Exenatide
Agonist i receptorit GLP-1
Statusi
I miratuar
Agonisti i parë i receptorit GLP-1 që u miratua (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca i ndërpreu Byetta dhe Bydureon BCise në SHBA në tetor 2024, por një stilolaps gjenerik eksenatidi i miratuar nga FDA-ja (Amneal, nëntor 2024) mbetet në tregun amerikan dhe të dyja markat janë ende të autorizuara në BE.
Provat
Të forta
Studimet e fazës 3 të kontrolluara me placebo vërtetuan uljen e glukozës, dhe studimi i rezultateve EXSCEL (14 752 pacientë) vlerësoi sigurinë kardiovaskulare.
Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht
Eksenatidi është një kopje sintetike e eksendinës-4, një peptid me 39 aminoacide i gjetur fillimisht në helmin e përbindëshit të Gilës. Ishte agonisti i parë i receptorit GLP-1 i miratuar për diabetin e tipit 2, si injeksion dy herë në ditë (Byetta) dhe më vonë si formë javore me çlirim të zgjatur (Bydureon).
Struktura
39 mbetjeVendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.
Sekuenca si tekst
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Për çfarë përdoret
- Diabeti i tipit 2, kontrolli i glicemisë (miratuar)
- Sëmundja e Parkinsonit, pa përfitim në fazën 3 (studiuar)
Si vepron
Eksenatidi është një peptid hardhuce, sekuenca e të cilit mbivendoset pjesërisht me GLP-1 njerëzore dhe që lidhet me receptorin njerëzor GLP-1 dhe e aktivizon. Ai rrit sekretimin e insulinës në varësi të glukozës, shtyp glukagonin e lartë në mënyrë të papërshtatshme dhe ngadalëson zbrazjen e stomakut, duke ulur glukozën esëll dhe pas ngrënies. Eliminohet kryesisht me filtrim nga veshkat dhe ka një gjysmëjetë prej rreth 2,4 orësh, prandaj forma me çlirim të menjëhershëm injektohet dy herë në ditë, ndërsa një formulim me çlirim të zgjatur lejon dozim një herë në javë.
Sa të forta janë provat
Të forta
Studimet e kontrolluara me placebo në informacionin zyrtar treguan ulje të HbA1c kur eksenatidi u shtua te metformina, te një sulfonilure ose te të dyja. EXSCEL caktoi rastësisht 14 752 persona me diabet të tipit 2 në eksenatid një herë në javë ose placebo për një medianë prej 3,2 vjetësh: ngjarjet kardiovaskulare madhore ndodhën te 11,4% kundrejt 12,2%, duke konfirmuar sigurinë (mosinferioritet), por pa provuar përfitim (P=0,06 për superioritet). Në sëmundjen e Parkinsonit, një studim me 62 pacientë (2017) la të kuptohej një përfitim motor, por studimi Exenatide-PD3 i fazës 3 me 194 pacientë (2025) nuk gjeti efekt modifikues të sëmundjes në 96 javë.
Rreziqet dhe efektet anësore
- Të përziera, të vjella dhe diarre
- Pankreatit akut dhe sëmundje akute e fshikëzës së tëmthit
- Dëmtim akut i veshkave nga dehidratimi; nuk rekomandohet në dëmtim të rëndë të veshkave
- Hipoglicemi me sulfonilure ose insulinë
- Trombocitopeni e shkaktuar nga ilaçi (trombocite të ulëta) dhe formim antitrupash (imunogjenicitet)
Dozimi sipas informacionit zyrtar
Informacioni zyrtar (Byetta): 5 mcg të injektuara dy herë në ditë brenda 60 minutave para vaktit të mëngjesit dhe të darkës, të rritura në 10 mcg dy herë në ditë pas një muaji nëse nevojitet.
Statusi rregullator
| Rajoni | Viti | I miratuar për |
|---|---|---|
| USFDA | 2005Tërhequr në 2024 | Diabeti i tipit 2 (injeksion dy herë në ditë) |
| USFDA | 2012Tërhequr në 2024 | Diabeti i tipit 2 (një herë në javë me çlirim të zgjatur; Bydureon BCise nga viti 2017) |
| USFDA | 2024 | Diabeti i tipit 2 (stilolaps gjenerik eksenatidi dy herë në ditë nga Amneal, me referencë Byetta) |
| EUEMA | 2006 | Diabeti i tipit 2 |
| EUEMA | 2011 | Diabeti i tipit 2 |
Statusi sipas vendit
| Juridiksioni | Statusi | Burimi |
|---|---|---|
| USShtetet e Bashkuara | Ilaç i autorizuar | Burimi 12 |
| EUBashkimi Evropian | Ilaç i autorizuar | Burimi 10 |
| UKMbretëria e Bashkuar | I tërhequr | Burimi 13 |
| AUAustralia | I tërhequr | Burimi 14 |
| CAKanadaja | I tërhequr | Burimi 15 |
Studime me Exenatide për t'u ndjekur
Exenatide for smoking cessation(hap burimin në një skedë të re)
Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain
Kronologjia
2026
2025
2024
- SiguriKomiteti i sigurisë i EMA-s nuk gjen lidhje shkakësore midis ilaçeve GLP-1 dhe mendimeve vetëvrasëse
- I miratuar, US (FDA)Diabeti i tipit 2 (stilolaps gjenerik eksenatidi dy herë në ditë nga Amneal, me referencë Byetta)
- I tërhequr, US (FDA)Diabeti i tipit 2 (injeksion dy herë në ditë)
- I tërhequr, US (FDA)Diabeti i tipit 2 (një herë në javë me çlirim të zgjatur; Bydureon BCise nga viti 2017)
2012
- I miratuar, US (FDA)Diabeti i tipit 2 (një herë në javë me çlirim të zgjatur; Bydureon BCise nga viti 2017)
2011
- I miratuar, EU (EMA)Diabeti i tipit 2
2006
- I miratuar, EU (EMA)Diabeti i tipit 2
2005
- I miratuar, US (FDA)Diabeti i tipit 2 (injeksion dy herë në ditë)
Burimet
- 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(hap burimin në një skedë të re)
- 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(hap burimin në një skedë të re)
- 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(hap burimin në një skedë të re)
- 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(hap burimin në një skedë të re)
- 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(hap burimin në një skedë të re)
- 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(hap burimin në një skedë të re)
- 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(hap burimin në një skedë të re)
- 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(hap burimin në një skedë të re)
- 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(hap burimin në një skedë të re)
- 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(hap burimin në një skedë të re)
- 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(hap burimin në një skedë të re)
- 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(hap burimin në një skedë të re)
- 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(hap burimin në një skedë të re)
- 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(hap burimin në një skedë të re)
- 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(hap burimin në një skedë të re)
Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.