Retatrutide

Agonist i trefishtë i receptorëve të GIP, GLP-1 dhe glukagonit

Statusi

Në studime klinike

I pamiratuar askund; Eli Lilly thotë se paketa e saj e të dhënave të fazës 3 tani mbështet regjistrimet për obezitetin, apnenë obstruktive të gjumit dhe dhimbjen nga osteoartriti i gjurit, me një kërkesë në SHBA të planifikuar për tremujorin e parë të vitit 2027.

Provat

Mesatare

Studimet e fazës 2 të rishikuara nga kolegët dhe një studim i botuar i fazës 3 (TRANSCEND-T2D-1) janë pozitive, por rezultatet kyçe për obezitetin (programi TRIUMPH) deri tani janë raportuar kryesisht nga kompania.

Në sport

WADAI ndaluar (WADA)

Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht

Retatrutidi është një peptid eksperimental i Eli Lilly që injektohet një herë në javë dhe aktivizon receptorët e GIP, GLP-1 dhe glukagonit. Në një studim të fazës 3 për obezitetin dha rreth 28% humbje mesatare peshe në 80 javë, por ende nuk është i miratuar askund.

Struktura

39 mbetje
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

Vendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.

Sekuenca si tekst
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Për çfarë përdoret

  • Obeziteti dhe mbipesha (studiuar)
  • Diabeti i tipit 2 (studiuar)
  • Apnea obstruktive e gjumit dhe dhimbja nga osteoartriti i gjurit me obezitet (studiuar)
  • Sëmundja e mëlçisë yndyrore e lidhur me mosfunksionim metabolik (studiuar)
  • Sëmundja kronike e veshkave (studiuar)

Si vepron

Retatrutidi kombinon tri veprime hormonale në një peptid. Aktivizimi i receptorëve të GLP-1 dhe GIP ul marrjen e kalorive dhe përmirëson çlirimin e insulinës në varësi të glukozës, ndërsa aktivizimi i receptorit të glukagonit rriti shpenzimin e energjisë te minjtë obezë dhe mendohet se shton humbjen e peshës dhe të yndyrës në mëlçi. Mbetjet Aib dhe α-metil-leucinë e mbrojnë nga zbërthimi enzimatik, dhe një diacid yndyror C20 lidhet me albuminën, duke i dhënë një gjysmëjetë prej rreth gjashtë ditësh.

Sa të forta janë provat

MesatareTë paktën një studim i mirë i rastësishëm, ose studime më të vogla te njerëzit me rezultate të qëndrueshme.

Në një studim 48-javor të fazës 2 (338 të rritur me obezitet), 12 mg dhanë 24,2% humbje mesatare peshe kundrejt 2,1% me placebo, dhe një nënstudim për mëlçinë gjeti se yndyra në mëlçi u normalizua te 86% në 24 javë. Lilly raportoi se në studimin e fazës 3 TRIUMPH-1 pjesëmarrësit me 12 mg humbën 28,3% të peshës trupore në 80 javë kundrejt 2,2% me placebo. TRANSCEND-T2D-1 (537 të rritur me diabet të tipit 2, Lancet 2026) e uli HbA1c me 1,7 deri në 1,9 pikë kundrejt 0,8 me placebo.

Rreziqet dhe efektet anësore

  • Të përziera, diarre, të vjella dhe kapsllëk, që shtohen me dozën (të përziera 42% me 12 mg kundrejt 15% me placebo në TRIUMPH-1)
  • Ndërprerje për shkak të ngjarjeve të padëshiruara prej 11,3% me 12 mg kundrejt 4,9% me placebo në TRIUMPH-1
  • Rritje e rrahjeve të zemrës në varësi të dozës, me kulm rreth javës 24 në fazën 2
  • Të dhënat afatgjata dhe për rezultatet kardiovaskulare nuk janë ende të disponueshme
  • I pamiratuar: produktet që shiten jashtë studimeve klinike janë të parregulluara, me identitet, pastërti, dozë dhe sterilitet të panjohur

Statusi rregullator

Asnjë rregullator nuk e ka miratuar këtë peptid për asnjë përdorim.

Statusi sipas vendit

JuridiksioniStatusiBurimi
USShtetet e BashkuaraAsnjë ilaç i autorizuarBurimi 12
EUBashkimi EvropianAsnjë ilaç i autorizuarBurimi 13
UKMbretëria e BashkuarAsnjë ilaç i autorizuarBurimi 14
AUAustraliaAsnjë ilaç i autorizuarBurimi 15
CAKanadajaAsnjë ilaç i autorizuarBurimi 16
Nëse një ilaç që e përmban është i autorizuar, kontrolluar në regjistrat e çdo rregullatori më 1 tet 2026.

