PEPTOKING
HR

Retatrutide

Trostruki agonist receptora za GIP, GLP-1 i glukagon

Status

U kliničkim ispitivanjima

Nije nigdje odobren; Eli Lilly navodi da njegov paket podataka iz faze 3 sada podupire registraciju za pretilost, opstruktivnu apneju u snu i bol zbog osteoartritisa koljena, a zahtjev u SAD-u planira podnijeti u prvom tromjesečju 2027.

Dokazi

Umjereni

Recenzirana ispitivanja faze 2 i jedno objavljeno ispitivanje faze 3 (TRANSCEND-T2D-1) pozitivna su, ali ključne rezultate za pretilost (program TRIUMPH) zasad je uglavnom objavila sama tvrtka.

U sportu

WADAZabranjeno (WADA)

Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Retatrutid je ispitivani peptid tvrtke Eli Lilly koji se ubrizgava jednom tjedno i aktivira receptore za GIP, GLP-1 i glukagon. U ispitivanju faze 3 kod pretilosti doveo je do prosječnog gubitka tjelesne težine od oko 28 % nakon 80 tjedana, ali još nigdje nije odobren.

Struktura

39 aminokiselina
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

Pokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.

Sekvenca kao tekst
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Za što se koristi

  • Pretilost i prekomjerna tjelesna težina (istraživano)
  • Šećerna bolest tipa 2 (istraživano)
  • Opstruktivna apneja u snu i bol zbog osteoartritisa koljena uz pretilost (istraživano)
  • Steatotska bolest jetre povezana s metaboličkom disfunkcijom (istraživano)
  • Kronična bolest bubrega (istraživano)

Kako djeluje

Retatrutid u jednom peptidu objedinjuje djelovanje triju hormona. Aktivacija receptora za GLP-1 i GIP smanjuje unos kalorija i poboljšava otpuštanje inzulina ovisno o glukozi, dok je aktivacija receptora za glukagon u pretilih miševa povećala potrošnju energije i smatra se da pridonosi gubitku tjelesne težine i masnoće u jetri. Ostaci Aib i α-metil-leucina štite ga od enzimske razgradnje, a C20 masna dikiselina veže se na albumin, što daje poluvrijeme od otprilike šest dana.

Koliko su jaki dokazi

UmjereniBarem jedno dobro randomizirano ispitivanje ili dosljedna manja ispitivanja na ljudima.

U 48-tjednom ispitivanju faze 2 (338 odraslih s pretilošću) doza od 12 mg dovela je do prosječnog gubitka tjelesne težine od 24,2 % naspram 2,1 % uz placebo, a podistraživanje jetre pokazalo je da se masnoća u jetri nakon 24 tjedna normalizirala u 86 % sudionika. Lilly je izvijestio da su u ispitivanju faze 3 TRIUMPH-1 sudionici na 12 mg nakon 80 tjedana izgubili 28,3 % tjelesne težine naspram 2,2 % uz placebo. TRANSCEND-T2D-1 (537 odraslih sa šećernom bolešću tipa 2, Lancet 2026) snizio je HbA1c za 1,7 do 1,9 bodova naspram 0,8 uz placebo.

Rizici i nuspojave

  • Mučnina, proljev, povraćanje i zatvor, sve češći s porastom doze (mučnina u 42 % uz 12 mg naspram 15 % uz placebo u ispitivanju TRIUMPH-1)
  • Prekid liječenja zbog štetnih događaja u 11,3 % uz 12 mg naspram 4,9 % uz placebo u ispitivanju TRIUMPH-1
  • Porast srčane frekvencije ovisan o dozi, s vrhuncem oko 24. tjedna u fazi 2
  • Podaci o dugoročnim i kardiovaskularnim ishodima još nisu dostupni
  • Nije odobren: proizvodi koji se prodaju izvan kliničkih ispitivanja nisu regulirani, a njihov identitet, čistoća, doza i sterilnost nisu poznati

Regulatorni status

Nijedno regulatorno tijelo nije odobrilo ovaj peptid ni za jednu primjenu.

