PEPTOKING
BG

Dulaglutide

Агонист на GLP-1 рецептора (Fc слят протеин)

Статус

Одобрен

Одобрен от FDA и EMA през 2014 г. при диабет тип 2 (вече и при деца на 10 и повече години), с показание в САЩ за намаляване на големите сърдечно-съдови събития; за разлика от повечето лекарства в този клас той е биологичен продукт, произвеждан в култура от клетки на бозайници, така че не е синтетичен пептид.

Доказателства

Силни

Програмата фаза 3 AWARD и изпитването за сърдечно-съдови резултати REWIND (9901 участници) подкрепят одобрените му употреби.

Преведено от английския оригинал, който остава водещата версия. Прочетете на английски

Дулаглутид е агонист на GLP-1 рецептора за инжектиране веднъж седмично, създаден чрез свързване на два пептида, аналози на GLP-1, с Fc фрагмент на антитяло. Одобрен е при диабет тип 2 при възрастни и деца на 10 и повече години, а в САЩ и за намаляване на сърдечно-съдовите събития.

Структура

31 аминокиселини
  1. aG31Continues through a 16-residue Gly-Ser linker (GGGGSGGGGSGGGGSA) into a modified human IgG4 Fc domain

Посочете топче или изберете веригата и използвайте стрелките, за да видите името му. Изберете химичен тип, за да го откроите.

Последователност като текст
GLP-1 analog segment (N-terminus of each Fc-fusion chain): H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-E-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-K-G-G-G-OH

За какво се използва

  • Диабет тип 2 при възрастни и деца на 10 и повече години, гликемичен контрол (одобрен)
  • Намаляване на големите сърдечно-съдови събития при диабет тип 2 със сърдечно-съдово заболяване или множество рискови фактори (одобрен)

Как действа

Всяка верига на дулаглутид носи аналог на GLP-1, който активира GLP-1 рецептора, като увеличава зависимото от глюкозата освобождаване на инсулин, понижава глюкагона и забавя изпразването на стомаха. Промени близо до N-края намаляват разграждането от ензима DPP-4, а свързването с модифициран IgG4 Fc фрагмент прави молекулата голяма и дълготрайна, с полуживот от около пет дни. Fc частта е конструирана така, че да не се свързва с високоафинитетните Fc рецептори.

Колко силни са доказателствата

СилниНяколко големи рандомизирани контролирани изпитвания при хора.

REWIND (9901 души с диабет тип 2, повечето без предшестващо сърдечно-съдово заболяване) установи по-малко големи сърдечно-съдови събития при дулаглутид 1,5 mg в сравнение с плацебо за медиана от 5,4 години (12,0% срещу 13,4%; съотношение на риска 0,88). AWARD-11 (1842 пациенти, лекувани с метформин) показа, че дозата от 4,5 mg понижава HbA1c повече от 1,5 mg след 36 седмици (1,77 срещу 1,54 пункта), с малко по-голяма загуба на тегло (4,6 срещу 3,0 kg).

Рискове и нежелани реакции

  • Гадене, диария, повръщане и коремна болка
  • Предупреждение в черна рамка: C-клетъчни тумори на щитовидната жлеза при плъхове; противопоказан при лична или фамилна анамнеза за медуларен карцином на щитовидната жлеза или MEN 2
  • Остър панкреатит, заболявания на жлъчния мехур и остро бъбречно увреждане поради дехидратация
  • Хипогликемия при употреба с инсулин или инсулинови секретагоги; реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия
  • Риск от белодробна аспирация по време на обща анестезия или дълбока седация

Официално дозиране

Според кратката характеристика на продукта: при възрастни се започва с 0,75 mg веднъж седмично, увеличава се до 1,5 mg след 4 седмици и след това при нужда на стъпки от 1,5 mg през поне 4 седмици, до 4,5 mg седмично.

Обобщено от официалната кратка характеристика на продукта. Не е препоръка: дозата се определя заедно с лекуващия лекар.

Регулаторен статус

РегионГодинаОдобрен за
USFDA2014Диабет тип 2 (при деца на 10 и повече години от 2022 г.); намаляването на сърдечно-съдовия риск е добавено през 2020 г.
EUEMA2014Диабет тип 2 при възрастни и деца на 10 и повече години

Статус по държави

ЮрисдикцияСтатусИзточник
USСАЩРазрешено лекарствоИзточник 1
EUЕвропейски съюзРазрешено лекарствоИзточник 6
UKОбединено кралствоРазрешено лекарствоИзточник 7
AUАвстралияРазрешено лекарствоИзточник 8
CAКанадаРазрешено лекарствоИзточник 9
Дали лекарство, съдържащо този пептид, е разрешено, проверено в регистрите на всеки регулатор на 1.10.2026 г..

