PEPTOKING
BS

Exenatide

Agonist GLP-1 receptora

Status

Odobreno

Prvi odobreni agonist GLP-1 receptora (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca je u oktobru 2024. godine obustavila lijekove Byetta i Bydureon BCise u SAD-u, ali generički eksenatid u penu koji je odobrila FDA (Amneal, novembar 2024.) ostaje na američkom tržištu, a oba brenda su i dalje odobrena u EU.

Dokazi

Jaki

Placebom kontrolirana ispitivanja faze 3 potvrdila su snižavanje glukoze, a ispitivanje ishoda EXSCEL (14.752 pacijenta) procijenilo je kardiovaskularnu sigurnost.

Prevedeno s engleskog originala, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Eksenatid je sintetska kopija eksendina-4, peptida od 39 aminokiselina prvobitno pronađenog u otrovu guštera gila. Bio je prvi agonist GLP-1 receptora odobren za dijabetes tipa 2, kao injekcija dva puta dnevno (Byetta), a kasnije kao sedmični oblik s produženim oslobađanjem (Bydureon).

Struktura

39 aminokiselina

Pokažite na kuglicu ili fokusirajte lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njen naziv. Odaberite hemijsko svojstvo da ga istaknete.

Sekvenca kao tekst
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Za šta se koristi

  • Dijabetes tipa 2, kontrola glikemije (odobreno)
  • Parkinsonova bolest, bez koristi u fazi 3 (istraživano)

Kako djeluje

Eksenatid je peptid guštera čija se sekvenca djelimično preklapa s ljudskim GLP-1 i koji se veže za ljudski GLP-1 receptor i aktivira ga. Povećava lučenje inzulina ovisno o glukozi, suzbija neprimjereno visok glukagon i usporava pražnjenje želuca, snižavajući glukozu natašte i nakon obroka. Uklanja se uglavnom filtracijom kroz bubrege i ima poluvrijeme eliminacije od oko 2,4 sata, pa se oblik s trenutnim oslobađanjem ubrizgava dva puta dnevno, dok formulacija s produženim oslobađanjem omogućava doziranje jednom sedmično.

Koliko su jaki dokazi

JakiNekoliko velikih randomiziranih kontroliranih ispitivanja na ljudima.

Placebom kontrolirana ispitivanja iz uputstva o lijeku pokazala su smanjenje HbA1c kada je eksenatid dodan metforminu, sulfonilureji ili oboma. EXSCEL je randomizirao 14.752 osobe s dijabetesom tipa 2 na eksenatid jednom sedmično ili placebo tokom medijane od 3,2 godine: veliki kardiovaskularni događaji javili su se kod 11,4% naspram 12,2%, što je potvrdilo sigurnost (neinferiornost), ali nije dokazalo korist (P=0,06 za superiornost). Kod Parkinsonove bolesti ispitivanje na 62 pacijenta (2017) nagovijestilo je motoričku korist, ali ispitivanje faze 3 Exenatide-PD3 na 194 pacijenta (2025) nije pronašlo efekat koji modificira bolest nakon 96 sedmica.

Rizici i nuspojave

  • Mučnina, povraćanje i proljev
  • Akutni pankreatitis i akutna bolest žučne kese
  • Akutno oštećenje bubrega zbog dehidracije; ne preporučuje se kod teškog oštećenja bubrega
  • Hipoglikemija uz sulfonilureju ili inzulin
  • Trombocitopenija izazvana lijekom (nizak broj trombocita) i stvaranje antitijela (imunogenost)

Doziranje prema uputstvu o lijeku

Uputstvo o lijeku (Byetta): 5 mcg potkožno dva puta dnevno unutar 60 minuta prije jutarnjeg i večernjeg obroka, uz povećanje na 10 mcg dva puta dnevno nakon mjesec dana ako je potrebno.

Sažeto iz službenih informacija o propisivanju. Nije preporuka: doziranje se određuje s ljekarom koji propisuje lijek.

