Retatrutide
GIP-, GLP-1- és glukagonreceptor hármas agonista
Státusz
Klinikai vizsgálatban
Sehol sem engedélyezett; az Eli Lilly szerint 3. fázisú adatai már alátámasztják a regisztrációt elhízásra, obstruktív alvási apnoéra és térdartrózis okozta fájdalomra, az amerikai engedélykérelmet pedig 2027 első negyedévére tervezi.
Bizonyítékok
Közepes
A lektorált 2. fázisú vizsgálatok és egy közzétett 3. fázisú vizsgálat (TRANSCEND-T2D-1) pozitívak, de a döntő elhízási eredményekről (TRIUMPH program) eddig főként a vállalat számolt be.
Sportban
WADATiltott (WADA)
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
A retatrutid az Eli Lilly fejlesztés alatt álló, hetente egyszer injekcióban adott peptidje, amely a GIP-, a GLP-1- és a glukagonreceptorokat aktiválja. Egy 3. fázisú elhízásvizsgálatban a 80. hétre átlagosan mintegy 28%-os fogyást eredményezett, de még sehol sem engedélyezett.
Szerkezet
39 aminosav- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Mutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
Szekvencia szövegként
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Mire használják
- Elhízás és túlsúly (vizsgált)
- 2-es típusú cukorbetegség (vizsgált)
- Obstruktív alvási apnoé és térdartrózis okozta fájdalom elhízás mellett (vizsgált)
- Metabolikus diszfunkcióval társuló steatotikus májbetegség (vizsgált)
- Krónikus vesebetegség (vizsgált)
Hogyan hat
A retatrutid egyetlen peptidben egyesít három hormonhatást. A GLP-1- és a GIP-receptor aktiválása csökkenti a kalóriabevitelt és javítja a glükózfüggő inzulinfelszabadulást, a glukagonreceptor aktiválása pedig elhízott egerekben növelte az energiafelhasználást, és feltehetően hozzájárul a testsúly és a májzsír csökkenéséhez. Az Aib és az α-metil-leucin aminosavak védik az enzimatikus lebontástól, egy C20 zsír-disav pedig az albuminhoz kötődik, így felezési ideje körülbelül hat nap.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Közepes
Egy 48 hetes, 2. fázisú vizsgálatban (338 elhízott felnőtt) a 12 mg átlagosan 24,2%-os fogyást eredményezett, szemben a placebo melletti 2,1%-kal, egy májra vonatkozó alvizsgálatban pedig a 24. hétre a résztvevők 86%-ánál normalizálódott a májzsír. A Lilly közlése szerint a 3. fázisú TRIUMPH-1 vizsgálatban a 12 mg-ot kapó résztvevők a 80. hétre testsúlyuk 28,3%-át veszítették el, szemben a placebo melletti 2,2%-kal. A TRANSCEND-T2D-1 (537, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtt, Lancet 2026) 1,7-1,9 ponttal csökkentette a HbA1c-t, szemben a placebo melletti 0,8 ponttal.
Kockázatok és mellékhatások
- Hányinger, hasmenés, hányás és székrekedés, a dózissal növekvő gyakorisággal (a TRIUMPH-1 vizsgálatban hányinger 12 mg mellett 42%-ban, placebo mellett 15%-ban)
- A TRIUMPH-1 vizsgálatban a nemkívánatos események miatti kilépés aránya 12 mg mellett 11,3%, placebo mellett 4,9% volt
- Dózisfüggő szívfrekvencia-emelkedés, amely a 2. fázisban a 24. hét körül tetőzött
- Hosszú távú és szív-érrendszeri kimeneteli adatok még nem állnak rendelkezésre
- Nem engedélyezett: a klinikai vizsgálatokon kívül árult termékek szabályozatlanok, azonosságuk, tisztaságuk, dózisuk és sterilitásuk ismeretlen
Szabályozási státusz
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Nincs engedélyezett gyógyszer | 12. forrás |
| EUEurópai Unió | Nincs engedélyezett gyógyszer | 13. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Nincs engedélyezett gyógyszer | 14. forrás |
| AUAusztrália | Nincs engedélyezett gyógyszer | 15. forrás |
| CAKanada | Nincs engedélyezett gyógyszer | 16. forrás |
Figyelt vizsgálatok: Retatrutide
TRANSCEND-T2D-2(új lapon nyitja meg a forrást)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(új lapon nyitja meg a forrást)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(új lapon nyitja meg a forrást)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(új lapon nyitja meg a forrást)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(új lapon nyitja meg a forrást)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(új lapon nyitja meg a forrást)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(új lapon nyitja meg a forrást)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(új lapon nyitja meg a forrást)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Idővonal
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Vizsgálati eredményTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- BiztonságTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- SzabályozásAz FDA figyelmeztető levelei elutasítják a „kizárólag kutatási célra” címkét az interneten árult GLP-1-peptideken
- SzabályozásAz ausztrál hatóság illegális peptideket foglalt le, amelyeket állítólag egy közösségimédia-influenszer árult
- Vizsgálati eredményA retatrutid sikeres a TRIUMPH-2 és a TRIUMPH-3 vizsgálatban; a Lilly 2027-ben nyújtaná be az FDA-hoz
- TRIUMPH-2
- Vizsgálati eredményA retatrutid legfeljebb 1,94%-kal csökkentette a HbA1c-t első, 2-es típusú cukorbetegségben végzett 3. fázisú vizsgálatában
- Vizsgálati eredményRetatrutid, TRIUMPH-1: átlagosan 28,3%-os fogyás a 80. hétre a legnagyobb dózissal
- TRIUMPH-3
7 korábbi esemény mutatása
2026
2025
Kapcsolódó cikkek: Retatrutide
Források
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(új lapon nyitja meg a forrást)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(új lapon nyitja meg a forrást)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(új lapon nyitja meg a forrást)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(új lapon nyitja meg a forrást)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(új lapon nyitja meg a forrást)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.