Retatrutide
GIP, GLP-1 un glikagona receptoru trīskāršais agonists
Statuss
Klīniskajos pētījumos
Nekur nav apstiprināts; Eli Lilly norāda, ka tās 3. fāzes datu kopums tagad pamato reģistrāciju aptaukošanās, obstruktīvas miega apnojas un ceļa locītavas osteoartrīta sāpju ārstēšanai, un ASV pieteikumu plānots iesniegt 2027. gada pirmajā ceturksnī.
Pierādījumi
Mēreni
Recenzētie 2. fāzes pētījumi un viens publicēts 3. fāzes pētījums (TRANSCEND-T2D-1) ir pozitīvi, taču par galvenajiem aptaukošanās rezultātiem (TRIUMPH programma) pagaidām galvenokārt ziņojis pats uzņēmums.
Sportā
WADAAizliegts (WADA)
Tulkots no angļu valodas oriģināla, kas joprojām ir atsauces versija. Lasīt angļu valodā
Retatrutīds ir pētāms Eli Lilly peptīds, ko injicē reizi nedēļā un kas aktivē GIP, GLP-1 un glikagona receptorus. 3. fāzes aptaukošanās pētījumā tas 80 nedēļās panāca vidēji aptuveni 28 % svara zudumu, taču vēl nekur nav apstiprināts.
Struktūra
39 aminoskābes- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Norādiet uz lodīti vai fokusējiet ķēdi un izmantojiet bulttaustiņus, lai redzētu tās nosaukumu. Izvēlieties ķīmisko grupu, lai to izceltu.
Sekvence kā teksts
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Kam to lieto
- Aptaukošanās un liekais svars (pētīts)
- 2. tipa cukura diabēts (pētīts)
- Obstruktīva miega apnoja un ceļa locītavas osteoartrīta sāpes aptaukošanās gadījumā (pētīts)
- Ar vielmaiņas disfunkciju saistīta steatotiska aknu slimība (pētīts)
- Hroniska nieru slimība (pētīts)
Kā tas darbojas
Retatrutīds apvieno trīs hormonu darbības vienā peptīdā. GLP-1 un GIP receptoru aktivācija samazina uzņemto kaloriju daudzumu un uzlabo no glikozes atkarīgu insulīna izdalīšanos, savukārt glikagona receptoru aktivācija palielināja enerģijas patēriņu pelēm ar aptaukošanos, un tiek uzskatīts, ka tā papildus veicina svara un aknu tauku samazināšanos. Aib un α-metilleicīna atlikumi to pasargā no enzīmu sašķelšanas, un C20 taukskābes diskābe saistās ar albumīnu, nodrošinot eliminācijas pusperiodu aptuveni sešas dienas.
Cik spēcīgi ir pierādījumi
Mēreni
48 nedēļu 2. fāzes pētījumā (338 pieaugušie ar aptaukošanos) 12 mg deva panāca vidēji 24,2 % svara zudumu salīdzinājumā ar 2,1 % placebo grupā, un aknu apakšpētījumā 24 nedēļās tauku daudzums aknās normalizējās 86 % dalībnieku. Lilly ziņoja, ka 3. fāzes pētījumā TRIUMPH-1 dalībnieki, kuri lietoja 12 mg, 80 nedēļās zaudēja 28,3 % ķermeņa masas salīdzinājumā ar 2,2 % placebo grupā. TRANSCEND-T2D-1 (537 pieaugušie ar 2. tipa cukura diabētu, Lancet 2026) pazemināja HbA1c par 1,7 līdz 1,9 punktiem salīdzinājumā ar 0,8 placebo grupā.
Riski un blakusparādības
- Slikta dūša, caureja, vemšana un aizcietējums, kas pastiprinās, palielinot devu (slikta dūša 42 % ar 12 mg pret 15 % placebo grupā TRIUMPH-1 pētījumā)
- Ārstēšanas pārtraukšana nevēlamu notikumu dēļ 11,3 % ar 12 mg pret 4,9 % placebo grupā TRIUMPH-1 pētījumā
- No devas atkarīgs sirdsdarbības ātruma pieaugums, kas 2. fāzē sasniedza maksimumu aptuveni 24. nedēļā
- Ilgtermiņa un sirds un asinsvadu iznākumu dati vēl nav pieejami
- Nav apstiprināts: ārpus klīniskajiem pētījumiem pārdotie produkti netiek regulēti, un to identitāte, tīrība, deva un sterilitāte nav zināma
Regulatīvais statuss
Statuss pa valstīm
| Jurisdikcija | Statuss | Avots |
|---|---|---|
| USAmerikas Savienotās Valstis | Nav reģistrētu zāļu | Avots 12 |
| EUEiropas Savienība | Nav reģistrētu zāļu | Avots 13 |
| UKApvienotā Karaliste | Nav reģistrētu zāļu | Avots 14 |
| AUAustrālija | Nav reģistrētu zāļu | Avots 15 |
| CAKanāda | Nav reģistrētu zāļu | Avots 16 |
Uzmanības vērti pētījumi: Retatrutide
TRANSCEND-T2D-2(atver avotu jaunā cilnē)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(atver avotu jaunā cilnē)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(atver avotu jaunā cilnē)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(atver avotu jaunā cilnē)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(atver avotu jaunā cilnē)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(atver avotu jaunā cilnē)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(atver avotu jaunā cilnē)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(atver avotu jaunā cilnē)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Hronoloģija
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Pētījuma rezultātsTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- DrošumsTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- RegulējumsFDA brīdinājuma vēstulēs noraida marķējumu 'tikai pētniecības nolūkiem' tiešsaistē pārdotiem GLP-1 peptīdiem
- RegulējumsAustrālijas regulators konfiscē nelegālus peptīdus, ko it kā pārdevis sociālo mediju influenceris
- Pētījuma rezultātsRetatrutīds gūst panākumus TRIUMPH-2 un TRIUMPH-3 pētījumos; Lilly plāno iesniegt pieteikumu FDA 2027. gadā
- TRIUMPH-2
- Pētījuma rezultātsRetatrutīds pirmajā 2. tipa diabēta 3. fāzes pētījumā samazina HbA1c līdz pat 1,94 %
- Pētījuma rezultātsRetatrutīds TRIUMPH-1 pētījumā: vidēji 28,3 % svara zudums 80 nedēļās ar lielāko devu
- TRIUMPH-3
Rādīt 7 agrākus notikumus
2026
2025
Raksti par Retatrutide
Avoti
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(atver avotu jaunā cilnē)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(atver avotu jaunā cilnē)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(atver avotu jaunā cilnē)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(atver avotu jaunā cilnē)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(atver avotu jaunā cilnē)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(atver avotu jaunā cilnē)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(atver avotu jaunā cilnē)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(atver avotu jaunā cilnē)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(atver avotu jaunā cilnē)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(atver avotu jaunā cilnē)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(atver avotu jaunā cilnē)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(atver avotu jaunā cilnē)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(atver avotu jaunā cilnē)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(atver avotu jaunā cilnē)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(atver avotu jaunā cilnē)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(atver avotu jaunā cilnē)
Izglītojoša informācija, nevis medicīnisks padoms. Pirms jebkuru zāļu lietošanas uzsākšanas, pārtraukšanas vai maiņas konsultējieties ar licencētu ārstu.