PEPTOKING
BS

Retatrutide

Trostruki agonist receptora za GIP, GLP-1 i glukagon

Status

U kliničkim ispitivanjima

Nigdje nije odobren; Eli Lilly navodi da paket podataka faze 3 sada podržava registraciju za gojaznost, opstruktivnu apneju u snu i bol kod osteoartritisa koljena, a zahtjev u SAD-u planiran je za prvi kvartal 2027. godine.

Dokazi

Umjereni

Recenzirana ispitivanja faze 2 i jedno objavljeno ispitivanje faze 3 (TRANSCEND-T2D-1) su pozitivna, ali ključne rezultate za gojaznost (program TRIUMPH) zasad je uglavnom objavila sama kompanija.

U sportu

WADAZabranjeno (WADA)

Prevedeno s engleskog originala, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Retatrutid je ispitivani peptid kompanije Eli Lilly koji se ubrizgava jednom sedmično i aktivira receptore za GIP, GLP-1 i glukagon. U ispitivanju faze 3 kod gojaznosti doveo je do prosječnog gubitka težine od oko 28% nakon 80 sedmica, ali još nigdje nije odobren.

Struktura

39 aminokiselina
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

Pokažite na kuglicu ili fokusirajte lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njen naziv. Odaberite hemijsko svojstvo da ga istaknete.

Sekvenca kao tekst
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Za šta se koristi

  • Gojaznost i prekomjerna tjelesna težina (istraživano)
  • Dijabetes tipa 2 (istraživano)
  • Opstruktivna apneja u snu i bol kod osteoartritisa koljena uz gojaznost (istraživano)
  • Steatotska bolest jetre povezana s metaboličkom disfunkcijom (istraživano)
  • Hronična bolest bubrega (istraživano)

Kako djeluje

Retatrutid u jednom peptidu spaja djelovanje tri hormona. Aktivacija GLP-1 i GIP receptora smanjuje unos kalorija i poboljšava oslobađanje inzulina ovisno o glukozi, dok je aktivacija receptora za glukagon povećala potrošnju energije kod gojaznih miševa i smatra se da doprinosi gubitku težine i masnoće u jetri. Aib i α-metil-leucin ostaci štite ga od enzimske razgradnje, a C20 masna dikiselina veže se za albumin, što daje poluvrijeme eliminacije od oko šest dana.

Koliko su jaki dokazi

UmjereniNajmanje jedno kvalitetno randomizirano ispitivanje ili dosljedna manja ispitivanja na ljudima.

U 48-sedmičnom ispitivanju faze 2 (338 odraslih s gojaznošću) doza od 12 mg dovela je do prosječnog gubitka težine od 24,2% naspram 2,1% s placebom, a podstudija jetre pokazala je da se masnoća u jetri normalizirala kod 86% učesnika nakon 24 sedmice. Lilly je objavio da su u ispitivanju faze 3 TRIUMPH-1 učesnici na 12 mg izgubili 28,3% tjelesne težine nakon 80 sedmica, naspram 2,2% na placebu. TRANSCEND-T2D-1 (537 odraslih s dijabetesom tipa 2, Lancet 2026) snizilo je HbA1c za 1,7 do 1,9 poena naspram 0,8 s placebom.

Rizici i nuspojave

  • Mučnina, proljev, povraćanje i zatvor, sve češći s većom dozom (mučnina kod 42% na 12 mg naspram 15% na placebu u ispitivanju TRIUMPH-1)
  • Prekid liječenja zbog neželjenih događaja kod 11,3% na 12 mg naspram 4,9% s placebom u ispitivanju TRIUMPH-1
  • Porast srčane frekvencije ovisan o dozi, s vrhuncem oko 24. sedmice u fazi 2
  • Podaci o dugoročnim i kardiovaskularnim ishodima još nisu dostupni
  • Nije odobren: proizvodi koji se prodaju izvan kliničkih ispitivanja nisu regulirani, a njihov identitet, čistoća, doza i sterilnost nisu poznati

Regulatorni status

Nijedno regulatorno tijelo nije odobrilo ovaj peptid ni za jednu upotrebu.

