PEPTOKING
MK

Exenatide

Агонист на GLP-1 рецепторот

Статус

Одобрен

Првиот одобрен агонист на GLP-1 рецепторот (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca ги прекина Byetta и Bydureon BCise во САД во октомври 2024 година, но генеричко пенкало со ексенатид одобрено од FDA (Amneal, ноември 2024) останува на американскиот пазар, а двата бренда сè уште се одобрени во ЕУ.

Докази

Силни

Испитувањата од фаза 3 контролирани со плацебо го утврдија намалувањето на гликозата, а испитувањето за исходи EXSCEL (14.752 пациенти) ја процени кардиоваскуларната безбедност.

Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски

Ексенатидот е синтетска копија на ексендин-4, пептид од 39 аминокиселини првично пронајден во отровот на гуштерот хила. Тој беше првиот агонист на GLP-1 рецепторот одобрен за дијабетес тип 2, како инјекција двапати дневно (Byetta), а подоцна и како неделна форма со продолжено ослободување (Bydureon).

Структура

39 остатоци

Посочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.

Секвенца како текст
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

За што се користи

  • Дијабетес тип 2, контрола на гликемијата (одобрен)
  • Паркинсонова болест, без корист во фаза 3 (испитуван)

Како делува

Ексенатидот е пептид од гуштер чија секвенца делумно се преклопува со човечкиот GLP-1 и кој се врзува за човечкиот GLP-1 рецептор и го активира. Го зголемува лачењето инсулин зависно од гликозата, го потиснува несоодветно високиот глукагон и го забавува празнењето на желудникот, намалувајќи ја гликозата наташте и по оброк. Се отстранува главно преку филтрација во бубрезите и има полуживот од околу 2,4 часа, па формата со непосредно ослободување се инјектира двапати дневно, додека формулацијата со продолжено ослободување овозможува дозирање еднаш неделно.

Колку се силни доказите

СилниНеколку големи рандомизирани контролирани испитувања кај луѓе.

Испитувањата од упатството контролирани со плацебо покажаа намалување на HbA1c кога ексенатидот беше додаден на метформин, сулфонилуреа или на двата. EXSCEL рандомизираше 14.752 лица со дијабетес тип 2 на ексенатид еднаш неделно или плацебо во текот на медијана од 3,2 години: главни кардиоваскуларни настани се јавија кај 11,4% наспроти 12,2%, што ја потврди безбедноста (неинфериорност), но не докажа корист (P=0,06 за супериорност). Кај Паркинсоновата болест, испитување со 62 пациенти (2017) навести моторна корист, но испитувањето Exenatide-PD3 од фаза 3 со 194 пациенти (2025) не најде ефект што го менува текот на болеста по 96 недели.

Ризици и несакани ефекти

  • Гадење, повраќање и дијареја
  • Акутен панкреатитис и акутна болест на жолчното ќесе
  • Акутно оштетување на бубрезите поради дехидратација; не се препорачува при тешко оштетување на бубрезите
  • Хипогликемија со сулфонилуреи или инсулин
  • Тромбоцитопенија предизвикана од лекот (ниски тромбоцити) и создавање антитела (имуногеност)

Дозирање според упатството

Упатство (Byetta): 5 mcg инјектирани двапати дневно во рок од 60 минути пред утринскиот и вечерниот оброк, зголемено на 10 mcg двапати дневно по еден месец доколку е потребно.

Резиме од официјалните информации за пропишување. Не е препорака: дозата се одредува заедно со лекарот што го препишува лекот.

