PEPTOKING
LV

Exenatide

GLP-1 receptoru agonists

Statuss

Apstiprināts

Pirmais apstiprinātais GLP-1 receptoru agonists (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca 2024. gada oktobrī pārtrauca Byetta un Bydureon BCise tirdzniecību ASV, taču FDA apstiprināta ģeneriskā eksenatīda pildspalva (Amneal, 2024. gada novembris) joprojām ir ASV tirgū, un abi zīmoli joprojām ir reģistrēti ES.

Pierādījumi

Spēcīgi

Placebo kontrolēti 3. fāzes pētījumi pierādīja glikozes līmeņa pazemināšanu, un EXSCEL iznākumu pētījumā (14 752 pacienti) tika izvērtēts drošums attiecībā uz sirdi un asinsvadiem.

Tulkots no angļu valodas oriģināla, kas joprojām ir atsauces versija. Lasīt angļu valodā

Eksenatīds ir sintētiska kopija eksendīnam-4, 39 aminoskābju peptīdam, kas pirmoreiz atrasts Gilas zobķirzakas indē. Tas bija pirmais GLP-1 receptoru agonists, kas apstiprināts 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, kā divreiz dienā ievadāma injekcija (Byetta) un vēlāk kā reizi nedēļā ievadāma ilgstošas darbības forma (Bydureon).

Struktūra

39 aminoskābes

Norādiet uz lodīti vai fokusējiet ķēdi un izmantojiet bulttaustiņus, lai redzētu tās nosaukumu. Izvēlieties ķīmisko grupu, lai to izceltu.

Sekvence kā teksts
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Kam to lieto

  • 2. tipa cukura diabēts, glikēmijas kontrole (apstiprināts)
  • Parkinsona slimība, 3. fāzē ieguvuma nav (pētīts)

Kā tas darbojas

Eksenatīds ir ķirzakas peptīds, kura sekvence daļēji sakrīt ar cilvēka GLP-1 un kas saistās ar cilvēka GLP-1 receptoru un to aktivē. Tas palielina no glikozes atkarīgu insulīna sekrēciju, nomāc nepiemēroti augstu glikagona līmeni un palēnina kuņģa iztukšošanos, pazeminot glikozes līmeni tukšā dūšā un pēc ēšanas. Tas tiek izvadīts galvenokārt ar nieru filtrāciju, un tā eliminācijas pusperiods ir aptuveni 2,4 stundas, tāpēc tūlītējas darbības formu injicē divreiz dienā, bet ilgstošas darbības forma ļauj to lietot reizi nedēļā.

Cik spēcīgi ir pierādījumi

SpēcīgiVairāki lieli randomizēti kontrolēti pētījumi ar cilvēkiem.

Placebo kontrolētos pētījumos, uz kuriem balstīts zāļu apraksts, HbA1c samazinājās, kad eksenatīdu pievienoja metformīnam, sulfonilurīnvielas atvasinājumam vai abiem. EXSCEL pētījumā 14 752 cilvēki ar 2. tipa cukura diabētu tika randomizēti saņemt eksenatīdu reizi nedēļā vai placebo mediāni 3,2 gadus: nozīmīgi sirds un asinsvadu notikumi radās 11,4 % pret 12,2 %, apstiprinot drošumu (neinferioritāti), bet nepierādot ieguvumu (P=0,06 pārākumam). Parkinsona slimības gadījumā pētījums ar 62 pacientiem (2017) liecināja par iespējamu motorisku ieguvumu, taču 3. fāzes pētījums Exenatide-PD3 ar 194 pacientiem (2025) 96 nedēļās slimību modificējošu iedarbību neatklāja.

Riski un blakusparādības

  • Slikta dūša, vemšana un caureja
  • Akūts pankreatīts un akūta žultspūšļa slimība
  • Akūts nieru bojājums dehidratācijas dēļ; nav ieteicams smagu nieru darbības traucējumu gadījumā
  • Hipoglikēmija, lietojot kopā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai insulīnu
  • Zāļu izraisīta trombocitopēnija (mazs trombocītu skaits) un antivielu veidošanās (imunogenitāte)

Devas saskaņā ar zāļu aprakstu

Zāļu apraksts (Byetta): 5 mikrogrami, ko injicē divreiz dienā 60 minūšu laikā pirms rīta un vakara ēdienreizes; pēc viena mēneša, ja nepieciešams, devu palielina līdz 10 mikrogramiem divreiz dienā.

Apkopots no oficiālā zāļu apraksta. Tas nav ieteikums: devu nosaka kopā ar ārstu, kurš izraksta zāles.

