Retatrutide
Potrójny agonista receptorów GIP, GLP-1 i glukagonu
Status
W badaniach klinicznych
Nigdzie niezatwierdzony; Eli Lilly podaje, że pakiet danych z badań fazy 3 pozwala obecnie ubiegać się o rejestrację w otyłości, obturacyjnym bezdechu sennym i bólu w chorobie zwyrodnieniowej stawu kolanowego, a złożenie wniosku w USA planowane jest na pierwszy kwartał 2027 r.
Dowody
Umiarkowane
Recenzowane badania fazy 2 i jedno opublikowane badanie fazy 3 (TRANSCEND-T2D-1) dały wyniki pozytywne, ale kluczowe wyniki w otyłości (program TRIUMPH) są jak dotąd przedstawiane głównie przez firmę.
W sporcie
WADAZakazany (WADA)
Przetłumaczono z angielskiego oryginału, który pozostaje wersją wiążącą. Czytaj po angielsku
Retatrutyd to badany peptyd firmy Eli Lilly podawany we wstrzyknięciu raz w tygodniu, który aktywuje receptory GIP, GLP-1 i glukagonu. W badaniu fazy 3 w otyłości dał średnio około 28% utraty masy ciała po 80 tygodniach, ale nigdzie nie jest jeszcze zatwierdzony.
Budowa
39 aminokwasów- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Wskaż kulkę albo zaznacz łańcuch i użyj klawiszy strzałek, aby zobaczyć jej nazwę. Wybierz grupę chemiczną, aby ją wyróżnić.
Sekwencja jako tekst
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Do czego jest stosowany
- Otyłość i nadwaga (badane)
- Cukrzyca typu 2 (badane)
- Obturacyjny bezdech senny i ból w chorobie zwyrodnieniowej stawu kolanowego przy otyłości (badane)
- Stłuszczeniowa choroba wątroby związana z dysfunkcją metaboliczną (badane)
- Przewlekła choroba nerek (badane)
Jak działa
Retatrutyd łączy w jednym peptydzie działanie trzech hormonów. Aktywacja receptorów GLP-1 i GIP zmniejsza spożycie kalorii i poprawia zależne od glukozy uwalnianie insuliny, natomiast aktywacja receptora glukagonu zwiększała wydatek energetyczny u otyłych myszy i prawdopodobnie przyczynia się do utraty masy ciała i tłuszczu w wątrobie. Reszty Aib i α-metyloleucyny chronią go przed rozkładem enzymatycznym, a dikwas tłuszczowy C20 wiąże się z albuminą, co daje okres półtrwania około sześciu dni.
Jak mocne są dowody
Umiarkowane
W 48-tygodniowym badaniu fazy 2 (338 dorosłych z otyłością) dawka 12 mg dała średnią utratę masy ciała 24,2% wobec 2,1% w grupie placebo, a w podbadaniu wątrobowym zawartość tłuszczu w wątrobie znormalizowała się u 86% uczestników po 24 tygodniach. Lilly podała, że w badaniu fazy 3 TRIUMPH-1 uczestnicy otrzymujący 12 mg stracili 28,3% masy ciała po 80 tygodniach wobec 2,2% w grupie placebo. W badaniu TRANSCEND-T2D-1 (537 dorosłych z cukrzycą typu 2, Lancet 2026) HbA1c obniżyło się o 1,7 do 1,9 punktu wobec 0,8 w grupie placebo.
Ryzyko i działania niepożądane
- Nudności, biegunka, wymioty i zaparcia, nasilające się wraz z dawką (nudności u 42% przy 12 mg wobec 15% przy placebo w badaniu TRIUMPH-1)
- Przerwanie leczenia z powodu działań niepożądanych u 11,3% przy 12 mg wobec 4,9% przy placebo w badaniu TRIUMPH-1
- Zależne od dawki przyspieszenie czynności serca, największe około 24. tygodnia w badaniu fazy 2
- Brak jeszcze danych długoterminowych i danych o zdarzeniach sercowo-naczyniowych
- Niezatwierdzony: produkty sprzedawane poza badaniami klinicznymi nie podlegają kontroli, a ich tożsamość, czystość, dawka i jałowość są nieznane
Status regulacyjny
Status według kraju
| Jurysdykcja | Status | Źródło |
|---|---|---|
| USStany Zjednoczone | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 12 |
| EUUnia Europejska | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 13 |
| UKWielka Brytania | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 14 |
| AUAustralia | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 15 |
| CAKanada | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 16 |
Badania warte uwagi: Retatrutide
TRANSCEND-T2D-2(otwiera źródło w nowej karcie)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(otwiera źródło w nowej karcie)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(otwiera źródło w nowej karcie)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(otwiera źródło w nowej karcie)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(otwiera źródło w nowej karcie)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(otwiera źródło w nowej karcie)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(otwiera źródło w nowej karcie)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(otwiera źródło w nowej karcie)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Oś czasu
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Wyniki badaniaTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- BezpieczeństwoTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- RegulacjeListy ostrzegawcze FDA odrzucają etykiety „wyłącznie do badań” w internetowej sprzedaży peptydów GLP-1
- RegulacjeAustralijski regulator zajmuje nielegalne peptydy, które według zarzutów sprzedawał influencer z mediów społecznościowych
- Wyniki badaniaSukces retatrutydu w TRIUMPH-2 i TRIUMPH-3; Lilly planuje złożenie wniosku w FDA w 2027 r.
- TRIUMPH-2
- Wyniki badaniaRetatrutyd obniża HbA1c maksymalnie o 1,94% w swoim pierwszym badaniu fazy 3 w cukrzycy typu 2
- Wyniki badaniaRetatrutyd w TRIUMPH-1: średnio 28,3% utraty masy ciała po 80 tygodniach przy najwyższej dawce
- TRIUMPH-3
Pokaż 7 wcześniejszych wydarzeń
2026
2025
Artykuły o Retatrutide
Źródła
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(otwiera źródło w nowej karcie)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(otwiera źródło w nowej karcie)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(otwiera źródło w nowej karcie)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(otwiera źródło w nowej karcie)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(otwiera źródło w nowej karcie)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(otwiera źródło w nowej karcie)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(otwiera źródło w nowej karcie)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otwiera źródło w nowej karcie)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(otwiera źródło w nowej karcie)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(otwiera źródło w nowej karcie)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(otwiera źródło w nowej karcie)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(otwiera źródło w nowej karcie)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(otwiera źródło w nowej karcie)
Informacje edukacyjne, a nie porada medyczna. Zanim zaczniesz, przerwiesz lub zmienisz przyjmowanie jakiegokolwiek leku, porozmawiaj z lekarzem.