Retatrutide
Потрійний агоніст рецепторів GIP, GLP-1 і глюкагону
Статус
У клінічних випробуваннях
Ніде не схвалений; Eli Lilly заявляє, що її пакет даних фази 3 тепер обґрунтовує реєстрацію для лікування ожиріння, обструктивного апное сну та болю при остеоартриті колінного суглоба, а подання заявки в США заплановано на перший квартал 2027 року.
Доказова база
Помірна
Рецензовані випробування фази 2 і одне опубліковане випробування фази 3 (TRANSCEND-T2D-1) мають позитивні результати, але ключові результати щодо ожиріння (програма TRIUMPH) поки що переважно оприлюднила сама компанія.
У спорті
WADAЗаборонено (WADA)
Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською
Ретатрутид є досліджуваним пептидом Eli Lilly для ін’єкцій раз на тиждень, який активує рецептори GIP, GLP-1 і глюкагону. У випробуванні фази 3 при ожирінні він забезпечив середнє зниження ваги близько 28% через 80 тижнів, але ще ніде не схвалений.
Структура
39 амінокислот- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Наведіть курсор на намистину або перейдіть фокусом на ланцюг і скористайтеся клавішами зі стрілками, щоб побачити її назву. Виберіть хімічний тип, щоб його виділити.
Послідовність у вигляді тексту
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Для чого застосовують
- Ожиріння та надмірна вага (досліджено)
- Діабет 2 типу (досліджено)
- Обструктивне апное сну та біль при остеоартриті колінного суглоба на тлі ожиріння (досліджено)
- Стеатозна хвороба печінки, асоційована з метаболічною дисфункцією (досліджено)
- Хронічна хвороба нирок (досліджено)
Як це працює
Ретатрутид поєднує дії трьох гормонів в одному пептиді. Активація рецепторів GLP-1 і GIP зменшує споживання калорій і покращує глюкозозалежне вивільнення інсуліну, тоді як активація рецептора глюкагону підвищувала витрати енергії в мишей з ожирінням і, як вважають, додатково сприяє втраті ваги та жиру в печінці. Залишки Aib і α-метил-лейцину захищають його від ферментативного розщеплення, а жирна C20-дикислота зв’язується з альбуміном, що дає період напіввиведення близько шести днів.
Наскільки вагомі докази
Помірна
У 48-тижневому випробуванні фази 2 (338 дорослих з ожирінням) доза 12 мг забезпечила середнє зниження ваги на 24,2% проти 2,1% на плацебо, а в підгрупі з оцінкою печінки вміст жиру в печінці нормалізувався у 86% через 24 тижні. Lilly повідомила, що у фазі 3 TRIUMPH-1 учасники на 12 мг втратили 28,3% маси тіла через 80 тижнів проти 2,2% на плацебо. TRANSCEND-T2D-1 (537 дорослих з діабетом 2 типу, Lancet 2026) знизило HbA1c на 1,7-1,9 пункту проти 0,8 на плацебо.
Ризики та побічні ефекти
- Нудота, діарея, блювання та закреп, частота яких зростає з дозою (нудота в 42% на 12 мг проти 15% на плацебо в TRIUMPH-1)
- Припинення через небажані явища в 11,3% на 12 мг проти 4,9% на плацебо в TRIUMPH-1
- Дозозалежне прискорення серцевого ритму з піком близько 24 тижнів у фазі 2
- Даних про довгострокові та серцево-судинні наслідки ще немає
- Не схвалений: продукти, які продають поза клінічними випробуваннями, не регулюються, а їхній склад, чистота, доза і стерильність невідомі
Регуляторний статус
Статус за країнами
| Юрисдикція | Статус | Джерело |
|---|---|---|
| USСполучені Штати | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 12 |
| EUЄвропейський Союз | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 13 |
| UKВелика Британія | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 14 |
| AUАвстралія | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 15 |
| CAКанада | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 16 |
Випробування, за якими варто стежити: Retatrutide
TRANSCEND-T2D-2(відкриває джерело в новій вкладці)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(відкриває джерело в новій вкладці)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(відкриває джерело в новій вкладці)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(відкриває джерело в новій вкладці)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(відкриває джерело в новій вкладці)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(відкриває джерело в новій вкладці)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(відкриває джерело в новій вкладці)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(відкриває джерело в новій вкладці)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Хронологія
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Результат випробуванняTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- БезпекаTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- Регуляторне рішенняУ листах-попередженнях FDA відкинуло позначки «лише для досліджень» в онлайн-продажу пептидів GLP-1
- Регуляторне рішенняАвстралійський регулятор вилучив нелегальні пептиди, які нібито продавав інфлюенсер у соцмережах
- Результат випробуванняРетатрутид успішний у TRIUMPH-2 і TRIUMPH-3; Lilly планує подати заявку до FDA у 2027 році
- TRIUMPH-2
- Результат випробуванняРетатрутид знизив HbA1c максимум на 1,94% у своєму першому випробуванні фази 3 при діабеті 2 типу
- Результат випробуванняРетатрутид у TRIUMPH-1: середнє зниження ваги на 28,3% через 80 тижнів на найвищій дозі
- TRIUMPH-3
Показати 7 попередніх подій
2026
2025
Статті про Retatrutide
Джерела
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(відкриває джерело в новій вкладці)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(відкриває джерело в новій вкладці)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(відкриває джерело в новій вкладці)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(відкриває джерело в новій вкладці)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(відкриває джерело в новій вкладці)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(відкриває джерело в новій вкладці)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(відкриває джерело в новій вкладці)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(відкриває джерело в новій вкладці)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(відкриває джерело в новій вкладці)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(відкриває джерело в новій вкладці)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(відкриває джерело в новій вкладці)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(відкриває джерело в новій вкладці)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(відкриває джерело в новій вкладці)
Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.