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Retatrutide

Triplo agonista dei recettori del GIP, del GLP-1 e del glucagone

Stato

In sperimentazione clinica

Non approvata in alcun paese; Eli Lilly afferma che il suo pacchetto di dati di fase 3 ora supporta le registrazioni per l'obesità, l'apnea ostruttiva del sonno e il dolore da artrosi del ginocchio, con una domanda negli Stati Uniti prevista per il primo trimestre del 2027.

Evidenze

Moderate

Gli studi di fase 2 sottoposti a revisione paritaria e uno studio di fase 3 pubblicato (TRANSCEND-T2D-1) sono positivi, ma i risultati principali sull'obesità (programma TRIUMPH) sono finora comunicati soprattutto dall'azienda.

Nello sport

WADAVietato (WADA)

Tradotto dall'originale inglese, che resta la versione di riferimento. Leggi in inglese

La retatrutide è un peptide sperimentale di Eli Lilly, iniettato una volta alla settimana, che attiva i recettori del GIP, del GLP-1 e del glucagone. In uno studio di fase 3 sull'obesità ha prodotto una perdita di peso media di circa il 28% a 80 settimane, ma non è ancora approvata in alcun paese.

Struttura

39 amminoacidi
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

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Sequenza in formato testo
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

A cosa serve

  • Obesità e sovrappeso (studiato)
  • Diabete di tipo 2 (studiato)
  • Apnea ostruttiva del sonno e dolore da artrosi del ginocchio con obesità (studiato)
  • Malattia epatica steatosica associata a disfunzione metabolica (studiato)
  • Malattia renale cronica (studiato)

Come agisce

La retatrutide combina tre azioni ormonali in un solo peptide. L'attivazione dei recettori del GLP-1 e del GIP riduce l'apporto calorico e migliora il rilascio di insulina dipendente dal glucosio, mentre l'attivazione del recettore del glucagone ha aumentato il dispendio energetico nei topi obesi e si ritiene che contribuisca alla perdita di peso e di grasso epatico. I residui di Aib e di α-metil-leucina la proteggono dalla degradazione enzimatica, e un diacido grasso C20 si lega all'albumina, conferendole un'emivita di circa sei giorni.

Quanto sono solide le evidenze

ModerateAlmeno un buono studio randomizzato, oppure studi più piccoli sull'uomo con risultati coerenti.

In uno studio di fase 2 di 48 settimane (338 adulti con obesità), la dose di 12 mg ha prodotto una perdita di peso media del 24,2% rispetto al 2,1% con placebo, e un sottostudio sul fegato ha rilevato la normalizzazione del grasso epatico nell'86% dei partecipanti a 24 settimane. Lilly ha riferito che nello studio di fase 3 TRIUMPH-1 i partecipanti trattati con 12 mg hanno perso il 28,3% del peso corporeo a 80 settimane rispetto al 2,2% con placebo. TRANSCEND-T2D-1 (537 adulti con diabete di tipo 2, Lancet 2026) ha ridotto l'HbA1c da 1,7 a 1,9 punti rispetto a 0,8 con placebo.

Rischi ed effetti indesiderati

  • Nausea, diarrea, vomito e stitichezza, in aumento con la dose (nausea nel 42% con 12 mg rispetto al 15% con placebo in TRIUMPH-1)
  • Interruzione per eventi avversi nell'11,3% con 12 mg rispetto al 4,9% con placebo in TRIUMPH-1
  • Aumenti della frequenza cardiaca dipendenti dalla dose, con un picco intorno alle 24 settimane nella fase 2
  • Dati a lungo termine e sugli esiti cardiovascolari non ancora disponibili
  • Non approvata: i prodotti venduti al di fuori degli studi clinici non sono regolamentati, con identità, purezza, dose e sterilità sconosciute

Stato regolatorio

Nessun ente regolatorio ha approvato questo peptide per alcun uso.

Stato per paese

GiurisdizioneStatoFonte
USStati UnitiNessun medicinale autorizzatoFonte 12
EUUnione europeaNessun medicinale autorizzatoFonte 13
UKRegno UnitoNessun medicinale autorizzatoFonte 14
AUAustraliaNessun medicinale autorizzatoFonte 15
CACanadaNessun medicinale autorizzatoFonte 16
Se un medicinale contenente questo peptide è autorizzato, verificato nei registri di ciascun ente regolatorio il 1 ott 2026.

