Retatrutide
Tripelagonist for GIP-, GLP-1- og glukagonreceptorer
Status
I kliniske forsøg
Ikke godkendt nogen steder; Eli Lilly oplyser, at virksomhedens datapakke fra fase 3 nu understøtter registrering til fedme, obstruktiv søvnapnø og smerter ved knæartrose, med en ansøgning i USA planlagt til første kvartal af 2027.
Evidens
Moderat
Fagfællebedømte fase 2-forsøg og ét publiceret fase 3-forsøg (TRANSCEND-T2D-1) er positive, men de afgørende resultater inden for fedme (TRIUMPH-programmet) er indtil videre primært rapporteret af virksomheden.
I sport
WADAForbudt (WADA)
Oversat fra den engelske original, som fortsat er referenceversionen. Læs på engelsk
Retatrutid er et forsøgspeptid fra Eli Lilly, der injiceres én gang om ugen og aktiverer GIP-, GLP-1- og glukagonreceptorer. I et fase 3-forsøg inden for fedme gav det et gennemsnitligt vægttab på omkring 28 % efter 80 uger, men det er endnu ikke godkendt nogen steder.
Struktur
39 aminosyrer- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Peg på en perle, eller fokuser på kæden og brug piletasterne, for at se dens navn. Vælg en kemisk gruppe for at fremhæve den.
Sekvens som tekst
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Hvad det bruges til
- Fedme og overvægt (undersøgt)
- Type 2-diabetes (undersøgt)
- Obstruktiv søvnapnø og smerter ved knæartrose ved fedme (undersøgt)
- Metabolisk dysfunktionsassocieret steatotisk leversygdom (undersøgt)
- Kronisk nyresygdom (undersøgt)
Sådan virker det
Retatrutid kombinerer tre hormonvirkninger i ét peptid. Aktivering af GLP-1- og GIP-receptorer mindsker kalorieindtaget og forbedrer den glukoseafhængige insulinfrigivelse, mens aktivering af glukagonreceptoren øgede energiforbruget hos mus med fedme og menes at bidrage til tabet af vægt og leverfedt. Aib- og α-methyl-leucin-aminosyrer beskytter det mod enzymatisk nedbrydning, og en C20-fedtdisyre binder til albumin, hvilket giver en halveringstid på omkring seks dage.
Hvor stærk evidensen er
Moderat
I et 48 uger langt fase 2-forsøg (338 voksne med fedme) gav 12 mg et gennemsnitligt vægttab på 24,2 % mod 2,1 % med placebo, og et delstudie af leveren fandt, at leverfedtet var normaliseret hos 86 % efter 24 uger. Lilly rapporterede, at deltagere på 12 mg i fase 3-forsøget TRIUMPH-1 tabte 28,3 % af kropsvægten efter 80 uger mod 2,2 % med placebo. TRANSCEND-T2D-1 (537 voksne med type 2-diabetes, Lancet 2026) sænkede HbA1c med 1,7 til 1,9 procentpoint mod 0,8 med placebo.
Risici og bivirkninger
- Kvalme, diarré, opkastning og forstoppelse, stigende med dosis (kvalme hos 42 % på 12 mg mod 15 % på placebo i TRIUMPH-1)
- Behandlingsophør på grund af bivirkninger hos 11,3 % på 12 mg mod 4,9 % med placebo i TRIUMPH-1
- Dosisafhængig stigning i hjertefrekvensen, der toppede efter omkring 24 uger i fase 2
- Data om langtidsvirkninger og kardiovaskulære udfald foreligger endnu ikke
- Ikke godkendt: produkter, der sælges uden for kliniske forsøg, er uregulerede med ukendt identitet, renhed, dosis og sterilitet
Regulatorisk status
Status efter land
| Jurisdiktion | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 12 |
| EUDen Europæiske Union | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 13 |
| UKStorbritannien | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 14 |
| AUAustralien | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 15 |
| CACanada | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 16 |
Forsøg med Retatrutide at følge
TRANSCEND-T2D-2(åbner kilden i en ny fane)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(åbner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(åbner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(åbner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(åbner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(åbner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(åbner kilden i en ny fane)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(åbner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Tidslinje
2027
2026
- TRIUMPH-5
- ForsøgsresultatTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- SikkerhedTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- ReguleringFDA's advarselsbreve afviser mærkningen 'kun til forskningsbrug' ved onlinesalg af GLP-1-peptider
- ReguleringAustralsk myndighed beslaglægger ulovlige peptider, der angiveligt blev solgt af en influencer på sociale medier
- ForsøgsresultatRetatrutid har succes i TRIUMPH-2 og TRIUMPH-3; Lilly planlægger ansøgning til FDA i 2027
- TRIUMPH-2
- ForsøgsresultatRetatrutid sænker HbA1c med op til 1,94 % i sit første fase 3-forsøg ved type 2-diabetes
- ForsøgsresultatRetatrutid TRIUMPH-1: 28,3 % gennemsnitligt vægttab efter 80 uger på den højeste dosis
- TRIUMPH-3
Vis 7 tidligere begivenheder
2026
2025
Artikler om Retatrutide
Kilder
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(åbner kilden i en ny fane)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(åbner kilden i en ny fane)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(åbner kilden i en ny fane)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(åbner kilden i en ny fane)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(åbner kilden i en ny fane)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(åbner kilden i en ny fane)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(åbner kilden i en ny fane)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(åbner kilden i en ny fane)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(åbner kilden i en ny fane)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(åbner kilden i en ny fane)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åbner kilden i en ny fane)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(åbner kilden i en ny fane)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(åbner kilden i en ny fane)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(åbner kilden i en ny fane)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(åbner kilden i en ny fane)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(åbner kilden i en ny fane)
Information til oplysning, ikke medicinsk rådgivning. Tal med en autoriseret sundhedsperson, før du starter, stopper eller ændrer et lægemiddel.