Retatrutide

GIP-, GLP-1- ja glukagonireseptorien kolmoisagonisti

Asema

Kliinisissä tutkimuksissa

Ei hyväksytty missään; Eli Lillyn mukaan sen vaiheen 3 tutkimusaineisto tukee nyt rekisteröintiä lihavuuteen, obstruktiiviseen uniapneaan ja polven nivelrikkokipuun, ja myyntilupahakemus Yhdysvalloissa on tarkoitus jättää vuoden 2027 ensimmäisellä vuosineljänneksellä.

Näyttö

Kohtalainen

Vertaisarvioidut vaiheen 2 tutkimukset ja yksi julkaistu vaiheen 3 tutkimus (TRANSCEND-T2D-1) ovat myönteisiä, mutta ratkaisevat lihavuustulokset (TRIUMPH-ohjelma) ovat toistaiseksi pääasiassa yhtiön itse raportoimia.

Urheilussa

WADAKielletty (WADA)

Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi

Retatrutidi on Eli Lillyn tutkimusvaiheessa oleva, kerran viikossa pistettävä peptidi, joka aktivoi GIP-, GLP-1- ja glukagonireseptoreita. Vaiheen 3 lihavuustutkimuksessa se tuotti 80 viikossa keskimäärin noin 28 %:n painonlaskun, mutta sitä ei ole vielä hyväksytty missään.

Rakenne

39 aminohappoa
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

Osoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.

Sekvenssi tekstinä
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Mihin sitä käytetään

  • Lihavuus ja ylipaino (tutkittu)
  • Tyypin 2 diabetes (tutkittu)
  • Obstruktiivinen uniapnea ja polven nivelrikkokipu lihavuuden yhteydessä (tutkittu)
  • Aineenvaihduntahäiriöön liittyvä rasvamaksatauti (tutkittu)
  • Krooninen munuaistauti (tutkittu)

Miten se vaikuttaa

Retatrutidi yhdistää kolme hormonivaikutusta yhteen peptidiin. GLP-1- ja GIP-reseptorien aktivoituminen vähentää energiansaantia ja parantaa glukoosista riippuvaista insuliinin vapautumista, kun taas glukagonireseptorin aktivoituminen lisäsi lihavilla hiirillä energiankulutusta, ja sen arvellaan tehostavan painon ja maksan rasvan vähenemistä. Aib- ja α-metyylileusiiniaminohapot suojaavat sitä entsymaattiselta hajoamiselta, ja C20-rasvadihappo sitoutuu albumiiniin, jolloin puoliintumisaika on noin kuusi vuorokautta.

Kuinka vahvaa näyttö on

KohtalainenVähintään yksi hyvä satunnaistettu tutkimus tai yhdenmukaisia pienempiä ihmistutkimuksia.

Vaiheen 2 tutkimuksessa, joka kesti 48 viikkoa (338 lihavaa aikuista), annos 12 mg tuotti keskimäärin 24,2 %:n painonlaskun, kun lumelääkkeellä se oli 2,1 %, ja maksan alatutkimuksessa maksan rasvapitoisuus normalisoitui 86 %:lla 24 viikon kohdalla. Lilly raportoi, että vaiheen 3 TRIUMPH-1-tutkimuksessa 12 mg:n annosta saaneiden paino laski 80 viikossa 28,3 %, kun lumelääkkeellä lasku oli 2,2 %. TRANSCEND-T2D-1-tutkimuksessa (537 tyypin 2 diabetesta sairastavaa aikuista, Lancet 2026) HbA1c laski 1,7-1,9 yksikköä vs. 0,8 lumelääkkeellä.

Riskit ja haittavaikutukset

  • Pahoinvointi, ripuli, oksentelu ja ummetus, jotka lisääntyvät annoksen myötä (pahoinvointia 42 %:lla annoksella 12 mg vs. 15 %:lla lumelääkkeellä TRIUMPH-1-tutkimuksessa)
  • Haittatapahtumien vuoksi keskeytti TRIUMPH-1-tutkimuksessa 11,3 % annoksella 12 mg vs. 4,9 % lumelääkkeellä
  • Annoksesta riippuva sykkeen nousu, joka oli vaiheessa 2 suurimmillaan noin 24 viikon kohdalla
  • Pitkäaikaisia tietoja ja tietoja sydän- ja verisuonitapahtumista ei vielä ole
  • Ei hyväksytty: kliinisten tutkimusten ulkopuolella myytävät valmisteet ovat sääntelemättömiä, eikä niiden todellista sisältöä, puhtautta, annosta tai steriiliyttä tiedetä

Sääntelyasema

Mikään viranomainen ei ole hyväksynyt tätä peptidiä mihinkään käyttöön.

Asema maittain

LainkäyttöalueAsemaLähde
USYhdysvallatEi myyntiluvallista lääkettäLähde 12
EUEuroopan unioniEi myyntiluvallista lääkettäLähde 13
UKYhdistynyt kuningaskuntaEi myyntiluvallista lääkettäLähde 14
AUAustraliaEi myyntiluvallista lääkettäLähde 15
CAKanadaEi myyntiluvallista lääkettäLähde 16
Onko tätä peptidiä sisältävällä lääkkeellä myyntilupa, tarkistettu kunkin viranomaisen rekistereistä 1.10.2026.

