PEPTOKING
SQ

Setmelanotide

Agonist i receptorit të melanokortinës 4 (MC4R)

Statusi

I miratuar

I miratuar nga FDA (2020) dhe EMA (2021) për obezitete të rralla gjenetike (mungesa e POMC, PCSK1 ose LEPR dhe sindroma Bardet-Biedl), dhe në vitin 2026 si në SHBA, ashtu edhe në BE për obezitetin hipotalamik të fituar nga mosha 4 vjeç.

Provat

Mesatare

Miratimi mbështetet në studime të vogla me një krah të vetëm dhe me tërheqje të rastësishme në obezitete gjenetike ultra të rralla, plus një studim të rastësishëm të fazës 3 të kontrolluar me placebo në obezitetin hipotalamik të fituar.

Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht

Setmelanotidi është një peptid i vogël ciklik që aktivizon receptorin e melanokortinës 4 në tru, një çelës kyç i kontrollit të urisë. Është i miratuar si injeksion ditor për obezitete të rralla gjenetike dhe, që nga viti 2026, për obezitetin e shkaktuar nga dëmtimi i hipotalamusit.

Struktura

8 mbetje

Vendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.

Forma D (imazh pasqyre), shkruar me shkronja të vogla

Sekuenca si tekst
Ac-R-C-D-Ala-H-D-Phe-R-W-C-NH2

Për çfarë përdoret

  • Obeziteti për shkak të mungesës së POMC, PCSK1 ose LEPR (miratuar)
  • Obeziteti në sindromën Bardet-Biedl (miratuar)
  • Obeziteti hipotalamik i fituar (miratuar)

Si vepron

Setmelanotidi është një analog ciklik me tetë aminoacide i α-MSH-së që aktivizon receptorin e melanokortinës 4 (MC4), i cili rregullon urinë, ngopjen dhe shpenzimin e energjisë në tru. Kur rruga para MC4R është e prishur (humbja e POMC, PCSK1 ose e receptorit të leptinës, sindroma Bardet-Biedl ose dëmtimi hipotalamik), trurit i mungon ky sinjal dhe uria është ekstreme; setmelanotidi e rikthen atë, duke ulur marrjen e ushqimit. Ai aktivizon gjithashtu dobët receptorin MC1 në qelizat pigmentuese të lëkurës, gjë që e nxin lëkurën.

Sa të forta janë provat

MesatareTë paktën një studim i mirë i rastësishëm, ose studime më të vogla te njerëzit me rezultate të qëndrueshme.

Në studime me një krah të vetëm të fazës 3 (Lancet Diabetes & Endocrinology 2020), 8 nga 10 persona me mungesë POMC dhe 5 nga 11 me mungesë LEPR humbën të paktën 10% të peshës trupore pas rreth një viti. Në një studim për sindromën Bardet-Biedl (2022), 32% e atyre 12 vjeç e lart arritën të paktën 10% humbje peshe në 52 javë. Studimi i rastësishëm TRANSCEND në obezitetin hipotalamik të fituar (NEJM 2026; 120 pjesëmarrës) gjeti një ulje të BMI-së prej 16,5% në 52 javë kundrejt një rritjeje prej 3,3% me placebo.

Rreziqet dhe efektet anësore

  • Hiperpigmentim i lëkurës, nxirje e nishaneve ekzistuese dhe nishane të reja
  • Reaksione në vendin e injektimit, të përziera dhe të vjella
  • Depresion dhe mendime vetëvrasëse (paralajmërim në informacionin zyrtar)
  • Çrregullime të eksitimit seksual, përfshirë ereksione spontane
  • Në obezitetin hipotalamik të fituar: insuficiencë akute e mbiveshkores dhe çekuilibër i natriumit te njerëzit me diabet insipid qendror

Dozimi sipas informacionit zyrtar

Informacioni zyrtar: injeksion nënlëkuror një herë në ditë, duke filluar me 0,5 deri në 2 mg në varësi të moshës dhe indikacionit, i titruar deri në dozën e zakonshme mbajtëse prej 3 mg në ditë te pacientët 6 vjeç e lart.

Përmbledhur nga informacioni zyrtar i përshkrimit. Nuk është rekomandim: dozimi vendoset me mjekun që e përshkruan.

Statusi rregullator

RajoniVitiI miratuar për
USFDA2020Obeziteti për shkak të mungesës së POMC, PCSK1 ose LEPR (nga mosha 2 vjeç që nga dhjetori 2024)
USFDA2022Obeziteti për shkak të sindromës Bardet-Biedl
USFDA2026Obeziteti hipotalamik i fituar te të rriturit dhe fëmijët 4 vjeç e lart
EUEMA2021Obeziteti për shkak të mungesës së POMC, PCSK1 ose LEPR, më vonë i zgjeruar për sindromën Bardet-Biedl
EUEMA2026Obeziteti hipotalamik i fituar te të rriturit dhe fëmijët 4 vjeç e lart

Statusi sipas vendit

JuridiksioniStatusiBurimi
USShtetet e BashkuaraIlaç i autorizuarBurimi 3
EUBashkimi EvropianIlaç i autorizuarBurimi 9
UKMbretëria e BashkuarIlaç i autorizuarBurimi 10
AUAustraliaAsnjë ilaç i autorizuarBurimi 11
CAKanadajaIlaç i autorizuarBurimi 12
Nëse një ilaç që e përmban është i autorizuar, kontrolluar në regjistrat e çdo rregullatori më 1 tet 2026.