Статус на всички пептиди по държави

Изпитвания на Dulaglutide за следене

  1. Фаза 3Набира участници

    AWARD-PEDS PLUS(отваря източника в нов раздел)

    A Study of Dulaglutide (LY2189265) 3.0 mg and 4.5 mg in Pediatric Participants With Type 2 Diabetes Mellitus (AWARD-PEDS PLUS)

    Очаквано първично приключване: декември 2027 г.55 участнициСпонсор: Eli Lilly and CompanyNCT06739122

Всички изпитвания за следене

Хронология

  1. 2027

    1. AWARD-PEDS PLUS

  2. 2026

    1. ОдобрениеFDA одобри Mounjaro за намаляване на риска от инфаркт, инсулт и сърдечно-съдова смърт при диабет тип 2
    2. РегулацияEMA отказа ново показание за Mounjaro, свързано със сърдечния риск, но добави данните от изпитването в кратката характеристика
    3. БезопасностБританският регулатор засили предупрежденията за тежък, некротизиращ и фатален панкреатит при лекарствата от групата на GLP-1

  3. 2025

    1. РегулацияWHO добави семаглутид, тирзепатид и други лекарства от групата на GLP-1 в списъка си на основните лекарства
    2. Резултат от изпитванеSURPASS-CVOT: тирзепатид се равнява на дулаглутид по сърдечно-съдови резултати при диабет тип 2
    3. ИзследванияПроучване сред ветерани очертава ползите и рисковете от лекарствата от групата на GLP-1 по 175 здравни показателя

  4. 2024

    1. БезопасностКомитетът по безопасност на EMA не откри причинна връзка между лекарствата от групата на GLP-1 и суицидните мисли

  5. 2014

    1. Одобрен, US (FDA)Диабет тип 2 (при деца на 10 и повече години от 2022 г.); намаляването на сърдечно-съдовия риск е добавено през 2020 г.
    2. Одобрен, EU (EMA)Диабет тип 2 при възрастни и деца на 10 и повече години

Източници

  1. 01Trulicity (dulaglutide) injection: prescribing information(отваря източника в нов раздел) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Dulaglutide (D09889): sequence and structure entry(отваря източника в нов раздел) KEGG DRUG
  3. 03Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND)(отваря източника в нов раздел) The Lancet, 2019
  4. 04Efficacy and Safety of Dulaglutide 3.0 mg and 4.5 mg Versus Dulaglutide 1.5 mg in Metformin-Treated Patients With Type 2 Diabetes (AWARD-11)(отваря източника в нов раздел) Diabetes Care, 2021
  5. 05Engineering and characterization of the long-acting GLP-1 analogue LY2189265, an Fc fusion protein(отваря източника в нов раздел) Diabetes/Metabolism Research and Reviews, 2010
  6. 06Trulicity: EPAR (European public assessment report)(отваря източника в нов раздел) European Medicines Agency, 2026
  7. 07Trulicity 1.5 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(отваря източника в нов раздел) electronic medicines compendium (emc), 2026
  8. 08TRULICITY dulaglutide (rch) 1.5 mg/0.5 mL solution for injection prefilled pen (217965)(отваря източника в нов раздел) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Drug Product Database: Trulicity (DIN 02448602)(отваря източника в нов раздел) Health Canada, 2026
  1. В клинични изпитванияAmycretinЕдномолекулен агонист на GLP-1 и амилиновите рецепториНяма единна последователност68 Забранен от WADA
  2. НеодобренAOD-9604Модифициран фрагмент на растежния хормон (пептид „за изследвания“)16 Забранен от WADA
  3. В клинични изпитванияCagrilintideДългодействащ аналог на амилина (агонист на амилиновите и калцитониновите рецептори)37 Забранен от WADA
  4. ОдобренExenatideАгонист на GLP-1 рецептора39
  5. ОдобренInsulin (human)Пептиден хормон (инсулин)51 Забранен от WADA

Образователна информация, а не медицински съвет. Консултирайте се с медицински специалист, преди да започнете, спрете или промените което и да е лекарство.