PEPTOKING
SV

Exenatide

GLP-1-receptoragonist

Status

Godkänd

Den första GLP-1-receptoragonisten som godkändes (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca slutade sälja Byetta och Bydureon BCise i USA i oktober 2024, men en FDA-godkänd generisk exenatidpenna (Amneal, november 2024) finns kvar på den amerikanska marknaden och båda varumärkena är fortfarande godkända i EU.

Evidens

Stark

Placebokontrollerade fas 3-prövningar visade den glukossänkande effekten, och utfallsprövningen EXSCEL (14 752 patienter) bedömde den kardiovaskulära säkerheten.

Översatt från det engelska originalet, som förblir referensversionen. Läs på engelska

Exenatid är en syntetisk kopia av exendin-4, en peptid med 39 aminosyror som först hittades i gilaödlans gift. Den var den första GLP-1-receptoragonisten som godkändes för typ 2-diabetes, som injektion två gånger dagligen (Byetta) och senare som beredning med förlängd frisättning en gång i veckan (Bydureon).

Struktur

39 aminosyror

Peka på en pärla, eller fokusera på kedjan och använd piltangenterna, för att se dess namn. Välj en kemisk grupp för att markera den.

Sekvens som text
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Vad den används till

  • Typ 2-diabetes, glykemisk kontroll (godkänd)
  • Parkinsons sjukdom, ingen nytta i fas 3 (studerad)

Hur den verkar

Exenatid är en ödlepeptid vars sekvens delvis överlappar humant GLP-1 och som binder till och aktiverar den humana GLP-1-receptorn. Den ökar den glukosberoende insulinutsöndringen, hämmar olämpligt högt glukagon och fördröjer magsäckstömningen, vilket sänker blodsockret både fastande och efter måltid. Den elimineras främst genom filtrering i njurarna och har en halveringstid på ungefär 2,4 timmar, så formen med omedelbar frisättning injiceras två gånger dagligen, medan en beredning med förlängd frisättning gör dosering en gång i veckan möjlig.

Hur stark evidensen är

StarkFlera stora randomiserade kontrollerade prövningar på människor.

Placebokontrollerade prövningar i produktinformationen visade sänkt HbA1c när exenatid lades till metformin, en sulfonureid eller båda. EXSCEL randomiserade 14 752 personer med typ 2-diabetes till exenatid en gång i veckan eller placebo under i median 3,2 år: större hjärt-kärlhändelser inträffade hos 11,4 % jämfört med 12,2 %, vilket bekräftade säkerheten (icke-underlägsenhet) men inte bevisade nytta (P=0,06 för överlägsenhet). Vid Parkinsons sjukdom antydde en prövning med 62 patienter (2017) en motorisk nytta, men fas 3-prövningen Exenatide-PD3 med 194 patienter (2025) fann ingen sjukdomsmodifierande effekt efter 96 veckor.

Risker och biverkningar

  • Illamående, kräkningar och diarré
  • Akut pankreatit och akut gallblåsesjukdom
  • Akut njurskada till följd av uttorkning; rekommenderas inte vid svårt nedsatt njurfunktion
  • Hypoglykemi tillsammans med sulfonureider eller insulin
  • Läkemedelsutlöst trombocytopeni (lågt antal blodplättar) och antikroppsbildning (immunogenicitet)

Dosering enligt produktinformationen

Produktinformation (Byetta): 5 µg injiceras två gånger dagligen inom 60 minuter före morgon- och kvällsmålet, ökat till 10 µg två gånger dagligen efter en månad vid behov.

Sammanfattad från den officiella produktinformationen. Ingen rekommendation: doseringen bestäms tillsammans med förskrivande läkare.

Regulatorisk status

RegionÅrGodkänd för
USFDA2005Indragen 2024Typ 2-diabetes (injektion två gånger dagligen)
USFDA2012Indragen 2024Typ 2-diabetes (förlängd frisättning en gång i veckan; Bydureon BCise från 2017)
USFDA2024Typ 2-diabetes (generisk exenatidpenna från Amneal för dosering två gånger dagligen, med Byetta som referens)
EUEMA2006Typ 2-diabetes
EUEMA2011Typ 2-diabetes

Status per land

JurisdiktionStatusKälla
USUSAGodkänt läkemedelKälla 12
EUEuropeiska unionenGodkänt läkemedelKälla 10
UKStorbritannienIndragenKälla 13
AUAustralienIndragenKälla 14
CAKanadaIndragenKälla 15
Om ett läkemedel som innehåller den är godkänt, kontrollerat i varje myndighets register 1 okt. 2026.

