Retatrutide
Trojitý agonista receptorov GIP, GLP-1 a glukagónu
Status
V klinických štúdiách
Nikde neschválený; Eli Lilly uvádza, že jej balík údajov z fázy 3 teraz podporuje registráciu pri obezite, obštrukčnom spánkovom apnoe a bolesti pri osteoartróze kolena, pričom žiadosť v USA plánuje podať v prvom štvrťroku 2027.
Dôkazy
Stredne silné
Recenzované štúdie fázy 2 a jedna publikovaná štúdia fázy 3 (TRANSCEND-T2D-1) sú pozitívne, ale kľúčové výsledky pri obezite (program TRIUMPH) zatiaľ oznámila hlavne samotná spoločnosť.
V športe
WADAZakázané (WADA)
Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine
Retatrutid je skúšaný peptid od spoločnosti Eli Lilly podávaný injekciou raz týždenne, ktorý aktivuje receptory GIP, GLP-1 a glukagónu. V štúdii fázy 3 pri obezite viedol po 80 týždňoch k priemernému úbytku hmotnosti približne 28 %, ale zatiaľ nie je nikde schválený.
Štruktúra
39 aminokyselín- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Názov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.
Sekvencia ako text
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Na čo sa používa
- Obezita a nadváha (skúmané)
- Diabetes 2. typu (skúmané)
- Obštrukčné spánkové apnoe a bolesť pri osteoartróze kolena s obezitou (skúmané)
- Stukovatenie pečene spojené s metabolickou dysfunkciou (skúmané)
- Chronické ochorenie obličiek (skúmané)
Ako pôsobí
Retatrutid spája v jednom peptide účinky troch hormónov. Aktivácia receptorov GLP-1 a GIP znižuje príjem kalórií a zlepšuje uvoľňovanie inzulínu závislé od glukózy, zatiaľ čo aktivácia receptora glukagónu zvýšila energetický výdaj u obéznych myší a predpokladá sa, že prispieva k úbytku hmotnosti a tuku v pečeni. Zvyšky Aib a α-metylleucínu ho chránia pred enzymatickým rozkladom a mastná dikyselina C20 sa viaže na albumín, čo mu dáva polčas približne šesť dní.
Aké silné sú dôkazy
Stredne silné
V 48-týždňovej štúdii fázy 2 (338 dospelých s obezitou) viedla dávka 12 mg k priemernému úbytku hmotnosti 24,2 % oproti 2,1 % pri placebe a podštúdia pečene zistila po 24 týždňoch normalizáciu tuku v pečeni u 86 % účastníkov. Lilly oznámila, že v štúdii fázy 3 TRIUMPH-1 účastníci s dávkou 12 mg schudli po 80 týždňoch 28,3 % telesnej hmotnosti oproti 2,2 % pri placebe. Štúdia TRANSCEND-T2D-1 (537 dospelých s diabetom 2. typu, Lancet 2026) znížila HbA1c o 1,7 až 1,9 bodu oproti 0,8 pri placebe.
Riziká a nežiaduce účinky
- Nevoľnosť, hnačka, vracanie a zápcha, pribúdajúce s dávkou (nevoľnosť 42 % pri 12 mg oproti 15 % pri placebe v štúdii TRIUMPH-1)
- Ukončenie liečby pre nežiaduce udalosti u 11,3 % pri 12 mg oproti 4,9 % pri placebe v štúdii TRIUMPH-1
- Od dávky závislé zrýchlenie srdcovej frekvencie s vrcholom okolo 24. týždňa vo fáze 2
- Údaje o dlhodobých a kardiovaskulárnych výsledkoch zatiaľ nie sú k dispozícii
- Neschválené: prípravky predávané mimo klinických štúdií nie sú regulované a ich identita, čistota, dávka a sterilita sú neznáme
Regulačný status
Status podľa krajín
| Jurisdikcia | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené štáty | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 12 |
| EUEurópska únia | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 13 |
| UKSpojené kráľovstvo | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 14 |
| AUAustrália | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 15 |
| CAKanada | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 16 |
Sledované štúdie: Retatrutide
TRANSCEND-T2D-2(otvorí zdroj na novej karte)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(otvorí zdroj na novej karte)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(otvorí zdroj na novej karte)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(otvorí zdroj na novej karte)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(otvorí zdroj na novej karte)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(otvorí zdroj na novej karte)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(otvorí zdroj na novej karte)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(otvorí zdroj na novej karte)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Časová os
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Výsledok štúdieTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- BezpečnosťTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- ReguláciaVarovné listy FDA odmietajú označenie „len na výskumné účely“ pri online predaji peptidov GLP-1
- ReguláciaAustrálsky regulačný úrad zaistil nelegálne peptidy, ktoré údajne predával influencer zo sociálnych sietí
- Výsledok štúdieRetatrutid uspel v štúdiách TRIUMPH-2 a TRIUMPH-3; Lilly plánuje podať žiadosť na FDA v roku 2027
- TRIUMPH-2
- Výsledok štúdieRetatrutid znížil HbA1c až o 1,94 % vo svojej prvej štúdii fázy 3 pri diabete 2. typu
- Výsledok štúdieRetatrutid TRIUMPH-1: priemerný úbytok hmotnosti 28,3 % po 80 týždňoch pri najvyššej dávke
- TRIUMPH-3
Zobraziť 7 starších udalostí
2026
2025
Články o Retatrutide
Zdroje
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(otvorí zdroj na novej karte)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(otvorí zdroj na novej karte)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(otvorí zdroj na novej karte)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(otvorí zdroj na novej karte)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(otvorí zdroj na novej karte)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(otvorí zdroj na novej karte)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(otvorí zdroj na novej karte)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(otvorí zdroj na novej karte)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(otvorí zdroj na novej karte)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(otvorí zdroj na novej karte)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvorí zdroj na novej karte)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(otvorí zdroj na novej karte)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(otvorí zdroj na novej karte)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(otvorí zdroj na novej karte)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(otvorí zdroj na novej karte)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(otvorí zdroj na novej karte)
Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.