Regulatorni status

RegijaGodinaOdobreno za
USFDA2005Povučeno 2024.Dijabetes tipa 2 (injekcija dva puta dnevno)
USFDA2012Povučeno 2024.Dijabetes tipa 2 (jednom sedmično, s produženim oslobađanjem; Bydureon BCise od 2017. godine)
USFDA2024Dijabetes tipa 2 (generički eksenatid u penu za primjenu dva puta dnevno, proizvođač Amneal, referentni lijek Byetta)
EUEMA2006Dijabetes tipa 2
EUEMA2011Dijabetes tipa 2

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveOdobren lijekIzvor 12
EUEvropska unijaOdobren lijekIzvor 10
UKUjedinjeno KraljevstvoPovučenoIzvor 13
AUAustralijaPovučenoIzvor 14
CAKanadaPovučenoIzvor 15
Da li je odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. okt 2026..

Status svih peptida po državama

Ispitivanja peptida Exenatide za praćenje

  1. Faza 2Završeno

    Exenatide for smoking cessation(otvara izvor u novoj kartici)

    Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain

    Primarni završetak: 7. nov 2025.140 učesnikaSponzor: The University of Texas Health Science Center, HoustonNCT05610800

Sva ispitivanja za praćenje

Hronologija

  1. 2026

    1. SigurnostBritanski regulator pooštrio upozorenja za GLP-1 lijekove o teškom, nekrotizirajućem i smrtonosnom pankreatitisu

  2. 2025

    1. Exenatide for smoking cessation
    2. IstraživanjeIspitivanje faze 3 pokazalo da eksenatid ne usporava Parkinsonovu bolest

  3. 2024

    1. SigurnostSigurnosni komitet EMA-e nije pronašao uzročnu vezu između GLP-1 lijekova i suicidalnih misli
    2. Odobreno, US (FDA)Dijabetes tipa 2 (generički eksenatid u penu za primjenu dva puta dnevno, proizvođač Amneal, referentni lijek Byetta)
    3. Povučeno, US (FDA)Dijabetes tipa 2 (injekcija dva puta dnevno)
    4. Povučeno, US (FDA)Dijabetes tipa 2 (jednom sedmično, s produženim oslobađanjem; Bydureon BCise od 2017. godine)

  4. 2012

    1. Odobreno, US (FDA)Dijabetes tipa 2 (jednom sedmično, s produženim oslobađanjem; Bydureon BCise od 2017. godine)

  5. 2011

    1. Odobreno, EU (EMA)Dijabetes tipa 2

  6. 2006

    1. Odobreno, EU (EMA)Dijabetes tipa 2

  7. 2005

    1. Odobreno, US (FDA)Dijabetes tipa 2 (injekcija dva puta dnevno)

Izvori

  1. 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(otvara izvor u novoj kartici) KEGG DRUG
  3. 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(otvara izvor u novoj kartici) Journal of Biological Chemistry, 1992
  4. 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2017
  5. 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(otvara izvor u novoj kartici) The Lancet, 2017
  6. 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(otvara izvor u novoj kartici) The Lancet, 2025
  7. 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  8. 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(otvara izvor u novoj kartici) UnitedHealthcare Provider News, 2024
  9. 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(otvara izvor u novoj kartici) Amneal Pharmaceuticals, 2024
  10. 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  11. 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  12. 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(otvara izvor u novoj kartici) Scottish Government, Chief Medical Officer Directorate (NHS Scotland), 2025
  14. 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration, 2024
  15. 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2026
  1. U kliničkim ispitivanjimaAmycretinUnimolekularni agonist GLP-1 i amilinskih receptoraNema jedinstvene sekvence68 WADA: zabranjeno
  2. Nije odobrenoAOD-9604Modificirani fragment hormona rasta (istraživački peptid)16 WADA: zabranjeno
  3. U kliničkim ispitivanjimaCagrilintideDugodjelujući analog amilina (agonist amilinskih i kalcitoninskih receptora)37 WADA: zabranjeno
  4. OdobrenoDulaglutideAgonist GLP-1 receptora (Fc fuzijski protein)31
  5. OdobrenoInsulin (human)Peptidni hormon (inzulin)51 WADA: zabranjeno

Edukativne informacije, a ne medicinski savjet. Razgovarajte s ljekarom prije nego što počnete uzimati, prekinete ili promijenite bilo koji lijek.