Statusi i çdo peptidi sipas vendit

Studime me Retatrutide për t'u ndjekur

  1. Faza 3Aktiv, pa rekrutim

    TRANSCEND-T2D-2(hap burimin në një skedë të re)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Përfundimi parësor: 27 gush 20261250 pjesëmarrësSponsori: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. Faza 3Aktiv, pa rekrutim

    TRIUMPH-5(hap burimin në një skedë të re)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Përfundimi parësor pritet: nëntor 2026800 pjesëmarrësSponsori: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. Faza 3Aktiv, pa rekrutim

    TRIUMPH-7(hap burimin në një skedë të re)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Përfundimi parësor pritet: shtator 2027586 pjesëmarrësSponsori: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. Faza 3I përfunduar

    TRIUMPH-2(hap burimin në një skedë të re)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Përfundimi parësor: 16 qer 20261152 pjesëmarrësSponsori: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. Faza 3I përfunduar

    TRIUMPH-3(hap burimin në një skedë të re)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Përfundimi parësor: 16 pri 20261946 pjesëmarrësSponsori: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. Faza 3I përfunduar

    TRIUMPH-1(hap burimin në një skedë të re)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Përfundimi parësor: 6 pri 20262335 pjesëmarrësSponsori: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. Faza 3I përfunduar

    TRANSCEND-T2D-1(hap burimin në një skedë të re)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Përfundimi parësor: 22 jan 2026537 pjesëmarrësSponsori: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. Faza 3I përfunduar

    TRIUMPH-4(hap burimin në një skedë të re)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Përfundimi parësor: 14 nën 2025445 pjesëmarrësSponsori: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Të gjitha studimet për t'u ndjekur

Kronologjia

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7
  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. Rezultat studimi klinikTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. SiguriTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. RregullatorLetrat paralajmëruese të FDA-së hedhin poshtë etiketat 'vetëm për përdorim kërkimor' në shitjet online të peptideve GLP-1
    6. RregullatorRregullatori australian sekuestron peptide të paligjshme që dyshohet se shiteshin nga një influencer në rrjetet sociale
    7. Rezultat studimi klinikRetatrutidi ka sukses në TRIUMPH-2 dhe TRIUMPH-3; Lilly planifikon kërkesën në FDA në vitin 2027
    8. TRIUMPH-2
    9. Rezultat studimi klinikRetatrutidi ul HbA1c deri në 1,94% në studimin e tij të parë të fazës 3 për diabetin e tipit 2
    10. Rezultat studimi klinikRetatrutidi në TRIUMPH-1: 28,3% humbje mesatare peshe në 80 javë me dozën më të lartë
    11. TRIUMPH-3
Shfaq 7 ngjarje të mëparshme
  1. 2026

    1. SiguriTGA e Australisë paralajmëron për reaksione të rënda ndaj peptideve injektuese të pamiratuara
    2. SiguriHealth Canada paralajmëron kundër injektimit të peptideve të blera online dhe emërton produktet e sekuestruara
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1
  2. 2025

    1. Rezultat studimi klinikStudimi i parë i fazës 3 i retatrutidit: 28,7% humbje peshe dhe më pak dhimbje në gju
    2. TRIUMPH-4
    3. RregullatorRregullatori britanik bastis fabrikën e parë të paligjshme të stilolapsave për humbje peshe dhe sekuestron stilolapsa me retatrutid

Artikuj për Retatrutide

Burimet

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(hap burimin në një skedë të re) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(hap burimin në një skedë të re) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(hap burimin në një skedë të re) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(hap burimin në një skedë të re) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(hap burimin në një skedë të re) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(hap burimin në një skedë të re) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(hap burimin në një skedë të re) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(hap burimin në një skedë të re) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(hap burimin në një skedë të re) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(hap burimin në një skedë të re) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(hap burimin në një skedë të re) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(hap burimin në një skedë të re) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(hap burimin në një skedë të re) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(hap burimin në një skedë të re) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(hap burimin në një skedë të re) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(hap burimin në një skedë të re) Health Canada, 2026
  1. Në studime klinikeAmycretinAgonist unimolekular i receptorëve të GLP-1 dhe të amilinësPa një sekuencë të vetme68 Ndaluar nga WADA
  2. I pamiratuarAOD-9604Fragment i modifikuar i hormonit të rritjes (peptid kërkimor)16 Ndaluar nga WADA
  3. Në studime klinikeCagrilintideAnalog i amilinës me veprim të zgjatur (agonist i receptorëve të amilinës dhe të kalcitoninës)37 Ndaluar nga WADA
  4. I miratuarDulaglutideAgonist i receptorit GLP-1 (proteinë fuzioni me Fc)31
  5. I miratuarExenatideAgonist i receptorit GLP-139

Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.