Retatrutide
Þríþættur örvi GIP-, GLP-1 og glúkagonviðtaka
Staða
Í klínískum rannsóknum
Hvergi samþykkt; Eli Lilly segir að gögn úr 3. stigs rannsóknum styðji nú skráningu við offitu, kæfisvefni og verkjum vegna slitgigtar í hné, og umsókn í Bandaríkjunum er áformuð á fyrsta ársfjórðungi 2027.
Styrkur gagna
Miðlungs gögn
Ritrýndar 2. stigs rannsóknir og ein birt 3. stigs rannsókn (TRANSCEND-T2D-1) eru jákvæðar, en lykilniðurstöður um offitu (TRIUMPH rannsóknaáætlunin) hafa hingað til aðallega verið kynntar af fyrirtækinu.
Í íþróttum
WADABannað (WADA)
Þýtt úr enska frumtextanum, sem er áfram viðmiðunarútgáfan. Lesa á ensku
Retatrutide er peptíð í þróun frá Eli Lilly, gefið með inndælingu einu sinni í viku, sem virkjar GIP-, GLP-1 og glúkagonviðtaka. Í 3. stigs rannsókn við offitu leiddi það til um 28% meðalþyngdartaps eftir 80 vikur, en það er enn hvergi samþykkt.
Bygging
39 amínósýrur- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Bentu á perlu, eða settu fókus á keðjuna og notaðu örvatakkana, til að sjá heiti hennar. Veldu efnaflokk til að auðkenna hann.
Röð sem texti
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Til hvers það er notað
- Offita og ofþyngd (rannsakað)
- Sykursýki af tegund 2 (rannsakað)
- Kæfisvefn og verkir vegna slitgigtar í hné samhliða offitu (rannsakað)
- Fitulifrarsjúkdómur tengdur efnaskiptatruflun (rannsakað)
- Langvinnur nýrnasjúkdómur (rannsakað)
Hvernig það virkar
Retatrutide sameinar þrenns konar hormónaverkun í einu peptíði. Virkjun GLP-1 og GIP viðtaka dregur úr hitaeininganeyslu og bætir glúkósaháða insúlínlosun, en virkjun glúkagonviðtaka jók orkunotkun hjá of feitum músum og er talin bæta við þyngdartap og minnkun lifrarfitu. Aib og α-metýl-leucín amínósýrur verja það gegn niðurbroti ensíma, og C20 fitutvísýra binst albúmíni, sem gefur helmingunartíma um sex daga.
Hversu traust gögnin eru
Miðlungs gögn
Í 48 vikna 2. stigs rannsókn (338 fullorðnir með offitu) leiddu 12 mg til 24,2% meðalþyngdartaps samanborið við 2,1% með lyfleysu, og undirrannsókn á lifur sýndi að lifrarfita varð eðlileg hjá 86% eftir 24 vikur. Lilly greindi frá því að í 3. stigs rannsókninni TRIUMPH-1 hefðu þátttakendur á 12 mg misst 28,3% af líkamsþyngd eftir 80 vikur samanborið við 2,2% á lyfleysu. TRANSCEND-T2D-1 (537 fullorðnir með sykursýki af tegund 2, Lancet 2026) lækkaði HbA1c um 1,7 til 1,9 stig samanborið við 0,8 með lyfleysu.
Áhætta og aukaverkanir
- Ógleði, niðurgangur, uppköst og hægðatregða, sem aukast með skammti (ógleði 42% við 12 mg á móti 15% á lyfleysu í TRIUMPH-1)
- 11,3% hættu meðferð vegna aukaverkana við 12 mg samanborið við 4,9% á lyfleysu í TRIUMPH-1
- Skammtaháð hækkun hjartsláttartíðni, mest í kringum 24 vikur í 2. stigs rannsókninni
- Gögn um langtímaútkomur og útkomur hjarta- og æðasjúkdóma liggja ekki enn fyrir
- Ekki samþykkt: vörur sem seldar eru utan klínískra rannsókna eru án eftirlits og óvíst er um innihald, hreinleika, skammt og dauðhreinsun
Staða hjá eftirlitsyfirvöldum
Staða eftir löndum
| Lögsagnarsvæði | Staða | Heimild |
|---|---|---|
| USBandaríkin | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 12 |
| EUEvrópusambandið | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 13 |
| UKBretland | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 14 |
| AUÁstralía | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 15 |
| CAKanada | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 16 |
Rannsóknir á Retatrutide til að fylgjast með
TRANSCEND-T2D-2(opnar heimildina í nýjum flipa)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(opnar heimildina í nýjum flipa)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(opnar heimildina í nýjum flipa)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Tímalína
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Niðurstaða rannsóknarTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- ÖryggiTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- EftirlitViðvörunarbréf FDA hafna merkingunni 'eingöngu til rannsókna' á GLP-1 peptíðum sem seld eru á netinu
- EftirlitÁstralska lyfjastofnunin leggur hald á ólögleg peptíð sem áhrifavaldur á samfélagsmiðlum er sagður hafa selt
- Niðurstaða rannsóknarRetatrutide skilar árangri í TRIUMPH-2 og TRIUMPH-3; Lilly áformar umsókn til FDA árið 2027
- TRIUMPH-2
- Niðurstaða rannsóknarRetatrutide lækkar HbA1c um allt að 1,94% í fyrstu 3. stigs rannsókn sinni á sykursýki af tegund 2
- Niðurstaða rannsóknarRetatrutide í TRIUMPH-1: 28,3% meðalþyngdartap eftir 80 vikur á stærsta skammti
- TRIUMPH-3
Sýna 7 eldri atburði
2026
2025
Greinar um Retatrutide
Heimildir
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(opnar heimildina í nýjum flipa)
Fræðsluefni, ekki læknisráðgjöf. Ræddu við lækni með starfsleyfi áður en þú byrjar, hættir eða breytir notkun á einhverju lyfi.