Stato di tutti i peptidi per paese

Studi su Retatrutide da seguire

  1. Fase 3Attivo, reclutamento chiuso

    TRANSCEND-T2D-2(apre la fonte in una nuova scheda)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Completamento primario: 27 ago 20261250 partecipantiPromotore: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. Fase 3Attivo, reclutamento chiuso

    TRIUMPH-5(apre la fonte in una nuova scheda)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Completamento primario previsto: novembre 2026800 partecipantiPromotore: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. Fase 3Attivo, reclutamento chiuso

    TRIUMPH-7(apre la fonte in una nuova scheda)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Completamento primario previsto: settembre 2027586 partecipantiPromotore: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. Fase 3Completato

    TRIUMPH-2(apre la fonte in una nuova scheda)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Completamento primario: 16 giu 20261152 partecipantiPromotore: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. Fase 3Completato

    TRIUMPH-3(apre la fonte in una nuova scheda)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Completamento primario: 16 apr 20261946 partecipantiPromotore: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. Fase 3Completato

    TRIUMPH-1(apre la fonte in una nuova scheda)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Completamento primario: 6 apr 20262335 partecipantiPromotore: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. Fase 3Completato

    TRANSCEND-T2D-1(apre la fonte in una nuova scheda)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Completamento primario: 22 gen 2026537 partecipantiPromotore: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. Fase 3Completato

    TRIUMPH-4(apre la fonte in una nuova scheda)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Completamento primario: 14 nov 2025445 partecipantiPromotore: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Tutti gli studi da seguire

Cronologia

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7

  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. Risultato di studioTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. SicurezzaTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. RegolatorioLe lettere di avvertimento della FDA respingono le etichette 'solo per uso di ricerca' sui peptidi GLP-1 venduti online
    6. RegolatorioIl regolatore australiano sequestra peptidi illegali presumibilmente venduti da un influencer dei social media
    7. Risultato di studioLa retatrutide ha successo in TRIUMPH-2 e TRIUMPH-3; Lilly prevede di presentarla alla FDA nel 2027
    8. TRIUMPH-2
    9. Risultato di studioLa retatrutide riduce l'HbA1c fino all'1,94% nel suo primo studio di fase 3 sul diabete di tipo 2
    10. Risultato di studioRetatrutide, TRIUMPH-1: perdita di peso media del 28,3% a 80 settimane con la dose più alta
    11. TRIUMPH-3
Mostra 7 eventi precedenti

  1. 2026

    1. SicurezzaLa TGA australiana mette in guardia da gravi reazioni ai peptidi iniettabili non approvati
    2. SicurezzaHealth Canada mette in guardia dall'iniettare peptidi acquistati online e indica i prodotti sequestrati
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1

  2. 2025

    1. Risultato di studioIl primo studio di fase 3 sulla retatrutide: perdita di peso del 28,7% e meno dolore al ginocchio
    2. TRIUMPH-4
    3. RegolatorioIl regolatore britannico fa irruzione nella prima fabbrica illegale di penne dimagranti e sequestra penne di retatrutide

Articoli su Retatrutide

Fonti

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(apre la fonte in una nuova scheda) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(apre la fonte in una nuova scheda) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(apre la fonte in una nuova scheda) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(apre la fonte in una nuova scheda) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(apre la fonte in una nuova scheda) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(apre la fonte in una nuova scheda) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(apre la fonte in una nuova scheda) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(apre la fonte in una nuova scheda) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(apre la fonte in una nuova scheda) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(apre la fonte in una nuova scheda) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(apre la fonte in una nuova scheda) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(apre la fonte in una nuova scheda) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(apre la fonte in una nuova scheda) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(apre la fonte in una nuova scheda) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(apre la fonte in una nuova scheda) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(apre la fonte in una nuova scheda) Health Canada, 2026
  1. In sperimentazione clinicaAmycretinAgonista unimolecolare dei recettori del GLP-1 e dell'amilinaNessuna sequenza unica68 Vietato dalla WADA
  2. Non approvatoAOD-9604Frammento modificato dell'ormone della crescita (peptide per la ricerca)16 Vietato dalla WADA
  3. In sperimentazione clinicaCagrilintideAnalogo dell'amilina a lunga durata d'azione (agonista dei recettori dell'amilina e della calcitonina)37 Vietato dalla WADA
  4. ApprovatoDulaglutideAgonista del recettore del GLP-1 (proteina di fusione con Fc)31
  5. ApprovatoExenatideAgonista del recettore del GLP-139

Informazioni a scopo educativo, non consigli medici. Parla con un medico abilitato prima di iniziare, interrompere o modificare qualsiasi farmaco.