PEPTOKING
SQ

Dulaglutide

Agonist i receptorit GLP-1 (proteinë fuzioni me Fc)

Statusi

I miratuar

I miratuar nga FDA dhe EMA në vitin 2014 për diabetin e tipit 2 (tani edhe për fëmijët 10 vjeç e lart), me një indikacion në SHBA për uljen e ngjarjeve kardiovaskulare madhore; ndryshe nga shumica e ilaçeve të kësaj klase, është një produkt biologjik i prodhuar në kulturë qelizash gjitarësh, prandaj nuk është peptid sintetik.

Provat

Të forta

Programi AWARD i fazës 3 dhe studimi REWIND i rezultateve kardiovaskulare (9 901 pjesëmarrës) mbështesin përdorimet e tij të miratuara.

Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht

Dulaglutidi është një agonist i receptorit GLP-1 që injektohet një herë në javë, i bërë duke bashkuar dy peptide analoge të GLP-1 me një fragment Fc antitrupi. Është i miratuar për diabetin e tipit 2 te të rriturit dhe te fëmijët 10 vjeç e lart, dhe në SHBA për uljen e ngjarjeve kardiovaskulare.

Struktura

31 mbetje
  1. aG31Continues through a 16-residue Gly-Ser linker (GGGGSGGGGSGGGGSA) into a modified human IgG4 Fc domain

Vendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.

Sekuenca si tekst
GLP-1 analog segment (N-terminus of each Fc-fusion chain): H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-E-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-K-G-G-G-OH

Për çfarë përdoret

  • Diabeti i tipit 2 te të rriturit dhe te fëmijët 10 vjeç e lart, kontrolli i glicemisë (miratuar)
  • Ulja e ngjarjeve kardiovaskulare madhore në diabetin e tipit 2 me sëmundje kardiovaskulare ose me shumë faktorë rreziku (miratuar)

Si vepron

Çdo zinxhir i dulaglutidit mbart një analog të GLP-1 që aktivizon receptorin GLP-1, duke rritur çlirimin e insulinës në varësi të glukozës, duke ulur glukagonin dhe duke ngadalësuar zbrazjen e stomakut. Ndryshimet pranë N-terminalit ulin zbërthimin nga enzima DPP-4, dhe bashkimi me një fragment të modifikuar Fc të IgG4 e bën molekulën të madhe dhe jetëgjatë, duke i dhënë një gjysmëjetë prej rreth pesë ditësh. Pjesa Fc është projektuar që të mos lidhet me receptorët Fc me afinitet të lartë.

Sa të forta janë provat

Të fortaDisa studime të mëdha të kontrolluara e të rastësishme te njerëzit.

REWIND (9 901 persona me diabet të tipit 2, shumica pa sëmundje kardiovaskulare të mëparshme) gjeti më pak ngjarje kardiovaskulare madhore me dulaglutid 1,5 mg se me placebo gjatë një mediane prej 5,4 vjetësh (12,0% kundrejt 13,4%; raport rreziku 0,88). AWARD-11 (1 842 pacientë të trajtuar me metforminë) tregoi se doza 4,5 mg e uli HbA1c më shumë se 1,5 mg në 36 javë (1,77 kundrejt 1,54 pikë) me pak më shumë humbje peshe (4,6 kundrejt 3,0 kg).

Rreziqet dhe efektet anësore

  • Të përziera, diarre, të vjella dhe dhimbje barku
  • Paralajmërim në kornizë: tumore të qelizave C të tiroides te minjtë; kundërindikohet në rast të historisë personale ose familjare të kancerit medular të tiroides ose MEN 2
  • Pankreatit akut, sëmundje të fshikëzës së tëmthit dhe dëmtim akut i veshkave nga dehidratimi
  • Hipoglicemi me insulinë ose me sekretagogë të insulinës; reaksione mbindjeshmërie, përfshirë anafilaksinë
  • Rrezik aspirimi pulmonar gjatë anestezisë së përgjithshme ose sedacionit të thellë

Dozimi sipas informacionit zyrtar

Informacioni zyrtar: te të rriturit fillohet me 0,75 mg një herë në javë, rritet në 1,5 mg pas 4 javësh dhe më pas me hapa prej 1,5 mg, me të paktën 4 javë ndërmjet tyre, sipas nevojës, deri në 4,5 mg në javë.

Përmbledhur nga informacioni zyrtar i përshkrimit. Nuk është rekomandim: dozimi vendoset me mjekun që e përshkruan.

