PEPTOKING
MK

Setmelanotide

Агонист на меланокортинскиот рецептор 4 (MC4R)

Статус

Одобрен

Одобрен од FDA (2020) и EMA (2021) за ретки генетски форми на дебелина (недостиг на POMC, PCSK1 или LEPR и синдромот Барде-Бидл), а во 2026 година и во САД и во ЕУ за стекната хипоталамусна дебелина од 4-годишна возраст.

Докази

Умерени

Одобрението се темели на мали испитувања со една гранка и испитувања со рандомизирано повлекување кај ултраретки генетски форми на дебелина, плус едно рандомизирано испитување од фаза 3 контролирано со плацебо кај стекната хипоталамусна дебелина.

Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски

Сетмеланотидот е мал цикличен пептид што го активира меланокортинскиот рецептор 4 во мозокот, клучен прекинувач за контрола на гладта. Одобрен е како дневна инјекција за ретки генетски форми на дебелина и, од 2026 година, за дебелина предизвикана од оштетување на хипоталамусот.

Структура

8 остатоци

Посочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.

D-форма (огледален лик), прикажана со мали букви

Секвенца како текст
Ac-R-C-D-Ala-H-D-Phe-R-W-C-NH2

За што се користи

  • Дебелина поради недостиг на POMC, PCSK1 или LEPR (одобрен)
  • Дебелина кај синдромот Барде-Бидл (одобрен)
  • Стекната хипоталамусна дебелина (одобрен)

Како делува

Сетмеланотидот е цикличен аналог на α-MSH од осум аминокиселини што го активира меланокортинскиот рецептор 4 (MC4), кој ги регулира гладта, ситоста и потрошувачката на енергија во мозокот. Кога патот над MC4R е прекинат (губење на POMC, PCSK1 или лептинскиот рецептор, синдромот Барде-Бидл или оштетување на хипоталамусот), на мозокот му недостига овој сигнал и гладта е екстремна; сетмеланотидот го враќа сигналот и го намалува внесот на храна. Тој исто така слабо го активира рецепторот MC1 на пигментните клетки на кожата, што ја потемнува кожата.

Колку се силни доказите

УмерениБарем едно добро рандомизирано испитување или доследни помали испитувања кај луѓе.

Во испитувања од фаза 3 со една гранка (Lancet Diabetes & Endocrinology 2020), 8 од 10 лица со недостиг на POMC и 5 од 11 со недостиг на LEPR изгубија најмалку 10% од телесната тежина по околу една година. Во испитување кај синдромот Барде-Бидл (2022), 32% од учесниците на 12 години и постари постигнаа губење тежина од најмалку 10% по 52 недели. Рандомизираното испитување TRANSCEND кај стекната хипоталамусна дебелина (NEJM 2026; 120 учесници) покажа намалување на BMI од 16,5% по 52 недели наспроти зголемување од 3,3% со плацебо.

Ризици и несакани ефекти

  • Хиперпигментација на кожата, потемнување на постојните бенки и нови бенки
  • Реакции на местото на инјектирање, гадење и повраќање
  • Депресија и самоубиствени мисли (предупредување во упатството)
  • Нарушувања на сексуалната возбуда, вклучително и спонтани ерекции
  • Кај стекната хипоталамусна дебелина: акутна адренална инсуфициенција и нерамнотежа на натриумот кај лица со централен дијабетес инсипидус

Дозирање според упатството

Упатство: поткожна инјекција еднаш дневно, со почетна доза од 0,5 до 2 mg во зависност од возраста и индикацијата, постепено зголемена до вообичаената дневна доза на одржување од 3 mg кај пациенти од 6 години и постари.

Резиме од официјалните информации за пропишување. Не е препорака: дозата се одредува заедно со лекарот што го препишува лекот.

Регулаторен статус

РегионГодинаОдобрен за
USFDA2020Дебелина поради недостиг на POMC, PCSK1 или LEPR (од 2-годишна возраст од декември 2024 година)
USFDA2022Дебелина поради синдромот Барде-Бидл
USFDA2026Стекната хипоталамусна дебелина кај возрасни и деца од 4 години и постари
EUEMA2021Дебелина поради недостиг на POMC, PCSK1 или LEPR, подоцна проширено на синдромот Барде-Бидл
EUEMA2026Стекната хипоталамусна дебелина кај возрасни и деца од 4 години и постари

Статус по земји

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСоединети Американски ДржавиОдобрен лекИзвор 3
EUЕвропска УнијаОдобрен лекИзвор 9
UKОбединето КралствоОдобрен лекИзвор 10
AUАвстралијаНема одобрен лекИзвор 11
CAКанадаОдобрен лекИзвор 12
Дали е одобрен лек што го содржи, проверено во евиденциите на секој регулатор на 1 окт. 2026 г..