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveNema odobrenog lijekaIzvor 12
EUEvropska unijaNema odobrenog lijekaIzvor 13
UKUjedinjeno KraljevstvoNema odobrenog lijekaIzvor 14
AUAustralijaNema odobrenog lijekaIzvor 15
CAKanadaNema odobrenog lijekaIzvor 16
Da li je odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. okt 2026..

Status svih peptida po državama

Ispitivanja peptida Retatrutide za praćenje

  1. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove učesnike

    TRANSCEND-T2D-2(otvara izvor u novoj kartici)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Primarni završetak: 27. aug 2026.1.250 učesnikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove učesnike

    TRIUMPH-5(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Očekivani primarni završetak: novembar 2026.800 učesnikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove učesnike

    TRIUMPH-7(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Očekivani primarni završetak: septembar 2027.586 učesnikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. Faza 3Završeno

    TRIUMPH-2(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Primarni završetak: 16. jun 2026.1.152 učesnikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. Faza 3Završeno

    TRIUMPH-3(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Primarni završetak: 16. apr 2026.1.946 učesnikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. Faza 3Završeno

    TRIUMPH-1(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Primarni završetak: 6. apr 2026.2.335 učesnikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. Faza 3Završeno

    TRANSCEND-T2D-1(otvara izvor u novoj kartici)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Primarni završetak: 22. jan 2026.537 učesnikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. Faza 3Završeno

    TRIUMPH-4(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Primarni završetak: 14. nov 2025.445 učesnikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Sva ispitivanja za praćenje

Hronologija

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7

  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. Rezultat ispitivanjaTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. SigurnostTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. RegulativaUpozoravajuća pisma FDA odbacuju oznaku „samo za istraživačku upotrebu“ u online prodaji GLP-1 peptida
    6. RegulativaAustralijski regulator zaplijenio ilegalne peptide koje je navodno prodavao influenser s društvenih mreža
    7. Rezultat ispitivanjaRetatrutid uspješan u ispitivanjima TRIUMPH-2 i TRIUMPH-3; Lilly planira zahtjev FDA-u 2027. godine
    8. TRIUMPH-2
    9. Rezultat ispitivanjaRetatrutid snizio HbA1c za do 1,94% u svom prvom ispitivanju faze 3 kod dijabetesa tipa 2
    10. Rezultat ispitivanjaRetatrutid u ispitivanju TRIUMPH-1: prosječan gubitak težine od 28,3% nakon 80 sedmica uz najveću dozu
    11. TRIUMPH-3
Prikaži 7 ranijih događaja

  1. 2026

    1. SigurnostAustralijska TGA upozorava na teške reakcije na neodobrene peptide za injekcije
    2. SigurnostHealth Canada upozorava na ubrizgavanje peptida kupljenih na internetu i navodi zaplijenjene proizvode
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1

  2. 2025

    1. Rezultat ispitivanjaPrvo ispitivanje faze 3 retatrutida: gubitak težine od 28,7% i manje bola u koljenu
    2. TRIUMPH-4
    3. RegulativaBritanski regulator u raciji na prvu ilegalnu fabriku penova za mršavljenje zaplijenio penove s retatrutidom

Članci o peptidu Retatrutide

Izvori

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(otvara izvor u novoj kartici) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(otvara izvor u novoj kartici) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(otvara izvor u novoj kartici) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(otvara izvor u novoj kartici) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(otvara izvor u novoj kartici) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(otvara izvor u novoj kartici) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(otvara izvor u novoj kartici) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(otvara izvor u novoj kartici) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(otvara izvor u novoj kartici) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2026
  1. U kliničkim ispitivanjimaAmycretinUnimolekularni agonist GLP-1 i amilinskih receptoraNema jedinstvene sekvence68 WADA: zabranjeno
  2. Nije odobrenoAOD-9604Modificirani fragment hormona rasta (istraživački peptid)16 WADA: zabranjeno
  3. U kliničkim ispitivanjimaCagrilintideDugodjelujući analog amilina (agonist amilinskih i kalcitoninskih receptora)37 WADA: zabranjeno
  4. OdobrenoDulaglutideAgonist GLP-1 receptora (Fc fuzijski protein)31
  5. OdobrenoExenatideAgonist GLP-1 receptora39

Edukativne informacije, a ne medicinski savjet. Razgovarajte s ljekarom prije nego što počnete uzimati, prekinete ili promijenite bilo koji lijek.