Retatrutide
Trippelagonist for GIP-, GLP-1- og glukagonreseptorer
Status
I kliniske studier
Ikke godkjent noe sted; Eli Lilly sier at datapakken fra fase 3 nå støtter registrering for fedme, obstruktiv søvnapné og knesmerter ved artrose, med en amerikansk søknad planlagt i første kvartal 2027.
Evidens
Moderat
Fagfellevurderte fase 2-studier og én publisert fase 3-studie (TRANSCEND-T2D-1) er positive, men de avgjørende resultatene ved fedme (TRIUMPH-programmet) er så langt hovedsakelig rapportert av selskapet.
I idrett
WADAForbudt (WADA)
Oversatt fra den engelske originalen, som fortsatt er referanseversjonen. Les den på engelsk
Retatrutid er et utprøvende peptid fra Eli Lilly som injiseres én gang i uken og aktiverer GIP-, GLP-1- og glukagonreseptorer. I en fase 3-studie ved fedme ga det omtrent 28 % gjennomsnittlig vekttap etter 80 uker, men det er ennå ikke godkjent noe sted.
Struktur
39 aminosyrer- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Pek på en kule, eller fokuser på kjeden og bruk piltastene, for å se navnet. Velg en kjemisk gruppe for å fremheve den.
Sekvens som tekst
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Hva det brukes til
- Fedme og overvekt (studert)
- Type 2-diabetes (studert)
- Obstruktiv søvnapné og knesmerter ved artrose hos personer med fedme (studert)
- Metabolsk dysfunksjonsassosiert steatotisk leversykdom (studert)
- Kronisk nyresykdom (studert)
Hvordan det virker
Retatrutid kombinerer tre hormonvirkninger i ett peptid. Aktivering av GLP-1- og GIP-reseptorer reduserer kaloriinntaket og bedrer den glukoseavhengige insulinfrigjøringen, mens aktivering av glukagonreseptoren økte energiforbruket hos overvektige mus og antas å bidra til tap av vekt og leverfett. Aib- og α-metylleucin-rester beskytter det mot enzymatisk nedbrytning, og en C20-fettdisyre binder seg til albumin, noe som gir en halveringstid på omtrent seks dager.
Hvor sterk evidensen er
Moderat
I en 48 uker lang fase 2-studie (338 voksne med fedme) ga 12 mg et gjennomsnittlig vekttap på 24,2 % mot 2,1 % med placebo, og en delstudie av leveren fant at leverfettet var normalisert hos 86 % etter 24 uker. Lilly rapporterte at deltakerne på 12 mg i fase 3-studien TRIUMPH-1 gikk ned 28,3 % av kroppsvekten etter 80 uker mot 2,2 % på placebo. TRANSCEND-T2D-1 (537 voksne med type 2-diabetes, Lancet 2026) senket HbA1c med 1,7 til 1,9 poeng mot 0,8 med placebo.
Risikoer og bivirkninger
- Kvalme, diaré, oppkast og forstoppelse, økende med dosen (kvalme hos 42 % på 12 mg mot 15 % på placebo i TRIUMPH-1)
- 11,3 % avbrøt behandlingen på grunn av bivirkninger på 12 mg mot 4,9 % med placebo i TRIUMPH-1
- Doseavhengig økning i hjertefrekvens, med topp rundt 24 uker i fase 2
- Data om langtidsutfall og kardiovaskulære utfall foreligger ennå ikke
- Ikke godkjent: produkter som selges utenfor kliniske studier, er uregulerte, med ukjent identitet, renhet, dose og sterilitet
Regulatorisk status
Status etter land
| Jurisdiksjon | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Ingen godkjente legemidler | Kilde 12 |
| EUDen europeiske union | Ingen godkjente legemidler | Kilde 13 |
| UKStorbritannia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 14 |
| AUAustralia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 15 |
| CACanada | Ingen godkjente legemidler | Kilde 16 |
Studier av Retatrutide å følge med på
TRANSCEND-T2D-2(åpner kilden i en ny fane)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(åpner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(åpner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(åpner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(åpner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(åpner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(åpner kilden i en ny fane)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(åpner kilden i en ny fane)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Tidslinje
2027
2026
- TRIUMPH-5
- StudieresultatTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- SikkerhetTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- RegulatoriskFDAs advarselsbrev avviser merkingen 'kun til forskning' ved nettsalg av GLP-1-peptider
- RegulatoriskAustralsk tilsynsmyndighet beslaglegger ulovlige peptider som angivelig ble solgt av en influenser på sosiale medier
- StudieresultatRetatrutid lykkes i TRIUMPH-2 og TRIUMPH-3; Lilly planlegger søknad til FDA i 2027
- TRIUMPH-2
- StudieresultatRetatrutid senker HbA1c med opptil 1,94 % i sin første fase 3-studie ved type 2-diabetes
- StudieresultatRetatrutid i TRIUMPH-1: 28,3 % gjennomsnittlig vekttap etter 80 uker på høyeste dose
- TRIUMPH-3
Vis 7 tidligere hendelser
2026
2025
Artikler om Retatrutide
Kilder
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(åpner kilden i en ny fane)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(åpner kilden i en ny fane)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(åpner kilden i en ny fane)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(åpner kilden i en ny fane)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(åpner kilden i en ny fane)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(åpner kilden i en ny fane)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(åpner kilden i en ny fane)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(åpner kilden i en ny fane)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(åpner kilden i en ny fane)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(åpner kilden i en ny fane)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åpner kilden i en ny fane)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(åpner kilden i en ny fane)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(åpner kilden i en ny fane)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(åpner kilden i en ny fane)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(åpner kilden i en ny fane)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(åpner kilden i en ny fane)
Informasjon til opplæringsformål, ikke medisinske råd. Snakk med autorisert helsepersonell før du starter, slutter med eller endrer et legemiddel.