.

Kõigi peptiidide staatus riigiti

Jälgitavad uuringud teemal Retatrutide

  1. 3. faasAktiivne, värbamist ei toimu

    TRANSCEND-T2D-2(avab allika uuel vahelehel)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Esmane lõpetamine: 27. aug 20261250 osalejatSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. 3. faasAktiivne, värbamist ei toimu

    TRIUMPH-5(avab allika uuel vahelehel)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Eeldatav esmane lõpetamine: november 2026800 osalejatSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. 3. faasAktiivne, värbamist ei toimu

    TRIUMPH-7(avab allika uuel vahelehel)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Eeldatav esmane lõpetamine: september 2027586 osalejatSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. 3. faasLõpetatud

    TRIUMPH-2(avab allika uuel vahelehel)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Esmane lõpetamine: 16. juuni 20261152 osalejatSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. 3. faasLõpetatud

    TRIUMPH-3(avab allika uuel vahelehel)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Esmane lõpetamine: 16. apr 20261946 osalejatSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. 3. faasLõpetatud

    TRIUMPH-1(avab allika uuel vahelehel)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Esmane lõpetamine: 6. apr 20262335 osalejatSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. 3. faasLõpetatud

    TRANSCEND-T2D-1(avab allika uuel vahelehel)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Esmane lõpetamine: 22. jaan 2026537 osalejatSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. 3. faasLõpetatud

    TRIUMPH-4(avab allika uuel vahelehel)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Esmane lõpetamine: 14. nov 2025445 osalejatSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Kõik jälgitavad uuringud

Ajajoon

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7

  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. UuringutulemusTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. OhutusTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. RegulatiivneFDA hoiatuskirjad lükkavad GLP-1 peptiidide internetimüügis tagasi märgistuse „ainult uurimiskasutuseks“
    6. RegulatiivneAustraalia regulaator konfiskeeris ebaseaduslikud peptiidid, mida väidetavalt müüs sotsiaalmeedia mõjutaja
    7. UuringutulemusRetatrutiid oli edukas uuringutes TRIUMPH-2 ja TRIUMPH-3; Lilly kavandab FDA-le taotluse esitamist 2027. aastal
    8. TRIUMPH-2
    9. UuringutulemusRetatrutiid langetas oma esimeses 2. tüüpi diabeedi 3. faasi uuringus HbA1c-d kuni 1,94%
    10. UuringutulemusRetatrutiid, TRIUMPH-1: suurima annusega 80. nädalaks keskmiselt 28,3% kaalulangus
    11. TRIUMPH-3
Näita 7 varasemat sündmust

  1. 2026

    1. OhutusAustraalia TGA hoiatab heakskiitmata süstitavate peptiidide põhjustatud raskete reaktsioonide eest
    2. OhutusHealth Canada hoiatab internetist ostetud peptiidide süstimise eest ja nimetab konfiskeeritud tooteid
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1

  2. 2025

    1. UuringutulemusRetatrutiidi esimene 3. faasi uuring: 28,7% kaalulangus ja väiksem põlvevalu
    2. TRIUMPH-4
    3. RegulatiivneÜhendkuningriigi regulaator tegi haarangu esimesse ebaseaduslikku kaalulangetussüstalde tehasesse ja konfiskeeris retatrutiidi pen-süstlaid

Artiklid teemal Retatrutide

Allikad

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(avab allika uuel vahelehel) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(avab allika uuel vahelehel) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(avab allika uuel vahelehel) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(avab allika uuel vahelehel) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(avab allika uuel vahelehel) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(avab allika uuel vahelehel) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(avab allika uuel vahelehel) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(avab allika uuel vahelehel) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(avab allika uuel vahelehel) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(avab allika uuel vahelehel) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avab allika uuel vahelehel) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(avab allika uuel vahelehel) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(avab allika uuel vahelehel) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(avab allika uuel vahelehel) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(avab allika uuel vahelehel) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(avab allika uuel vahelehel) Health Canada, 2026
  1. Kliinilistes uuringutesAmycretinÜhemolekuliline GLP-1 ja amüliini retseptorite agonistÜhtset järjestust pole68 WADA keelatud
  2. Heaks kiitmataAOD-9604Muudetud kasvuhormooni fragment (uurimispeptiid)16 WADA keelatud
  3. Kliinilistes uuringutesCagrilintidePika toimeajaga amüliini analoog (amüliini ja kaltsitoniini retseptorite agonist)37 WADA keelatud
  4. Heaks kiidetudDulaglutideGLP-1 retseptori agonist (Fc-liitvalk)31
  5. Heaks kiidetudExenatideGLP-1 retseptori agonist39

Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.