Retatrutide
Triple agonista de los receptores de GIP, GLP-1 y glucagón
Estado
En ensayos clínicos
No está aprobada en ningún país; Eli Lilly afirma que su paquete de datos de fase 3 respalda ya los registros para la obesidad, la apnea obstructiva del sueño y el dolor por artrosis de rodilla, con una solicitud en EE. UU. prevista para el primer trimestre de 2027.
Evidencia
Moderada
Los ensayos de fase 2 revisados por pares y un ensayo de fase 3 publicado (TRANSCEND-T2D-1) son positivos, pero los resultados pivotales en obesidad (programa TRIUMPH) por ahora los ha comunicado sobre todo la empresa.
En el deporte
WADAProhibido (WADA)
Traducido del original en inglés, que sigue siendo la versión de referencia. Leer en inglés
La retatrutida es un péptido en investigación de Eli Lilly que se inyecta una vez a la semana y activa los receptores de GIP, GLP-1 y glucagón. En un ensayo de fase 3 en obesidad produjo una pérdida de peso media de alrededor del 28 % a las 80 semanas, pero todavía no está aprobada en ningún país.
Estructura
39 aminoácidos- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Señale una esfera, o seleccione la cadena y use las flechas, para ver su nombre. Elija un tipo químico para resaltarlo.
Secuencia en texto
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Para qué se usa
- Obesidad y sobrepeso (estudiado)
- Diabetes tipo 2 (estudiado)
- Apnea obstructiva del sueño y dolor por artrosis de rodilla con obesidad (estudiado)
- Enfermedad hepática esteatósica asociada a disfunción metabólica (estudiado)
- Enfermedad renal crónica (estudiado)
Cómo actúa
La retatrutida combina tres acciones hormonales en un solo péptido. La activación de los receptores de GLP-1 y GIP reduce la ingesta de calorías y mejora la liberación de insulina dependiente de la glucosa, mientras que la activación del receptor de glucagón aumentó el gasto energético en ratones obesos y se cree que contribuye a la pérdida de peso y de grasa hepática. Los aminoácidos Aib y α-metil-leucina la protegen de la degradación enzimática, y un diácido graso C20 se une a la albúmina, lo que le da una vida media de unos seis días.
Qué solidez tiene la evidencia
Moderada
En un ensayo de fase 2 de 48 semanas (338 adultos con obesidad), la dosis de 12 mg produjo una pérdida de peso media del 24,2 % frente al 2,1 % con placebo, y un subestudio hepático observó que la grasa hepática se normalizó en el 86 % a las 24 semanas. Lilly comunicó que en el ensayo de fase 3 TRIUMPH-1 los participantes con 12 mg perdieron el 28,3 % del peso corporal a las 80 semanas frente al 2,2 % con placebo. TRANSCEND-T2D-1 (537 adultos con diabetes tipo 2, Lancet 2026) redujo la HbA1c de 1,7 a 1,9 puntos frente a 0,8 con placebo.
Riesgos y efectos adversos
- Náuseas, diarrea, vómitos y estreñimiento, que aumentan con la dosis (náuseas en el 42 % con 12 mg frente al 15 % con placebo en TRIUMPH-1)
- Abandono por acontecimientos adversos del 11,3 % con 12 mg frente al 4,9 % con placebo en TRIUMPH-1
- Aumentos de la frecuencia cardíaca dependientes de la dosis, con un máximo hacia las 24 semanas en la fase 2
- Aún no hay datos de resultados a largo plazo ni cardiovasculares
- No aprobada: los productos que se venden fuera de los ensayos clínicos no están regulados y su identidad, pureza, dosis y esterilidad son desconocidas
Situación regulatoria
Situación por país
| Jurisdicción | Estado | Fuente |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Ningún medicamento autorizado | Fuente 12 |
| EUUnión Europea | Ningún medicamento autorizado | Fuente 13 |
| UKReino Unido | Ningún medicamento autorizado | Fuente 14 |
| AUAustralia | Ningún medicamento autorizado | Fuente 15 |
| CACanadá | Ningún medicamento autorizado | Fuente 16 |
Ensayos con Retatrutide a seguir
TRANSCEND-T2D-2(abre la fuente en una pestaña nueva)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(abre la fuente en una pestaña nueva)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(abre la fuente en una pestaña nueva)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Cronología
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Resultado de ensayoTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- SeguridadTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- RegulaciónCartas de advertencia de la FDA rechazan la etiqueta «solo para uso en investigación» en la venta en línea de péptidos GLP-1
- RegulaciónEl regulador australiano incauta péptidos ilegales presuntamente vendidos por un influencer de redes sociales
- Resultado de ensayoLa retatrutida tiene éxito en TRIUMPH-2 y TRIUMPH-3; Lilly prevé presentar la solicitud a la FDA en 2027
- TRIUMPH-2
- Resultado de ensayoLa retatrutida reduce la HbA1c hasta un 1,94 % en su primer ensayo de fase 3 en diabetes tipo 2
- Resultado de ensayoRetatrutida en TRIUMPH-1: pérdida de peso media del 28,3 % a las 80 semanas con la dosis más alta
- TRIUMPH-3
Mostrar 7 eventos anteriores
2026
2025
Artículos sobre Retatrutide
Fuentes
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(abre la fuente en una pestaña nueva)
Información educativa, no consejo médico. Consulte a un profesional sanitario antes de iniciar, suspender o modificar cualquier medicamento.