PEPTOKING
SR

Setmelanotide

Агонист меланокортинског рецептора 4 (MC4R)

Статус

Одобрено

FDA (2020) и EMA (2021) одобриле су га за ретке генетске облике гојазности (недостатак POMC, PCSK1 или LEPR и Бардет-Бидлов синдром), а 2026. и у САД и у ЕУ за стечену хипоталамусну гојазност од 4. године живота.

Докази

Умерени

Одобрење се ослања на мала испитивања са једним краком и испитивања са рандомизованим прекидом код изузетно ретких генетских облика гојазности, као и на једно рандомизовано плацебом контролисано испитивање фазе 3 код стечене хипоталамусне гојазности.

Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском

Сетмеланотид је мали циклични пептид који активира меланокортински рецептор 4 у мозгу, кључни прекидач за контролу глади. Одобрен је као дневна инјекција за ретке генетске облике гојазности и, од 2026, за гојазност изазвану оштећењем хипоталамуса.

Структура

8 аминокиселина

Поставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.

D-облик (одраз у огледалу), приказан малим словима

Секвенца као текст
Ac-R-C-D-Ala-H-D-Phe-R-W-C-NH2

За шта се користи

  • Гојазност услед недостатка POMC, PCSK1 или LEPR (одобрено)
  • Гојазност код Бардет-Бидловог синдрома (одобрено)
  • Стечена хипоталамусна гојазност (одобрено)

Како делује

Сетмеланотид је циклични аналог α-MSH од осам аминокиселина који активира меланокортински рецептор 4 (MC4), који у мозгу регулише глад, ситост и потрошњу енергије. Када је пут узводно од MC4R прекинут (губитак POMC, PCSK1 или лептинског рецептора, Бардет-Бидлов синдром или оштећење хипоталамуса), мозгу недостаје овај сигнал и глад је екстремна; сетмеланотид га враћа и смањује унос хране. Слабо активира и MC1 рецептор на пигментним ћелијама коже, што доводи до тамњења коже.

Колико су јаки докази

УмерениНајмање једно квалитетно рандомизовано испитивање или доследна мања испитивања на људима.

У испитивањима фазе 3 са једним краком (Lancet Diabetes & Endocrinology 2020), 8 од 10 особа са недостатком POMC и 5 од 11 са недостатком LEPR изгубило је најмање 10% телесне масе после отприлике годину дана. У испитивању код Бардет-Бидловог синдрома (2022), 32% учесника од 12 и више година постигло је губитак телесне масе од најмање 10% после 52 недеље. Рандомизовано испитивање TRANSCEND код стечене хипоталамусне гојазности (NEJM 2026; 120 учесника) показало је смањење BMI од 16,5% после 52 недеље наспрам повећања од 3,3% уз плацебо.

Ризици и нежељена дејства

  • Хиперпигментација коже, тамњење постојећих младежа и појава нових младежа
  • Реакције на месту убризгавања, мучнина и повраћање
  • Депресија и самоубилачке мисли (упозорење у упутству за лек)
  • Поремећаји сексуалног узбуђења, укључујући спонтане ерекције
  • Код стечене хипоталамусне гојазности: акутна адренална инсуфицијенција и поремећај равнотеже натријума код особа са централним дијабетесом инсипидусом

Дозирање према упутству за лек

Упутство за лек: поткожна инјекција једном дневно, почевши од 0,5 до 2 mg у зависности од узраста и индикације, уз постепено повећање до уобичајене дозе одржавања од 3 mg дневно код пацијената од 6 и више година.

Сажето из званичних информација о прописивању. Није препорука: о дозирању се одлучује са лекаром који прописује лек.

Регулаторни статус

РегионГодинаОдобрено за
USFDA2020Гојазност услед недостатка POMC, PCSK1 или LEPR (од 2. године живота од децембра 2024)
USFDA2022Гојазност услед Бардет-Бидловог синдрома
USFDA2026Стечена хипоталамусна гојазност код одраслих и деце од 4 и више година
EUEMA2021Гојазност услед недостатка POMC, PCSK1 или LEPR, касније проширено на Бардет-Бидлов синдром
EUEMA2026Стечена хипоталамусна гојазност код одраслих и деце од 4 и више година

Статус по земљама

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСједињене Америчке ДржавеЛек са дозволом за прометИзвор 3
EUЕвропска унијаЛек са дозволом за прометИзвор 9
UKУједињено КраљевствоЛек са дозволом за прометИзвор 10
AUАустралијаНема лека са дозволом за прометИзвор 11
CAКанадаЛек са дозволом за прометИзвор 12
Да ли лек који га садржи има дозволу за промет, проверено у евиденцијама сваког регулаторног тела 1. окт 2026..

