PEPTOKING
ET

Exenatide

GLP-1 retseptori agonist

Staatus

Heaks kiidetud

Esimene heakskiidetud GLP-1 retseptori agonist (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca lõpetas 2024. aasta oktoobris Byetta ja Bydureon BCise müügi USA-s, kuid FDA heakskiiduga geneeriline eksenatiidi pen-süstel (Amneal, november 2024) on USA turul endiselt saadaval ja mõlemal kaubamärgil on EL-is endiselt müügiluba.

Tõendatus

Tugev

Platseebokontrolliga 3. faasi uuringud tõendasid glükoosisisalduse langetamist ning tulemusuuring EXSCEL (14 752 patsienti) hindas südame-veresoonkonna ohutust.

Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles

Eksenatiid on sünteetiline koopia eksendiin-4-st, 39 aminohappest koosnevast peptiidist, mis leiti esmalt gilasisaliku mürgist. See oli esimene 2. tüüpi diabeedi raviks heaks kiidetud GLP-1 retseptori agonist, algul kaks korda ööpäevas manustatava süstena (Byetta) ja hiljem kord nädalas manustatava prolongeeritult vabastava vormina (Bydureon).

Struktuur

39 aminohapet

Nime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.

Järjestus tekstina
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Milleks seda kasutatakse

  • 2. tüüpi diabeet, glükeemiline kontroll (heaks kiidetud)
  • Parkinsoni tõbi, 3. faasi uuringus kasu ei ilmnenud (uuritud)

Kuidas see toimib

Eksenatiid on sisaliku peptiid, mille järjestus kattub osaliselt inimese GLP-1-ga ning mis seondub inimese GLP-1 retseptoriga ja aktiveerib seda. See suurendab glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni, pärsib ebaadekvaatselt kõrget glükagooni taset ja aeglustab mao tühjenemist, langetades paastu- ja söögijärgset glükoosisisaldust. See eritub peamiselt neerude filtratsiooni kaudu ja selle poolväärtusaeg on umbes 2,4 tundi, mistõttu kiiresti vabastavat vormi süstitakse kaks korda ööpäevas, samas kui prolongeeritult vabastav ravimvorm võimaldab manustada kord nädalas.

Kui tugevad on tõendid

TugevMitu suurt randomiseeritud kontrollitud uuringut inimestel.

Ravimiteabes kirjeldatud platseebokontrolliga uuringud näitasid HbA1c langust, kui eksenatiid lisati metformiinile, sulfonüüluureale või mõlemale. EXSCEL randomiseeris 14 752 2. tüüpi diabeediga inimest saama kord nädalas eksenatiidi või platseebot mediaanselt 3,2 aastaks: rasked südame-veresoonkonna sündmused esinesid 11,4% versus 12,2% juhtudest, mis kinnitas ohutust (mittehalvemust), kuid ei tõestanud kasu (paremuse osas P=0,06). Parkinsoni tõve korral vihjas 62 patsiendiga uuring (2017) motoorsele kasule, kuid 194 patsiendiga 3. faasi uuring Exenatide-PD3 (2025) ei leidnud 96. nädalal haiguse kulgu muutvat toimet.

Riskid ja kõrvaltoimed

  • Iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus
  • Äge pankreatiit ja äge sapipõiehaigus
  • Dehüdratsioonist tingitud äge neerukahjustus; ei ole soovitatav raske neerukahjustuse korral
  • Hüpoglükeemia koos sulfonüüluureate või insuliiniga
  • Ravimist põhjustatud trombotsütopeenia (vereliistakute vähesus) ja antikehade teke (immunogeensus)

Annustamine ravimiteabe järgi

Ravimiteave (Byetta): 5 µg süstitakse kaks korda ööpäevas 60 minuti jooksul enne hommiku- ja õhtusööki; vajaduse korral suurendatakse ühe kuu pärast annuseni 10 µg kaks korda ööpäevas.

Kokkuvõte ametlikust ravimiteabest. See ei ole soovitus: annustamine otsustatakse koos ravimi väljakirjutajaga.

