Retatrutide
GIP, GLP-1 ir gliukagono receptorių trigubas agonistas
Statusas
Klinikinių tyrimų stadijoje
Niekur nepatvirtintas; Eli Lilly teigia, kad jos 3 fazės duomenų paketas dabar pagrindžia registraciją nutukimui, obstrukcinei miego apnėjai ir kelio osteoartrito skausmui gydyti, o paraišką JAV planuojama pateikti 2027 m. pirmąjį ketvirtį.
Įrodymai
Vidutiniai
Recenzuoti 2 fazės tyrimai ir vienas paskelbtas 3 fazės tyrimas (TRANSCEND-T2D-1) yra teigiami, tačiau pagrindiniai nutukimo tyrimų rezultatai (programa TRIUMPH) kol kas daugiausia paskelbti bendrovės pranešimuose.
Sporte
WADADraudžiamas (WADA)
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Retatrutidas yra tiriamasis Eli Lilly peptidas, leidžiamas kartą per savaitę, kuris aktyvina GIP, GLP-1 ir gliukagono receptorius. 3 fazės nutukimo tyrime per 80 savaičių jis lėmė vidutiniškai apie 28 % svorio sumažėjimą, tačiau kol kas niekur nepatvirtintas.
Struktūra
39 aminorūgštys- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Užveskite žymeklį ant karoliuko arba pažymėkite grandinę ir naudokite rodyklių klavišus, kad pamatytumėte jo pavadinimą. Pasirinkite chemijos grupę, kad ją paryškintumėte.
Seka tekstu
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Kam naudojamas
- Nutukimas ir antsvoris (tirtas)
- 2 tipo cukrinis diabetas (tirtas)
- Obstrukcinė miego apnėja ir kelio osteoartrito skausmas esant nutukimui (tirtas)
- Su metabolizmo sutrikimu susijusi steatozinė kepenų liga (tirtas)
- Lėtinė inkstų liga (tirtas)
Kaip veikia
Retatrutidas viename peptide sujungia trijų hormonų veikimą. GLP-1 ir GIP receptorių aktyvinimas mažina suvartojamų kalorijų kiekį ir gerina nuo gliukozės priklausomą insulino išsiskyrimą, o gliukagono receptorių aktyvinimas nutukusioms pelėms padidino energijos sąnaudas ir, manoma, papildomai padeda mažinti svorį ir riebalų kiekį kepenyse. Aib ir α-metil-leucino liekanos apsaugo jį nuo fermentinio skaidymo, o C20 riebiųjų rūgščių dirūgštis jungiasi prie albumino, todėl pusinės eliminacijos laikas yra apie šešias dienas.
Kokie stiprūs įrodymai
Vidutiniai
48 savaičių 2 fazės tyrime (338 nutukę suaugusieji) 12 mg dozė lėmė vidutiniškai 24,2 % svorio sumažėjimą, palyginti su 2,1 % vartojant placebą, o kepenų potyrime nustatyta, kad po 24 savaičių riebalų kiekis kepenyse normalizavosi 86 % dalyvių. Lilly pranešė, kad 3 fazės tyrime TRIUMPH-1 dalyviai, vartoję 12 mg, per 80 savaičių neteko 28,3 % kūno svorio, palyginti su 2,2 % vartojusių placebą. TRANSCEND-T2D-1 tyrime (537 suaugusieji, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu, Lancet 2026) HbA1c sumažėjo nuo 1,7 iki 1,9 punkto, palyginti su 0,8 vartojant placebą.
Rizika ir šalutinis poveikis
- Pykinimas, viduriavimas, vėmimas ir vidurių užkietėjimas, dažnėjantys didinant dozę (TRIUMPH-1 tyrime pykinimas pasireiškė 42 % vartojusių 12 mg ir 15 % vartojusių placebą)
- TRIUMPH-1 tyrime dėl nepageidaujamų reiškinių gydymą nutraukė 11,3 % vartojusių 12 mg ir 4,9 % vartojusių placebą
- Nuo dozės priklausomas širdies susitraukimų dažnio padidėjimas, 2 fazėje didžiausias maždaug po 24 savaičių
- Ilgalaikių ir širdies bei kraujagyslių ligų baigčių duomenų dar nėra
- Nepatvirtintas: už klinikinių tyrimų ribų parduodami produktai nereglamentuojami, jų tapatybė, grynumas, dozė ir sterilumas nežinomi
Reguliavimo statusas
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 12 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 13 |
| UKJungtinė Karalystė | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 14 |
| AUAustralija | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 15 |
| CAKanada | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 16 |
Verti dėmesio tyrimai: Retatrutide
TRANSCEND-T2D-2(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Chronologija
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Tyrimo rezultatasTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- SaugumasTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- ReguliavimasFDA įspėjamuosiuose laiškuose atmetė „tik tyrimams“ etiketes internetu parduodamiems GLP-1 peptidams
- ReguliavimasAustralijos reguliavimo institucija konfiskavo nelegalius peptidus, tariamai parduotus socialinių tinklų nuomonės formuotojo
- Tyrimo rezultatasRetatrutidas sėkmingas TRIUMPH-2 ir TRIUMPH-3 tyrimuose; Lilly planuoja pateikti paraišką FDA 2027 m.
- TRIUMPH-2
- Tyrimo rezultatasRetatrutidas pirmajame 2 tipo diabeto 3 fazės tyrime sumažino HbA1c iki 1,94 %
- Tyrimo rezultatasRetatrutido TRIUMPH-1: vartojant didžiausią dozę per 80 savaičių svoris vidutiniškai sumažėjo 28,3 %
- TRIUMPH-3
Rodyti 7 ankstesnius įvykius
2026
2025
Straipsniai apie Retatrutide
Šaltiniai
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.