Statusi i çdo peptidi sipas vendit

Studime me Setmelanotide për t'u ndjekur

  1. Faza 3Në rekrutim

    Congenital hypothalamic obesity(hap burimin në një skedë të re)

    A Trial of Setmelanotide in Patients With Congenital Hypothalamic Obesity (Sub-study of NCT05774756)

    Përfundimi parësor pritet: 13 mar 202739 pjesëmarrësSponsori: Rhythm Pharmaceuticals, Inc.NCT06760546

  2. Faza 3I përfunduar

    EMANATE(hap burimin në një skedë të re)

    EMANATE: A Study of Setmelanotide in Patients With Specific Gene Variants in the MC4R Pathway

    Përfundimi parësor: 22 dhj 2025296 pjesëmarrësSponsori: Rhythm Pharmaceuticals, Inc.NCT05093634

Të gjitha studimet për t'u ndjekur

Kronologjia

  1. 2027

    1. Congenital hypothalamic obesity

  2. 2026

    1. MiratimFDA-ja miraton setmelanotidin (Imcivree) për obezitetin hipotalamik të fituar
    2. I miratuar, US (FDA)Obeziteti hipotalamik i fituar te të rriturit dhe fëmijët 4 vjeç e lart
    3. I miratuar, EU (EMA)Obeziteti hipotalamik i fituar te të rriturit dhe fëmijët 4 vjeç e lart

  3. 2025

    1. EMANATE

  4. 2022

    1. I miratuar, US (FDA)Obeziteti për shkak të sindromës Bardet-Biedl

  5. 2021

    1. I miratuar, EU (EMA)Obeziteti për shkak të mungesës së POMC, PCSK1 ose LEPR, më vonë i zgjeruar për sindromën Bardet-Biedl

  6. 2020

    1. I miratuar, US (FDA)Obeziteti për shkak të mungesës së POMC, PCSK1 ose LEPR (nga mosha 2 vjeç që nga dhjetori 2024)

Burimet

  1. 01Imcivree (setmelanotide) injection: prescribing information(hap burimin në një skedë të re) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Setmelanotide (CID 11993702)(hap burimin në një skedë të re) PubChem, U.S. National Library of Medicine
  3. 03Drugs@FDA: Imcivree (NDA 213793) approval history(hap burimin në një skedë të re) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Efficacy and safety of setmelanotide, an MC4R agonist, in individuals with severe obesity due to LEPR or POMC deficiency(hap burimin në një skedë të re) The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2020
  5. 05Setmelanotide in patients aged 2-5 years with rare MC4R pathway-associated obesity (VENTURE)(hap burimin në një skedë të re) The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2025
  6. 06Efficacy and safety of setmelanotide in patients with Bardet-Biedl syndrome and Alström syndrome(hap burimin në një skedë të re) The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2022
  7. 07Setmelanotide for the Treatment of Acquired Hypothalamic Obesity (TRANSCEND)(hap burimin në një skedë të re) New England Journal of Medicine, 2026
  8. 08Rhythm Pharmaceuticals announces FDA approval of Imcivree for patients with acquired hypothalamic obesity(hap burimin në një skedë të re) Rhythm Pharmaceuticals via GlobeNewswire, 2026
  9. 09Imcivree: EPAR (European public assessment report)(hap burimin në një skedë të re) European Medicines Agency, 2026
  10. 10IMCIVREE 10 mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics(hap burimin në një skedë të re) electronic medicines compendium (emc), 2026
  11. 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(hap burimin në një skedë të re) Therapeutic Goods Administration
  12. 12Drug Product Database: Imcivree (DIN 02537745)(hap burimin në një skedë të re) Health Canada, 2026
  1. Në studime klinikeAmycretinAgonist unimolekular i receptorëve të GLP-1 dhe të amilinësPa një sekuencë të vetme68 Ndaluar nga WADA
  2. I pamiratuarAOD-9604Fragment i modifikuar i hormonit të rritjes (peptid kërkimor)16 Ndaluar nga WADA
  3. Në studime klinikeCagrilintideAnalog i amilinës me veprim të zgjatur (agonist i receptorëve të amilinës dhe të kalcitoninës)37 Ndaluar nga WADA
  4. I miratuarDulaglutideAgonist i receptorit GLP-1 (proteinë fuzioni me Fc)31
  5. I miratuarExenatideAgonist i receptorit GLP-139

Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.