Regulatiivne staatus

PiirkondAastaHeaks kiidetud näidustus
USFDA2005Turult kõrvaldatud 20242. tüüpi diabeet (kaks korda ööpäevas manustatav süst)
USFDA2012Turult kõrvaldatud 20242. tüüpi diabeet (kord nädalas manustatav prolongeeritult vabastav vorm; Bydureon BCise alates 2017. aastast)
USFDA20242. tüüpi diabeet (Amneali geneeriline kaks korda ööpäevas manustatav eksenatiidi pen-süstel, mille võrdlusravim on Byetta)
EUEMA20062. tüüpi diabeet
EUEMA20112. tüüpi diabeet

Staatus riigiti

JurisdiktsioonStaatusAllikas
USAmeerika ÜhendriigidMüügiloaga ravimAllikas 12
EUEuroopa LiitMüügiloaga ravimAllikas 10
UKÜhendkuningriikTurult kõrvaldatudAllikas 13
AUAustraaliaTurult kõrvaldatudAllikas 14
CAKanadaTurult kõrvaldatudAllikas 15
Kas seda peptiidi sisaldaval ravimil on müügiluba, kontrollitud iga regulaatori registritest 1. okt 2026.

Kõigi peptiidide staatus riigiti

Jälgitavad uuringud teemal Exenatide

  1. 2. faasLõpetatud

    Exenatide for smoking cessation(avab allika uuel vahelehel)

    Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain

    Esmane lõpetamine: 7. nov 2025140 osalejatSponsor: The University of Texas Health Science Center, HoustonNCT05610800

Kõik jälgitavad uuringud

Ajajoon

  1. 2026

    1. OhutusÜhendkuningriigi regulaator karmistas GLP-1 ravimite hoiatusi raske, nekrotiseeruva ja surmaga lõppeva pankreatiidi kohta

  2. 2025

    1. Exenatide for smoking cessation
    2. Teadus3. faasi uuring: eksenatiid ei aeglusta Parkinsoni tõve kulgu

  3. 2024

    1. OhutusEMA ohutuskomitee ei leidnud põhjuslikku seost GLP-1 ravimite ja enesetapumõtete vahel
    2. Heaks kiidetud, US (FDA)2. tüüpi diabeet (Amneali geneeriline kaks korda ööpäevas manustatav eksenatiidi pen-süstel, mille võrdlusravim on Byetta)
    3. Turult kõrvaldatud, US (FDA)2. tüüpi diabeet (kaks korda ööpäevas manustatav süst)
    4. Turult kõrvaldatud, US (FDA)2. tüüpi diabeet (kord nädalas manustatav prolongeeritult vabastav vorm; Bydureon BCise alates 2017. aastast)

  4. 2012

    1. Heaks kiidetud, US (FDA)2. tüüpi diabeet (kord nädalas manustatav prolongeeritult vabastav vorm; Bydureon BCise alates 2017. aastast)

  5. 2011

    1. Heaks kiidetud, EU (EMA)2. tüüpi diabeet

  6. 2006

    1. Heaks kiidetud, EU (EMA)2. tüüpi diabeet

  7. 2005

    1. Heaks kiidetud, US (FDA)2. tüüpi diabeet (kaks korda ööpäevas manustatav süst)

Allikad

  1. 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(avab allika uuel vahelehel) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(avab allika uuel vahelehel) KEGG DRUG
  3. 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(avab allika uuel vahelehel) Journal of Biological Chemistry, 1992
  4. 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(avab allika uuel vahelehel) New England Journal of Medicine, 2017
  5. 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(avab allika uuel vahelehel) The Lancet, 2017
  6. 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(avab allika uuel vahelehel) The Lancet, 2025
  7. 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(avab allika uuel vahelehel) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  8. 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(avab allika uuel vahelehel) UnitedHealthcare Provider News, 2024
  9. 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(avab allika uuel vahelehel) Amneal Pharmaceuticals, 2024
  10. 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(avab allika uuel vahelehel) European Medicines Agency, 2026
  11. 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(avab allika uuel vahelehel) European Medicines Agency, 2026
  12. 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(avab allika uuel vahelehel) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(avab allika uuel vahelehel) Scottish Government, Chief Medical Officer Directorate (NHS Scotland), 2025
  14. 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(avab allika uuel vahelehel) Therapeutic Goods Administration, 2024
  15. 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(avab allika uuel vahelehel) Health Canada, 2026
  1. Kliinilistes uuringutesAmycretinÜhemolekuliline GLP-1 ja amüliini retseptorite agonistÜhtset järjestust pole68 WADA keelatud
  2. Heaks kiitmataAOD-9604Muudetud kasvuhormooni fragment (uurimispeptiid)16 WADA keelatud
  3. Kliinilistes uuringutesCagrilintidePika toimeajaga amüliini analoog (amüliini ja kaltsitoniini retseptorite agonist)37 WADA keelatud
  4. Heaks kiidetudDulaglutideGLP-1 retseptori agonist (Fc-liitvalk)31
  5. Heaks kiidetudInsulin (human)Peptiidhormoon (insuliin)51 WADA keelatud

Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.