Статус свих пептида по земљама

Испитивања која вреди пратити: Setmelanotide

  1. Фаза 3Регрутовање у току

    Congenital hypothalamic obesity(отвара извор у новој картици)

    A Trial of Setmelanotide in Patients With Congenital Hypothalamic Obesity (Sub-study of NCT05774756)

    Очекивани примарни завршетак: 13. мар 2027.39 учесникаСпонзор: Rhythm Pharmaceuticals, Inc.NCT06760546

  2. Фаза 3Завршено

    EMANATE(отвара извор у новој картици)

    EMANATE: A Study of Setmelanotide in Patients With Specific Gene Variants in the MC4R Pathway

    Примарни завршетак: 22. дец 2025.296 учесникаСпонзор: Rhythm Pharmaceuticals, Inc.NCT05093634

Сва испитивања која вреди пратити

Хронологија

  1. 2027

    1. Congenital hypothalamic obesity

  2. 2026

    1. ОдобрењеFDA одобрила сетмеланотид (Imcivree) за стечену хипоталамусну гојазност
    2. Одобрено, US (FDA)Стечена хипоталамусна гојазност код одраслих и деце од 4 и више година
    3. Одобрено, EU (EMA)Стечена хипоталамусна гојазност код одраслих и деце од 4 и више година

  3. 2025

    1. EMANATE

  4. 2022

    1. Одобрено, US (FDA)Гојазност услед Бардет-Бидловог синдрома

  5. 2021

    1. Одобрено, EU (EMA)Гојазност услед недостатка POMC, PCSK1 или LEPR, касније проширено на Бардет-Бидлов синдром

  6. 2020

    1. Одобрено, US (FDA)Гојазност услед недостатка POMC, PCSK1 или LEPR (од 2. године живота од децембра 2024)

Извори

  1. 01Imcivree (setmelanotide) injection: prescribing information(отвара извор у новој картици) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Setmelanotide (CID 11993702)(отвара извор у новој картици) PubChem, U.S. National Library of Medicine
  3. 03Drugs@FDA: Imcivree (NDA 213793) approval history(отвара извор у новој картици) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04Efficacy and safety of setmelanotide, an MC4R agonist, in individuals with severe obesity due to LEPR or POMC deficiency(отвара извор у новој картици) The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2020
  5. 05Setmelanotide in patients aged 2-5 years with rare MC4R pathway-associated obesity (VENTURE)(отвара извор у новој картици) The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2025
  6. 06Efficacy and safety of setmelanotide in patients with Bardet-Biedl syndrome and Alström syndrome(отвара извор у новој картици) The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2022
  7. 07Setmelanotide for the Treatment of Acquired Hypothalamic Obesity (TRANSCEND)(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2026
  8. 08Rhythm Pharmaceuticals announces FDA approval of Imcivree for patients with acquired hypothalamic obesity(отвара извор у новој картици) Rhythm Pharmaceuticals via GlobeNewswire, 2026
  9. 09Imcivree: EPAR (European public assessment report)(отвара извор у новој картици) European Medicines Agency, 2026
  10. 10IMCIVREE 10 mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics(отвара извор у новој картици) electronic medicines compendium (emc), 2026
  11. 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отвара извор у новој картици) Therapeutic Goods Administration
  12. 12Drug Product Database: Imcivree (DIN 02537745)(отвара извор у новој картици) Health Canada, 2026
  1. У клиничким испитивањимаAmycretinЈедномолекулски агонист GLP-1 и амилинских рецептораНема јединствене секвенце68 WADA: забрањено
  2. Није одобреноAOD-9604Модификовани фрагмент хормона раста (истраживачки пептид)16 WADA: забрањено
  3. У клиничким испитивањимаCagrilintideДугоделујући аналог амилина (агонист амилинских и калцитонинских рецептора)37 WADA: забрањено
  4. ОдобреноDulaglutideАгонист GLP-1 рецептора (фузиони протеин са Fc фрагментом)31
  5. ОдобреноExenatideАгонист GLP-1 рецептора39

Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.