Regulatīvais statuss

ReģionsGadsApstiprināts lietošanai
USFDA2005Atsaukts 2024. gadā2. tipa cukura diabēts (injekcija divreiz dienā)
USFDA2012Atsaukts 2024. gadā2. tipa cukura diabēts (ilgstošas darbības forma reizi nedēļā; Bydureon BCise kopš 2017. gada)
USFDA20242. tipa cukura diabēts (Amneal ģeneriskā eksenatīda pildspalva lietošanai divreiz dienā, atsauces zāles Byetta)
EUEMA20062. tipa cukura diabēts
EUEMA20112. tipa cukura diabēts

Statuss pa valstīm

JurisdikcijaStatussAvots
USAmerikas Savienotās ValstisReģistrētas zālesAvots 12
EUEiropas SavienībaReģistrētas zālesAvots 10
UKApvienotā KaralisteAtsauktsAvots 13
AUAustrālijaAtsauktsAvots 14
CAKanādaAtsauktsAvots 15
Vai zāles, kas to satur, ir reģistrētas, pārbaudīts katra regulatora reģistros 2026. g. 1. okt..

Visu peptīdu statuss pa valstīm

Uzmanības vērti pētījumi: Exenatide

  1. 2. fāzePabeigts

    Exenatide for smoking cessation(atver avotu jaunā cilnē)

    Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain

    Primārā pabeigšana: 2025. g. 7. nov.140 dalībniekuSponsors: The University of Texas Health Science Center, HoustonNCT05610800

Visi uzmanības vērtie pētījumi

Hronoloģija

  1. 2026

    1. DrošumsApvienotās Karalistes regulators pastiprina GLP-1 brīdinājumus par smagu, nekrotizējošu un letālu pankreatītu

  2. 2025

    1. Exenatide for smoking cessation
    2. Pētniecība3. fāzes pētījumā konstatēts, ka eksenatīds nepalēnina Parkinsona slimības progresēšanu

  3. 2024

    1. DrošumsEMA drošuma komiteja neatrod cēloņsakarību starp GLP-1 zālēm un domām par pašnāvību
    2. Apstiprināts, US (FDA)2. tipa cukura diabēts (Amneal ģeneriskā eksenatīda pildspalva lietošanai divreiz dienā, atsauces zāles Byetta)
    3. Atsaukts, US (FDA)2. tipa cukura diabēts (injekcija divreiz dienā)
    4. Atsaukts, US (FDA)2. tipa cukura diabēts (ilgstošas darbības forma reizi nedēļā; Bydureon BCise kopš 2017. gada)

  4. 2012

    1. Apstiprināts, US (FDA)2. tipa cukura diabēts (ilgstošas darbības forma reizi nedēļā; Bydureon BCise kopš 2017. gada)

  5. 2011

    1. Apstiprināts, EU (EMA)2. tipa cukura diabēts

  6. 2006

    1. Apstiprināts, EU (EMA)2. tipa cukura diabēts

  7. 2005

    1. Apstiprināts, US (FDA)2. tipa cukura diabēts (injekcija divreiz dienā)

Avoti

  1. 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(atver avotu jaunā cilnē) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(atver avotu jaunā cilnē) KEGG DRUG
  3. 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(atver avotu jaunā cilnē) Journal of Biological Chemistry, 1992
  4. 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(atver avotu jaunā cilnē) New England Journal of Medicine, 2017
  5. 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(atver avotu jaunā cilnē) The Lancet, 2017
  6. 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(atver avotu jaunā cilnē) The Lancet, 2025
  7. 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(atver avotu jaunā cilnē) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  8. 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(atver avotu jaunā cilnē) UnitedHealthcare Provider News, 2024
  9. 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(atver avotu jaunā cilnē) Amneal Pharmaceuticals, 2024
  10. 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(atver avotu jaunā cilnē) European Medicines Agency, 2026
  11. 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(atver avotu jaunā cilnē) European Medicines Agency, 2026
  12. 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(atver avotu jaunā cilnē) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(atver avotu jaunā cilnē) Scottish Government, Chief Medical Officer Directorate (NHS Scotland), 2025
  14. 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(atver avotu jaunā cilnē) Therapeutic Goods Administration, 2024
  15. 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(atver avotu jaunā cilnē) Health Canada, 2026
  1. Klīniskajos pētījumosAmycretinVienmolekulas GLP-1 un amilīna receptoru agonistsNav vienas noteiktas sekvences68 WADA aizliegts
  2. Nav apstiprinātsAOD-9604Modificēts augšanas hormona fragments (pētniecības peptīds)16 WADA aizliegts
  3. Klīniskajos pētījumosCagrilintideIlgstošas darbības amilīna analogs (amilīna un kalcitonīna receptoru agonists)37 WADA aizliegts
  4. ApstiprinātsDulaglutideGLP-1 receptoru agonists (Fc saplūšanas proteīns)31
  5. ApstiprinātsInsulin (human)Peptīdu hormons (insulīns)51 WADA aizliegts

Izglītojoša informācija, nevis medicīnisks padoms. Pirms jebkuru zāļu lietošanas uzsākšanas, pārtraukšanas vai maiņas konsultējieties ar licencētu ārstu.