PEPTOKING
SK

Exenatide

Agonista receptora GLP-1

Status

Schválené

Prvý schválený agonista receptora GLP-1 (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca v októbri 2024 ukončila v USA predaj prípravkov Byetta a Bydureon BCise, ale generické exenatidové pero schválené FDA (Amneal, november 2024) zostáva na americkom trhu a obe značky sú v EÚ stále registrované.

Dôkazy

Silné

Placebom kontrolované štúdie fázy 3 potvrdili zníženie glukózy a štúdia výsledkov EXSCEL (14 752 pacientov) posúdila kardiovaskulárnu bezpečnosť.

Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine

Exenatid je syntetická kópia exendínu-4, peptidu s 39 aminokyselinami, ktorý bol prvýkrát objavený v jede korovca jedovatého. Bol prvým agonistom receptora GLP-1 schváleným na diabetes 2. typu, ako injekcia podávaná dvakrát denne (Byetta) a neskôr ako týždenná forma s predĺženým uvoľňovaním (Bydureon).

Štruktúra

39 aminokyselín

Názov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.

Sekvencia ako text
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Na čo sa používa

  • Diabetes 2. typu, kontrola glykémie (schválené)
  • Parkinsonova choroba, bez prínosu vo fáze 3 (skúmané)

Ako pôsobí

Exenatid je jašteričí peptid, ktorého sekvencia sa čiastočne prekrýva s ľudským GLP-1 a ktorý sa viaže na ľudský receptor GLP-1 a aktivuje ho. Zvyšuje sekréciu inzulínu závislú od glukózy, potláča neprimerane vysoký glukagón a spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, čím znižuje glukózu nalačno aj po jedle. Odstraňuje sa hlavne filtráciou v obličkách a má polčas približne 2,4 hodiny, preto sa forma s okamžitým uvoľňovaním podáva injekciou dvakrát denne, zatiaľ čo forma s predĺženým uvoľňovaním umožňuje dávkovanie raz týždenne.

Aké silné sú dôkazy

SilnéNiekoľko veľkých randomizovaných kontrolovaných štúdií na ľuďoch.

Placebom kontrolované štúdie uvedené v informáciách o lieku ukázali zníženie HbA1c pri pridaní exenatidu k metformínu, derivátu sulfonylmočoviny alebo k obom. Štúdia EXSCEL randomizovala 14 752 ľudí s diabetom 2. typu na exenatid raz týždenne alebo placebo na medián 3,2 roka: závažné kardiovaskulárne príhody sa vyskytli u 11,4 % oproti 12,2 %, čo potvrdilo bezpečnosť (noninferioritu), ale nepreukázalo prínos (P=0,06 pre superioritu). Pri Parkinsonovej chorobe naznačila štúdia so 62 pacientmi (2017) prínos pre motoriku, ale štúdia fázy 3 Exenatide-PD3 so 194 pacientmi (2025) nezistila po 96 týždňoch žiadny účinok modifikujúci ochorenie.

Riziká a nežiaduce účinky

  • Nevoľnosť, vracanie a hnačka
  • Akútna pankreatitída a akútne ochorenie žlčníka
  • Akútne poškodenie obličiek v dôsledku dehydratácie; neodporúča sa pri ťažkej poruche funkcie obličiek
  • Hypoglykémia pri kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny alebo inzulínom
  • Liekmi vyvolaná trombocytopénia (nízky počet krvných doštičiek) a tvorba protilátok (imunogenicita)

Dávkovanie podľa informácií o lieku

Informácie o lieku (Byetta): 5 mcg injekčne dvakrát denne v priebehu 60 minút pred raňajkami a večerou, v prípade potreby po jednom mesiaci zvýšené na 10 mcg dvakrát denne.

Zhrnuté z oficiálnych informácií o lieku. Nejde o odporúčanie: o dávkovaní sa rozhoduje s predpisujúcim lekárom.