Status för alla peptider per land

Prövningar av Exenatide att bevaka

  1. Fas 2Slutförd

    Exenatide for smoking cessation(öppnar källan i en ny flik)

    Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain

    Primärt slutförande: 7 nov. 2025140 deltagareSponsor: The University of Texas Health Science Center, HoustonNCT05610800

Alla prövningar att bevaka

Tidslinje

  1. 2026

    1. SäkerhetBrittisk myndighet skärper varningarna för GLP-1-läkemedel om svår, nekrotiserande och dödlig pankreatit

  2. 2025

    1. Exenatide for smoking cessation
    2. ForskningFas 3-prövning visar att exenatid inte bromsar Parkinsons sjukdom

  3. 2024

    1. SäkerhetEMA:s säkerhetskommitté finner inget orsakssamband mellan GLP-1-läkemedel och självmordstankar
    2. Godkänd, US (FDA)Typ 2-diabetes (generisk exenatidpenna från Amneal för dosering två gånger dagligen, med Byetta som referens)
    3. Indragen, US (FDA)Typ 2-diabetes (injektion två gånger dagligen)
    4. Indragen, US (FDA)Typ 2-diabetes (förlängd frisättning en gång i veckan; Bydureon BCise från 2017)

  4. 2012

    1. Godkänd, US (FDA)Typ 2-diabetes (förlängd frisättning en gång i veckan; Bydureon BCise från 2017)

  5. 2011

    1. Godkänd, EU (EMA)Typ 2-diabetes

  6. 2006

    1. Godkänd, EU (EMA)Typ 2-diabetes

  7. 2005

    1. Godkänd, US (FDA)Typ 2-diabetes (injektion två gånger dagligen)

Källor

  1. 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(öppnar källan i en ny flik) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(öppnar källan i en ny flik) KEGG DRUG
  3. 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(öppnar källan i en ny flik) Journal of Biological Chemistry, 1992
  4. 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(öppnar källan i en ny flik) New England Journal of Medicine, 2017
  5. 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(öppnar källan i en ny flik) The Lancet, 2017
  6. 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(öppnar källan i en ny flik) The Lancet, 2025
  7. 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(öppnar källan i en ny flik) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  8. 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(öppnar källan i en ny flik) UnitedHealthcare Provider News, 2024
  9. 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(öppnar källan i en ny flik) Amneal Pharmaceuticals, 2024
  10. 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(öppnar källan i en ny flik) European Medicines Agency, 2026
  11. 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(öppnar källan i en ny flik) European Medicines Agency, 2026
  12. 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(öppnar källan i en ny flik) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(öppnar källan i en ny flik) Scottish Government, Chief Medical Officer Directorate (NHS Scotland), 2025
  14. 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(öppnar källan i en ny flik) Therapeutic Goods Administration, 2024
  15. 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(öppnar källan i en ny flik) Health Canada, 2026
  1. I kliniska prövningarAmycretinUnimolekylär agonist till GLP-1- och amylinreceptorerIngen enskild sekvens68 Förbjuden av WADA
  2. Inte godkändAOD-9604Modifierat fragment av tillväxthormon (forskningspeptid)16 Förbjuden av WADA
  3. I kliniska prövningarCagrilintideLångverkande amylinanalog (agonist till amylin- och kalcitoninreceptorer)37 Förbjuden av WADA
  4. GodkändDulaglutideGLP-1-receptoragonist (Fc-fusionsprotein)31
  5. GodkändInsulin (human)Peptidhormon (insulin)51 Förbjuden av WADA

Information i utbildningssyfte, inte medicinsk rådgivning. Tala med legitimerad vårdpersonal innan du börjar med, slutar med eller ändrar något läkemedel.