Retatrutide
Trojitý agonista receptorů GIP, GLP-1 a glukagonu
Status
V klinických studiích
Nikde neschválen; Eli Lilly uvádí, že jeho soubor dat z fáze 3 nyní podporuje registraci pro obezitu, obstrukční spánkovou apnoi a bolest při osteoartróze kolene, přičemž žádost v USA plánuje podat v prvním čtvrtletí roku 2027.
Důkazy
Středně silné
Recenzované studie fáze 2 a jedna publikovaná studie fáze 3 (TRANSCEND-T2D-1) jsou pozitivní, ale klíčové výsledky u obezity (program TRIUMPH) zatím většinou zveřejnila jen společnost.
Ve sportu
WADAZakázáno (WADA)
Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině
Retatrutid je hodnocený peptid společnosti Eli Lilly podávaný injekčně jednou týdně, který aktivuje receptory GIP, GLP-1 a glukagonu. Ve studii fáze 3 u obezity vedl po 80 týdnech k průměrnému úbytku hmotnosti přibližně 28 %, ale zatím nikde není schválen.
Struktura
39 aminokyselin- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Název zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.
Sekvence jako text
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
K čemu se používá
- Obezita a nadváha (zkoumáno)
- Diabetes 2. typu (zkoumáno)
- Obstrukční spánková apnoe a bolest při osteoartróze kolene u obezity (zkoumáno)
- Steatotické onemocnění jater spojené s metabolickou dysfunkcí (zkoumáno)
- Chronické onemocnění ledvin (zkoumáno)
Jak působí
Retatrutid spojuje v jednom peptidu tři hormonální účinky. Aktivace receptorů GLP-1 a GIP snižuje příjem kalorií a zlepšuje uvolňování inzulinu závislé na glukóze, zatímco aktivace receptoru glukagonu zvýšila energetický výdej u obézních myší a předpokládá se, že přispívá k úbytku hmotnosti a jaterního tuku. Zbytky Aib a α-methyl-leucinu ho chrání před enzymatickým rozkladem a mastná dikyselina C20 se váže na albumin, což mu dává poločas přibližně šest dní.
Jak silné jsou důkazy
Středně silné
Ve 48týdenní studii fáze 2 (338 dospělých s obezitou) vedla dávka 12 mg k průměrnému úbytku hmotnosti 24,2 % oproti 2,1 % u placeba a podstudie zaměřená na játra zjistila po 24 týdnech normalizaci jaterního tuku u 86 % účastníků. Lilly oznámila, že ve studii fáze 3 TRIUMPH-1 zhubli účastníci na dávce 12 mg po 80 týdnech 28,3 % tělesné hmotnosti oproti 2,2 % u placeba. Studie TRANSCEND-T2D-1 (537 dospělých s diabetem 2. typu, Lancet 2026) snížila HbA1c o 1,7 až 1,9 bodu oproti 0,8 u placeba.
Rizika a nežádoucí účinky
- Nevolnost, průjem, zvracení a zácpa, přibývající s dávkou (nevolnost u 42 % při 12 mg oproti 15 % u placeba ve studii TRIUMPH-1)
- Ukončení léčby kvůli nežádoucím účinkům u 11,3 % při 12 mg oproti 4,9 % u placeba ve studii TRIUMPH-1
- Zrychlení srdeční frekvence závislé na dávce, s vrcholem kolem 24. týdne ve fázi 2
- Údaje o dlouhodobých a kardiovaskulárních výsledcích zatím nejsou k dispozici
- Neschváleno: přípravky prodávané mimo klinické studie nejsou regulovány a jejich identita, čistota, dávka a sterilita nejsou známy
Regulační status
Status podle zemí
| Jurisdikce | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené státy | Žádné registrované léčivo | Zdroj 12 |
| EUEvropská unie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 13 |
| UKSpojené království | Žádné registrované léčivo | Zdroj 14 |
| AUAustrálie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 15 |
| CAKanada | Žádné registrované léčivo | Zdroj 16 |
Sledované studie peptidu Retatrutide
TRANSCEND-T2D-2(otevře zdroj na nové kartě)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(otevře zdroj na nové kartě)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(otevře zdroj na nové kartě)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(otevře zdroj na nové kartě)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(otevře zdroj na nové kartě)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(otevře zdroj na nové kartě)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(otevře zdroj na nové kartě)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(otevře zdroj na nové kartě)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Časová osa
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Výsledek studieTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- BezpečnostTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- RegulaceVarovné dopisy FDA odmítají označení „pouze pro výzkumné účely“ u online prodeje peptidů GLP-1
- RegulaceAustralský regulační úřad zabavil nelegální peptidy, které údajně prodával influencer na sociálních sítích
- Výsledek studieRetatrutid uspěl ve studiích TRIUMPH-2 a TRIUMPH-3; Lilly plánuje podat žádost u FDA v roce 2027
- TRIUMPH-2
- Výsledek studieRetatrutid snížil HbA1c až o 1,94 % ve své první studii fáze 3 u diabetu 2. typu
- Výsledek studieRetatrutid ve studii TRIUMPH-1: průměrný úbytek hmotnosti 28,3 % za 80 týdnů při nejvyšší dávce
- TRIUMPH-3
Zobrazit 7 starších událostí
2026
2025
Články o peptidu Retatrutide
Zdroje
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(otevře zdroj na nové kartě)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(otevře zdroj na nové kartě)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(otevře zdroj na nové kartě)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(otevře zdroj na nové kartě)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(otevře zdroj na nové kartě)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(otevře zdroj na nové kartě)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(otevře zdroj na nové kartě)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(otevře zdroj na nové kartě)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(otevře zdroj na nové kartě)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(otevře zdroj na nové kartě)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otevře zdroj na nové kartě)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(otevře zdroj na nové kartě)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(otevře zdroj na nové kartě)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(otevře zdroj na nové kartě)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(otevře zdroj na nové kartě)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(otevře zdroj na nové kartě)
Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.