Statusi rregullator

RajoniVitiI miratuar për
USFDA2014Diabeti i tipit 2 (fëmijët 10 vjeç e lart nga viti 2022); ulja e rrezikut kardiovaskular u shtua në vitin 2020
EUEMA2014Diabeti i tipit 2 te të rriturit dhe te fëmijët 10 vjeç e lart

Statusi sipas vendit

JuridiksioniStatusiBurimi
USShtetet e BashkuaraIlaç i autorizuarBurimi 1
EUBashkimi EvropianIlaç i autorizuarBurimi 6
UKMbretëria e BashkuarIlaç i autorizuarBurimi 7
AUAustraliaIlaç i autorizuarBurimi 8
CAKanadajaIlaç i autorizuarBurimi 9
Nëse një ilaç që e përmban është i autorizuar, kontrolluar në regjistrat e çdo rregullatori më 1 tet 2026.

Statusi i çdo peptidi sipas vendit

Studime me Dulaglutide për t'u ndjekur

  1. Faza 3Në rekrutim

    AWARD-PEDS PLUS(hap burimin në një skedë të re)

    A Study of Dulaglutide (LY2189265) 3.0 mg and 4.5 mg in Pediatric Participants With Type 2 Diabetes Mellitus (AWARD-PEDS PLUS)

    Përfundimi parësor pritet: dhjetor 202755 pjesëmarrësSponsori: Eli Lilly and CompanyNCT06739122

Të gjitha studimet për t'u ndjekur

Kronologjia

  1. 2027

    1. AWARD-PEDS PLUS

  2. 2026

    1. MiratimFDA-ja miraton Mounjaro për uljen e rrezikut të infarktit, goditjes në tru dhe vdekjes kardiovaskulare në diabetin e tipit 2
    2. RregullatorEMA refuzon indikacionin e ri për rrezikun kardiak për Mounjaro, por shton të dhënat e studimit në informacionin e produktit
    3. SiguriRregullatori britanik forcon paralajmërimet për GLP-1 lidhur me pankreatitin e rëndë, nekrotizues dhe fatal

  3. 2025

    1. RregullatorOBSH-ja shton semaglutidin, tirzepatidin dhe ilaçe të tjera GLP-1 në listën e saj të ilaçeve thelbësore
    2. Rezultat studimi klinikSURPASS-CVOT: tirzepatidi barazohet me dulaglutidin në rezultatet kardiake në diabetin e tipit 2
    3. KërkimStudimi me veteranët harton përfitimet dhe rreziqet e ilaçeve GLP-1 në 175 rezultate shëndetësore

  4. 2024

    1. SiguriKomiteti i sigurisë i EMA-s nuk gjen lidhje shkakësore midis ilaçeve GLP-1 dhe mendimeve vetëvrasëse

  5. 2014

    1. I miratuar, US (FDA)Diabeti i tipit 2 (fëmijët 10 vjeç e lart nga viti 2022); ulja e rrezikut kardiovaskular u shtua në vitin 2020
    2. I miratuar, EU (EMA)Diabeti i tipit 2 te të rriturit dhe te fëmijët 10 vjeç e lart

Burimet

  1. 01Trulicity (dulaglutide) injection: prescribing information(hap burimin në një skedë të re) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Dulaglutide (D09889): sequence and structure entry(hap burimin në një skedë të re) KEGG DRUG
  3. 03Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND)(hap burimin në një skedë të re) The Lancet, 2019
  4. 04Efficacy and Safety of Dulaglutide 3.0 mg and 4.5 mg Versus Dulaglutide 1.5 mg in Metformin-Treated Patients With Type 2 Diabetes (AWARD-11)(hap burimin në një skedë të re) Diabetes Care, 2021
  5. 05Engineering and characterization of the long-acting GLP-1 analogue LY2189265, an Fc fusion protein(hap burimin në një skedë të re) Diabetes/Metabolism Research and Reviews, 2010
  6. 06Trulicity: EPAR (European public assessment report)(hap burimin në një skedë të re) European Medicines Agency, 2026
  7. 07Trulicity 1.5 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(hap burimin në një skedë të re) electronic medicines compendium (emc), 2026
  8. 08TRULICITY dulaglutide (rch) 1.5 mg/0.5 mL solution for injection prefilled pen (217965)(hap burimin në një skedë të re) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Drug Product Database: Trulicity (DIN 02448602)(hap burimin në një skedë të re) Health Canada, 2026
  1. Në studime klinikeAmycretinAgonist unimolekular i receptorëve të GLP-1 dhe të amilinësPa një sekuencë të vetme68 Ndaluar nga WADA
  2. I pamiratuarAOD-9604Fragment i modifikuar i hormonit të rritjes (peptid kërkimor)16 Ndaluar nga WADA
  3. Në studime klinikeCagrilintideAnalog i amilinës me veprim të zgjatur (agonist i receptorëve të amilinës dhe të kalcitoninës)37 Ndaluar nga WADA
  4. I miratuarExenatideAgonist i receptorit GLP-139
  5. I miratuarInsulin (human)Hormon peptidik (insulinë)51 Ndaluar nga WADA

Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.