Insulin (human)
Peptidni hormon (inzulin)
Status
Odobreno
Rekombinantni človeški inzulin je pri FDA odobren od leta 1982 (Humulin), v EU pa centralno odobren od leta 2002 (na primer Actrapid); v ZDA se nekatere oblike zdravila Humulin R prodajajo brez recepta, za druge pa je potreben recept.
Dokazi
Močni
Inzulin je nujno zdravljenje pri sladkorni bolezni tipa 1, velika randomizirana preskušanja, kot je DCCT, pa kažejo, da intenzivno zdravljenje z inzulinom preprečuje zaplete sladkorne bolezni.
V športu
WADAPrepovedano (WADA)
Prevedeno iz angleškega izvirnika, ki ostaja referenčna različica. Preberite v angleščini
Inzulin je hormon trebušne slinavke, ki znižuje glukozo v krvi. Rekombinantni človeški inzulin, dve peptidni verigi, povezani z disulfidnimi vezmi, je odobren od leta 1982 za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 1 in tipa 2 in je predloga za spremenjene analoge inzulina, ki se uporabljajo danes.
Zgradba
51 aminokislin- aC7Disulfide to B-chain Cys7 (A7-B7)
- bC20Disulfide to B-chain Cys19 (A20-B19)
- aC7Disulfide to A-chain Cys7 (B7-A7)
- bC19Disulfide to A-chain Cys20 (B19-A20)
Pokažite na kroglico ali izberite verigo in uporabite puščične tipke, da se prikaže njeno ime. Izberite kemijsko skupino, da jo poudarite.
Zaporedje kot besedilo
A chain: H-G-I-V-E-Q-C-C-T-S-I-C-S-L-Y-Q-L-E-N-Y-C-N-OH B chain: H-F-V-N-Q-H-L-C-G-S-H-L-V-E-A-L-Y-L-V-C-G-E-R-G-F-F-Y-T-P-K-T-OH
Za kaj se uporablja
- Urejanje glikemije pri sladkorni bolezni tipa 1 (odobreno)
- Urejanje glikemije pri sladkorni bolezni tipa 2 (odobreno)
Kako deluje
Glavna naloga inzulina je uravnavanje presnove glukoze. Glukozo v krvi znižuje tako, da spodbuja njen privzem v tkiva, zlasti v skeletne mišice in maščobno tkivo, in izklopi tvorbo glukoze v jetrih. Zavira tudi razgradnjo maščob (lipolizo) in beljakovin ter spodbuja sintezo beljakovin in glikogena.
Kako močni so dokazi
Močni
Preskušanje Diabetes Control and Complications Trial (NEJM 1993) je 1.441 ljudi s sladkorno boleznijo tipa 1 randomiziralo na intenzivno ali običajno zdravljenje z inzulinom za povprečno 6,5 leta. Intenzivno zdravljenje je zmanjšalo tveganje za nastanek retinopatije za 76 % in upočasnilo njeno napredovanje za 54 %, zmanjšalo pa je tudi zaplete na ledvicah in živcih, za ceno pogostejše hude hipoglikemije. Analogi inzulina, razviti iz človeškega zaporedja, spreminjajo hitrost in trajanje absorpcije, ne pa osnovnega delovanja.
Tveganja in neželeni učinki
- Hipoglikemija, ki je lahko huda ali smrtna, tudi zaradi napak pri odmerjanju ali zamenjave izdelkov
- Hipokaliemija (nizka raven kalija), zlasti pri intravenski uporabi
- Lipodistrofija in lokalizirana kožna amiloidoza na mestu injiciranja; mesta je treba menjavati
- Zastajanje tekočine in srčno popuščanje v kombinaciji s tiazolidindioni (agonisti PPAR-gama)
- Preobčutljivostne reakcije, vključno z redko generalizirano alergijo
Odmerjanje po navodilih za predpisovanje
Navodila za predpisovanje (Humulin R): odmerek se prilagodi presnovnim potrebam in meritvam glukoze, injicira se subkutano približno 30 minut pred obrokom in se običajno kombinira s srednje dolgo ali dolgodelujočim inzulinom.
Regulativni status
| Regija | Leto | Odobreno za |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Urejanje glikemije pri odraslih in otrocih s sladkorno boleznijo |
| EUEMA | 2002 | Zdravljenje sladkorne bolezni |
Status po državah
| Jurisdikcija | Status | Vir |
|---|---|---|
| USZdružene države Amerike | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 4 |
| EUEvropska unija | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 5 |
| UKZdruženo kraljestvo | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 9 |
| AUAvstralija | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 10 |
| CAKanada | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 11 |
Preskušanja, vredna pozornosti: Insulin (human)
INHALE-1st(odpre vir v novem zavihku)
INHALE-1st: Afrezza® For Youth With Newly-Diagnosed Type 1 Diabetes
Oral insulin ORMD-0801 in T2D(odpre vir v novem zavihku)
A Phase 3 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of ORMD-0801 in Subjects With Type 2 Diabetes Mellitus.
Časovnica
2027
2026
2002
- Odobreno, EU (EMA)Zdravljenje sladkorne bolezni
1982
- Odobreno, US (FDA)Urejanje glikemije pri odraslih in otrocih s sladkorno boleznijo
Viri
- 01Insulin (P01308, INS_HUMAN)(odpre vir v novem zavihku)
- 02Insulin human (D03230): sequence and structure entry(odpre vir v novem zavihku)
- 03Humulin R (insulin human) injection: prescribing information(odpre vir v novem zavihku)
- 04Drugs@FDA: Humulin R (BLA 018780) approval history and marketing status(odpre vir v novem zavihku)
- 05Actrapid: EPAR (European public assessment report)(odpre vir v novem zavihku)
- 06The effect of intensive treatment of diabetes on the development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus (DCCT)(odpre vir v novem zavihku)
- 07Insulin analogues(odpre vir v novem zavihku)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(odpre vir v novem zavihku)
- 09Humulin S (Soluble) 100 IU/ml solution for injection in vial: Summary of Product Characteristics(odpre vir v novem zavihku)
- 10ACTRAPID human insulin (rys) 100IU/mL injection multidose vial (169625)(odpre vir v novem zavihku)
- 11Drug Product Database: Novolin ge Toronto (DIN 02024233)(odpre vir v novem zavihku)
Izobraževalne informacije, ne zdravniški nasvet. Preden začnete jemati, prenehate jemati ali spremenite katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom z licenco.