Regulačný status

RegiónRokSchválené na
USFDA2005Stiahnuté v roku 2024Diabetes 2. typu (injekcia dvakrát denne)
USFDA2012Stiahnuté v roku 2024Diabetes 2. typu (raz týždenne s predĺženým uvoľňovaním; Bydureon BCise od roku 2017)
USFDA2024Diabetes 2. typu (generické exenatidové pero od spoločnosti Amneal na podávanie dvakrát denne, s referenčným liekom Byetta)
EUEMA2006Diabetes 2. typu
EUEMA2011Diabetes 2. typu

Status podľa krajín

JurisdikciaStatusZdroj
USSpojené štátyRegistrovaný liekZdroj 12
EUEurópska úniaRegistrovaný liekZdroj 10
UKSpojené kráľovstvoStiahnutéZdroj 13
AUAustráliaStiahnutéZdroj 14
CAKanadaStiahnutéZdroj 15
Či je registrovaný liek, ktorý ho obsahuje, overené v záznamoch každého regulačného úradu 1. 10. 2026.

Status všetkých peptidov podľa krajín

Sledované štúdie: Exenatide

  1. Fáza 2Ukončená

    Exenatide for smoking cessation(otvorí zdroj na novej karte)

    Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain

    Primárne ukončenie: 7. 11. 2025140 účastníkovZadávateľ: The University of Texas Health Science Center, HoustonNCT05610800

Všetky sledované štúdie

Časová os

  1. 2026

    1. BezpečnosťBritský regulačný úrad sprísnil varovania pri liekoch GLP-1 pred závažnou, nekrotizujúcou a smrteľnou pankreatitídou

  2. 2025

    1. Exenatide for smoking cessation
    2. VýskumŠtúdia fázy 3 zistila, že exenatid nespomaľuje Parkinsonovu chorobu

  3. 2024

    1. BezpečnosťBezpečnostný výbor EMA nenašiel príčinnú súvislosť medzi liekmi GLP-1 a samovražednými myšlienkami
    2. Schválené, US (FDA)Diabetes 2. typu (generické exenatidové pero od spoločnosti Amneal na podávanie dvakrát denne, s referenčným liekom Byetta)
    3. Stiahnuté, US (FDA)Diabetes 2. typu (injekcia dvakrát denne)
    4. Stiahnuté, US (FDA)Diabetes 2. typu (raz týždenne s predĺženým uvoľňovaním; Bydureon BCise od roku 2017)

  4. 2012

    1. Schválené, US (FDA)Diabetes 2. typu (raz týždenne s predĺženým uvoľňovaním; Bydureon BCise od roku 2017)

  5. 2011

    1. Schválené, EU (EMA)Diabetes 2. typu

  6. 2006

    1. Schválené, EU (EMA)Diabetes 2. typu

  7. 2005

    1. Schválené, US (FDA)Diabetes 2. typu (injekcia dvakrát denne)

Zdroje

  1. 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(otvorí zdroj na novej karte) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(otvorí zdroj na novej karte) KEGG DRUG
  3. 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(otvorí zdroj na novej karte) Journal of Biological Chemistry, 1992
  4. 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(otvorí zdroj na novej karte) New England Journal of Medicine, 2017
  5. 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(otvorí zdroj na novej karte) The Lancet, 2017
  6. 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(otvorí zdroj na novej karte) The Lancet, 2025
  7. 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(otvorí zdroj na novej karte) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  8. 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(otvorí zdroj na novej karte) UnitedHealthcare Provider News, 2024
  9. 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(otvorí zdroj na novej karte) Amneal Pharmaceuticals, 2024
  10. 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(otvorí zdroj na novej karte) European Medicines Agency, 2026
  11. 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(otvorí zdroj na novej karte) European Medicines Agency, 2026
  12. 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(otvorí zdroj na novej karte) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(otvorí zdroj na novej karte) Scottish Government, Chief Medical Officer Directorate (NHS Scotland), 2025
  14. 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(otvorí zdroj na novej karte) Therapeutic Goods Administration, 2024
  15. 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(otvorí zdroj na novej karte) Health Canada, 2026
  1. V klinických štúdiáchAmycretinJednomolekulový agonista receptorov GLP-1 a amylínuŽiadna jednotná sekvencia68 Zakázané WADA
  2. NeschválenéAOD-9604Upravený fragment rastového hormónu (výskumný peptid)16 Zakázané WADA
  3. V klinických štúdiáchCagrilintideDlhodobo pôsobiaci analóg amylínu (agonista receptorov amylínu a kalcitonínu)37 Zakázané WADA
  4. SchválenéDulaglutideAgonista receptora GLP-1 (fúzny proteín s Fc)31
  5. SchválenéInsulin (human)Peptidový hormón (inzulín)51 Zakázané WADA

Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.