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveNema odobrenog lijekaIzvor 12
EUEuropska unijaNema odobrenog lijekaIzvor 13
UKUjedinjeno KraljevstvoNema odobrenog lijekaIzvor 14
AUAustralijaNema odobrenog lijekaIzvor 15
CAKanadaNema odobrenog lijekaIzvor 16
Je li odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. lis 2026..

Status svih peptida po državama

Ispitivanja peptida Retatrutide za praćenje

  1. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    TRANSCEND-T2D-2(otvara izvor u novoj kartici)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Primarni završetak: 27. kol 2026.1.250 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    TRIUMPH-5(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Očekivani primarni završetak: studeni 2026.800 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    TRIUMPH-7(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Očekivani primarni završetak: rujan 2027.586 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. Faza 3Završeno

    TRIUMPH-2(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Primarni završetak: 16. lip 2026.1.152 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. Faza 3Završeno

    TRIUMPH-3(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Primarni završetak: 16. tra 2026.1.946 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. Faza 3Završeno

    TRIUMPH-1(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Primarni završetak: 6. tra 2026.2.335 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. Faza 3Završeno

    TRANSCEND-T2D-1(otvara izvor u novoj kartici)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Primarni završetak: 22. sij 2026.537 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. Faza 3Završeno

    TRIUMPH-4(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Primarni završetak: 14. stu 2025.445 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Sva ispitivanja za praćenje

Kronologija

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7

  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. Rezultat ispitivanjaTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. SigurnostTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. RegulativaFDA-ina pisma upozorenja odbacuju oznake 'samo za istraživanje' pri internetskoj prodaji peptida GLP-1
    6. RegulativaAustralski regulator zaplijenio nezakonite peptide koje je navodno prodavao influencer s društvenih mreža
    7. Rezultat ispitivanjaRetatrutid uspješan u ispitivanjima TRIUMPH-2 i TRIUMPH-3; Lilly planira podnijeti zahtjev FDA-i 2027.
    8. TRIUMPH-2
    9. Rezultat ispitivanjaRetatrutid snizio HbA1c za do 1,94 % u svojem prvom ispitivanju faze 3 kod šećerne bolesti tipa 2
    10. Rezultat ispitivanjaRetatrutid u ispitivanju TRIUMPH-1: prosječni gubitak tjelesne težine od 28,3 % nakon 80 tjedana uz najvišu dozu
    11. TRIUMPH-3
Prikaži 7 ranijih događaja

  1. 2026

    1. SigurnostAustralska TGA upozorava na teške reakcije na neodobrene injekcijske peptide
    2. SigurnostHealth Canada upozorava na injiciranje peptida kupljenih na internetu i navodi zaplijenjene proizvode
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1

  2. 2025

    1. Rezultat ispitivanjaPrvo ispitivanje faze 3 retatrutida: gubitak tjelesne težine od 28,7 % i manje boli u koljenu
    2. TRIUMPH-4
    3. RegulativaBritanski regulator upao u prvu nezakonitu tvornicu brizgalica za mršavljenje i zaplijenio brizgalice retatrutida

Članci o peptidu Retatrutide

Izvori

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(otvara izvor u novoj kartici) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(otvara izvor u novoj kartici) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(otvara izvor u novoj kartici) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(otvara izvor u novoj kartici) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(otvara izvor u novoj kartici) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(otvara izvor u novoj kartici) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(otvara izvor u novoj kartici) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(otvara izvor u novoj kartici) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(otvara izvor u novoj kartici) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2026
  1. U kliničkim ispitivanjimaAmycretinUnimolekularni agonist receptora za GLP-1 i amilinNema jedinstvene sekvence68 Zabranjeno (WADA)
  2. Nije odobrenAOD-9604Modificirani fragment hormona rasta (istraživački peptid)16 Zabranjeno (WADA)
  3. U kliničkim ispitivanjimaCagrilintideDugodjelujući analog amilina (agonist receptora za amilin i kalcitonin)37 Zabranjeno (WADA)
  4. OdobrenDulaglutideAgonist receptora za GLP-1 (fuzijski protein s Fc-fragmentom)31
  5. OdobrenExenatideAgonist receptora za GLP-139

Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.