Регулаторен статус

РегионГодинаОдобрен за
USFDA2005Повлечен во 2024Дијабетес тип 2 (инјекција двапати дневно)
USFDA2012Повлечен во 2024Дијабетес тип 2 (еднаш неделно, со продолжено ослободување; Bydureon BCise од 2017 година)
USFDA2024Дијабетес тип 2 (генеричко пенкало со ексенатид за двапати дневно од Amneal, со Byetta како референтен лек)
EUEMA2006Дијабетес тип 2
EUEMA2011Дијабетес тип 2

Статус по земји

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСоединети Американски ДржавиОдобрен лекИзвор 12
EUЕвропска УнијаОдобрен лекИзвор 10
UKОбединето КралствоПовлеченИзвор 13
AUАвстралијаПовлеченИзвор 14
CAКанадаПовлеченИзвор 15
Дали е одобрен лек што го содржи, проверено во евиденциите на секој регулатор на 1 окт. 2026 г..

Статус на сите пептиди по земји

Испитувања за следење: Exenatide

  1. Фаза 2Завршено

    Exenatide for smoking cessation(го отвора изворот во нова картичка)

    Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain

    Примарно завршување: 7 ное. 2025 г.140 учеснициСпонзор: The University of Texas Health Science Center, HoustonNCT05610800

Сите испитувања за следење

Хронологија

  1. 2026

    1. БезбедностБританскиот регулатор ги засили предупредувањата за тежок, некротизирачки и фатален панкреатитис при лековите GLP-1

  2. 2025

    1. Exenatide for smoking cessation
    2. ИстражувањеИспитување од фаза 3 покажа дека ексенатидот не ја забавува Паркинсоновата болест

  3. 2024

    1. БезбедностБезбедносниот комитет на EMA не најде причинска врска меѓу лековите GLP-1 и самоубиствените мисли
    2. Одобрен, US (FDA)Дијабетес тип 2 (генеричко пенкало со ексенатид за двапати дневно од Amneal, со Byetta како референтен лек)
    3. Повлечен, US (FDA)Дијабетес тип 2 (инјекција двапати дневно)
    4. Повлечен, US (FDA)Дијабетес тип 2 (еднаш неделно, со продолжено ослободување; Bydureon BCise од 2017 година)

  4. 2012

    1. Одобрен, US (FDA)Дијабетес тип 2 (еднаш неделно, со продолжено ослободување; Bydureon BCise од 2017 година)

  5. 2011

    1. Одобрен, EU (EMA)Дијабетес тип 2

  6. 2006

    1. Одобрен, EU (EMA)Дијабетес тип 2

  7. 2005

    1. Одобрен, US (FDA)Дијабетес тип 2 (инјекција двапати дневно)

Извори

  1. 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(го отвора изворот во нова картичка) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(го отвора изворот во нова картичка) KEGG DRUG
  3. 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(го отвора изворот во нова картичка) Journal of Biological Chemistry, 1992
  4. 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2017
  5. 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet, 2017
  6. 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet, 2025
  7. 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  8. 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(го отвора изворот во нова картичка) UnitedHealthcare Provider News, 2024
  9. 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(го отвора изворот во нова картичка) Amneal Pharmaceuticals, 2024
  10. 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2026
  11. 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2026
  12. 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(го отвора изворот во нова картичка) Scottish Government, Chief Medical Officer Directorate (NHS Scotland), 2025
  14. 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(го отвора изворот во нова картичка) Therapeutic Goods Administration, 2024
  15. 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(го отвора изворот во нова картичка) Health Canada, 2026
  1. Во клинички испитувањаAmycretinУнимолекуларен агонист на рецепторите за GLP-1 и амилинНема единствена секвенца68 Забранет од WADA
  2. НеодобренAOD-9604Модифициран фрагмент на хормонот за раст (пептид за истражување)16 Забранет од WADA
  3. Во клинички испитувањаCagrilintideДолготраен аналог на амилин (агонист на рецепторите за амилин и калцитонин)37 Забранет од WADA
  4. ОдобренDulaglutideАгонист на GLP-1 рецепторот (Fc фузионен протеин)31
  5. ОдобренInsulin (human)Пептиден хормон (инсулин)51 Забранет од WADA

Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.