Статус на сите пептиди по земји

Испитувања за следење: Setmelanotide

  1. Фаза 3Регрутира учесници

    Congenital hypothalamic obesity(го отвора изворот во нова картичка)

    A Trial of Setmelanotide in Patients With Congenital Hypothalamic Obesity (Sub-study of NCT05774756)

    Очекувано примарно завршување: 13 мар. 2027 г.39 учеснициСпонзор: Rhythm Pharmaceuticals, Inc.NCT06760546

  2. Фаза 3Завршено

    EMANATE(го отвора изворот во нова картичка)

    EMANATE: A Study of Setmelanotide in Patients With Specific Gene Variants in the MC4R Pathway

    Примарно завршување: 22 дек. 2025 г.296 учеснициСпонзор: Rhythm Pharmaceuticals, Inc.NCT05093634

Сите испитувања за следење

Хронологија

  1. 2027

    1. Congenital hypothalamic obesity

  2. 2026

    1. ОдобрениеFDA го одобри сетмеланотидот (Imcivree) за стекната хипоталамусна дебелина
    2. Одобрен, US (FDA)Стекната хипоталамусна дебелина кај возрасни и деца од 4 години и постари
    3. Одобрен, EU (EMA)Стекната хипоталамусна дебелина кај возрасни и деца од 4 години и постари

  3. 2025

    1. EMANATE

  4. 2022

    1. Одобрен, US (FDA)Дебелина поради синдромот Барде-Бидл

  5. 2021

    1. Одобрен, EU (EMA)Дебелина поради недостиг на POMC, PCSK1 или LEPR, подоцна проширено на синдромот Барде-Бидл

  6. 2020

    1. Одобрен, US (FDA)Дебелина поради недостиг на POMC, PCSK1 или LEPR (од 2-годишна возраст од декември 2024 година)

Извори

  1. 01Imcivree (setmelanotide) injection: prescribing information(го отвора изворот во нова картичка) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Setmelanotide (CID 11993702)(го отвора изворот во нова картичка) PubChem, U.S. National Library of Medicine
  3. 03Drugs@FDA: Imcivree (NDA 213793) approval history(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Efficacy and safety of setmelanotide, an MC4R agonist, in individuals with severe obesity due to LEPR or POMC deficiency(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2020
  5. 05Setmelanotide in patients aged 2-5 years with rare MC4R pathway-associated obesity (VENTURE)(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2025
  6. 06Efficacy and safety of setmelanotide in patients with Bardet-Biedl syndrome and Alström syndrome(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2022
  7. 07Setmelanotide for the Treatment of Acquired Hypothalamic Obesity (TRANSCEND)(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2026
  8. 08Rhythm Pharmaceuticals announces FDA approval of Imcivree for patients with acquired hypothalamic obesity(го отвора изворот во нова картичка) Rhythm Pharmaceuticals via GlobeNewswire, 2026
  9. 09Imcivree: EPAR (European public assessment report)(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2026
  10. 10IMCIVREE 10 mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics(го отвора изворот во нова картичка) electronic medicines compendium (emc), 2026
  11. 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(го отвора изворот во нова картичка) Therapeutic Goods Administration
  12. 12Drug Product Database: Imcivree (DIN 02537745)(го отвора изворот во нова картичка) Health Canada, 2026
  1. Во клинички испитувањаAmycretinУнимолекуларен агонист на рецепторите за GLP-1 и амилинНема единствена секвенца68 Забранет од WADA
  2. НеодобренAOD-9604Модифициран фрагмент на хормонот за раст (пептид за истражување)16 Забранет од WADA
  3. Во клинички испитувањаCagrilintideДолготраен аналог на амилин (агонист на рецепторите за амилин и калцитонин)37 Забранет од WADA
  4. ОдобренDulaglutideАгонист на GLP-1 рецепторот (Fc фузионен протеин)31
  5. ОдобренExenatideАгонист на GLP-1 рецепторот39

Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.