Kaikkien peptidien asema maittain

Seurattavat tutkimukset aiheesta Retatrutide

  1. Vaihe 3Käynnissä, ei rekrytoi

    TRANSCEND-T2D-2(avaa lähteen uudessa välilehdessä)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Ensisijainen päättyminen: 27.8.20261 250 osallistujaaToimeksiantaja: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. Vaihe 3Käynnissä, ei rekrytoi

    TRIUMPH-5(avaa lähteen uudessa välilehdessä)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Arvioitu ensisijainen päättyminen: marraskuu 2026800 osallistujaaToimeksiantaja: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. Vaihe 3Käynnissä, ei rekrytoi

    TRIUMPH-7(avaa lähteen uudessa välilehdessä)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Arvioitu ensisijainen päättyminen: syyskuu 2027586 osallistujaaToimeksiantaja: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. Vaihe 3Päättynyt

    TRIUMPH-2(avaa lähteen uudessa välilehdessä)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Ensisijainen päättyminen: 16.6.20261 152 osallistujaaToimeksiantaja: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. Vaihe 3Päättynyt

    TRIUMPH-3(avaa lähteen uudessa välilehdessä)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Ensisijainen päättyminen: 16.4.20261 946 osallistujaaToimeksiantaja: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. Vaihe 3Päättynyt

    TRIUMPH-1(avaa lähteen uudessa välilehdessä)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Ensisijainen päättyminen: 6.4.20262 335 osallistujaaToimeksiantaja: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. Vaihe 3Päättynyt

    TRANSCEND-T2D-1(avaa lähteen uudessa välilehdessä)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Ensisijainen päättyminen: 22.1.2026537 osallistujaaToimeksiantaja: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. Vaihe 3Päättynyt

    TRIUMPH-4(avaa lähteen uudessa välilehdessä)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Ensisijainen päättyminen: 14.11.2025445 osallistujaaToimeksiantaja: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Kaikki seurattavat tutkimukset

Aikajana

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7
  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. TutkimustulosTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. TurvallisuusTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. SääntelyFDA:n varoituskirjeet hylkäävät 'vain tutkimuskäyttöön' -merkinnät GLP-1-peptidien verkkomyynnissä
    6. SääntelyAustralian viranomainen takavarikoi laittomia peptidejä, joita sosiaalisen median vaikuttajan väitetään myyneen
    7. TutkimustulosRetatrutidi onnistui TRIUMPH-2- ja TRIUMPH-3-tutkimuksissa; Lilly aikoo hakea FDA:n hyväksyntää vuonna 2027
    8. TRIUMPH-2
    9. TutkimustulosRetatrutidi laski HbA1c-arvoa jopa 1,94 % ensimmäisessä tyypin 2 diabeteksen vaiheen 3 tutkimuksessaan
    10. TutkimustulosRetatrutidin TRIUMPH-1: keskimäärin 28,3 %:n painonlasku 80 viikossa suurimmalla annoksella
    11. TRIUMPH-3
Näytä 7 aiempaa tapahtumaa
  1. 2026

    1. TurvallisuusAustralian TGA varoittaa vakavista reaktioista hyväksymättömiin pistettäviin peptideihin
    2. TurvallisuusHealth Canada varoittaa pistämästä verkosta ostettuja peptidejä ja nimeää takavarikoituja valmisteita
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1
  2. 2025

    1. TutkimustulosRetatrutidin ensimmäinen vaiheen 3 tutkimus: 28,7 %:n painonlasku ja vähemmän polvikipua
    2. TRIUMPH-4
    3. SääntelyBritannian viranomainen teki ratsian maan ensimmäiseen laittomaan laihdutuskynätehtaaseen ja takavarikoi retatrutidikyniä

Artikkelit aiheesta Retatrutide

Lähteet

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(avaa lähteen uudessa välilehdessä) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(avaa lähteen uudessa välilehdessä) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(avaa lähteen uudessa välilehdessä) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(avaa lähteen uudessa välilehdessä) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avaa lähteen uudessa välilehdessä) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(avaa lähteen uudessa välilehdessä) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(avaa lähteen uudessa välilehdessä) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(avaa lähteen uudessa välilehdessä) Health Canada, 2026
  1. Kliinisissä tutkimuksissaAmycretinYksimolekyylinen GLP-1- ja amyliinireseptoriagonistiEi yksittäistä sekvenssiä68 WADA:n kieltämä
  2. Ei hyväksyttyAOD-9604Muunneltu kasvuhormonin fragmentti (tutkimuspeptidi)16 WADA:n kieltämä
  3. Kliinisissä tutkimuksissaCagrilintidePitkävaikutteinen amyliinianalogi (amyliini- ja kalsitoniinireseptoriagonisti)37 WADA:n kieltämä
  4. HyväksyttyDulaglutideGLP-1-reseptoriagonisti (Fc-fuusioproteiini)31
  5. HyväksyttyExenatideGLP-1-reseptoriagonisti39

Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.