Retatrutide
GIP-, GLP-1- ja glukagonireseptorien kolmoisagonisti
Asema
Kliinisissä tutkimuksissa
Ei hyväksytty missään; Eli Lillyn mukaan sen vaiheen 3 tutkimusaineisto tukee nyt rekisteröintiä lihavuuteen, obstruktiiviseen uniapneaan ja polven nivelrikkokipuun, ja myyntilupahakemus Yhdysvalloissa on tarkoitus jättää vuoden 2027 ensimmäisellä vuosineljänneksellä.
Näyttö
Kohtalainen
Vertaisarvioidut vaiheen 2 tutkimukset ja yksi julkaistu vaiheen 3 tutkimus (TRANSCEND-T2D-1) ovat myönteisiä, mutta ratkaisevat lihavuustulokset (TRIUMPH-ohjelma) ovat toistaiseksi pääasiassa yhtiön itse raportoimia.
Urheilussa
WADAKielletty (WADA)
Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi
Retatrutidi on Eli Lillyn tutkimusvaiheessa oleva, kerran viikossa pistettävä peptidi, joka aktivoi GIP-, GLP-1- ja glukagonireseptoreita. Vaiheen 3 lihavuustutkimuksessa se tuotti 80 viikossa keskimäärin noin 28 %:n painonlaskun, mutta sitä ei ole vielä hyväksytty missään.
Rakenne
39 aminohappoa- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Osoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.
Sekvenssi tekstinä
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Mihin sitä käytetään
- Lihavuus ja ylipaino (tutkittu)
- Tyypin 2 diabetes (tutkittu)
- Obstruktiivinen uniapnea ja polven nivelrikkokipu lihavuuden yhteydessä (tutkittu)
- Aineenvaihduntahäiriöön liittyvä rasvamaksatauti (tutkittu)
- Krooninen munuaistauti (tutkittu)
Miten se vaikuttaa
Retatrutidi yhdistää kolme hormonivaikutusta yhteen peptidiin. GLP-1- ja GIP-reseptorien aktivoituminen vähentää energiansaantia ja parantaa glukoosista riippuvaista insuliinin vapautumista, kun taas glukagonireseptorin aktivoituminen lisäsi lihavilla hiirillä energiankulutusta, ja sen arvellaan tehostavan painon ja maksan rasvan vähenemistä. Aib- ja α-metyylileusiiniaminohapot suojaavat sitä entsymaattiselta hajoamiselta, ja C20-rasvadihappo sitoutuu albumiiniin, jolloin puoliintumisaika on noin kuusi vuorokautta.
Kuinka vahvaa näyttö on
Kohtalainen
Vaiheen 2 tutkimuksessa, joka kesti 48 viikkoa (338 lihavaa aikuista), annos 12 mg tuotti keskimäärin 24,2 %:n painonlaskun, kun lumelääkkeellä se oli 2,1 %, ja maksan alatutkimuksessa maksan rasvapitoisuus normalisoitui 86 %:lla 24 viikon kohdalla. Lilly raportoi, että vaiheen 3 TRIUMPH-1-tutkimuksessa 12 mg:n annosta saaneiden paino laski 80 viikossa 28,3 %, kun lumelääkkeellä lasku oli 2,2 %. TRANSCEND-T2D-1-tutkimuksessa (537 tyypin 2 diabetesta sairastavaa aikuista, Lancet 2026) HbA1c laski 1,7-1,9 yksikköä vs. 0,8 lumelääkkeellä.
Riskit ja haittavaikutukset
- Pahoinvointi, ripuli, oksentelu ja ummetus, jotka lisääntyvät annoksen myötä (pahoinvointia 42 %:lla annoksella 12 mg vs. 15 %:lla lumelääkkeellä TRIUMPH-1-tutkimuksessa)
- Haittatapahtumien vuoksi keskeytti TRIUMPH-1-tutkimuksessa 11,3 % annoksella 12 mg vs. 4,9 % lumelääkkeellä
- Annoksesta riippuva sykkeen nousu, joka oli vaiheessa 2 suurimmillaan noin 24 viikon kohdalla
- Pitkäaikaisia tietoja ja tietoja sydän- ja verisuonitapahtumista ei vielä ole
- Ei hyväksytty: kliinisten tutkimusten ulkopuolella myytävät valmisteet ovat sääntelemättömiä, eikä niiden todellista sisältöä, puhtautta, annosta tai steriiliyttä tiedetä
Sääntelyasema
Asema maittain
| Lainkäyttöalue | Asema | Lähde |
|---|---|---|
| USYhdysvallat | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 12 |
| EUEuroopan unioni | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 13 |
| UKYhdistynyt kuningaskunta | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 14 |
| AUAustralia | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 15 |
| CAKanada | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 16 |
Seurattavat tutkimukset aiheesta Retatrutide
TRANSCEND-T2D-2(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Aikajana
2027
2026
- TRIUMPH-5
- TutkimustulosTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- TurvallisuusTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- SääntelyFDA:n varoituskirjeet hylkäävät 'vain tutkimuskäyttöön' -merkinnät GLP-1-peptidien verkkomyynnissä
- SääntelyAustralian viranomainen takavarikoi laittomia peptidejä, joita sosiaalisen median vaikuttajan väitetään myyneen
- TutkimustulosRetatrutidi onnistui TRIUMPH-2- ja TRIUMPH-3-tutkimuksissa; Lilly aikoo hakea FDA:n hyväksyntää vuonna 2027
- TRIUMPH-2
- TutkimustulosRetatrutidi laski HbA1c-arvoa jopa 1,94 % ensimmäisessä tyypin 2 diabeteksen vaiheen 3 tutkimuksessaan
- TutkimustulosRetatrutidin TRIUMPH-1: keskimäärin 28,3 %:n painonlasku 80 viikossa suurimmalla annoksella
- TRIUMPH-3
Näytä 7 aiempaa tapahtumaa
2026
2025
Artikkelit aiheesta Retatrutide
Lähteet
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.