Exenatide
GLP-1-receptor-agonista
Státusz
Engedélyezett
Az első engedélyezett GLP-1-receptor-agonista (FDA 2005, EMA 2006); az AstraZeneca 2024 októberében megszüntette a Byetta és a Bydureon BCise forgalmazását az USA-ban, de egy FDA által engedélyezett generikus exenatid injekciós toll (Amneal, 2024 novembere) továbbra is forgalomban van az USA-ban, és mindkét márka továbbra is engedéllyel rendelkezik az EU-ban.
Bizonyítékok
Erős
Placebokontrollos, 3. fázisú vizsgálatok igazolták a vércukorszint-csökkentő hatást, a szív-érrendszeri biztonságosságot pedig az EXSCEL kimeneteli vizsgálat (14 752 beteg) értékelte.
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
Az exenatid az exendin-4 szintetikus másolata; ez egy 39 aminosavból álló peptid, amelyet először a Gila-gyík mérgében találtak meg. Ez volt az első, 2-es típusú cukorbetegségre engedélyezett GLP-1-receptor-agonista, naponta kétszer adott injekcióként (Byetta), később hetente adott, elnyújtott hatóanyag-leadású formában (Bydureon).
Szerkezet
39 aminosavMutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
Szekvencia szövegként
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Mire használják
- 2-es típusú cukorbetegség, vércukorszint-szabályozás (engedélyezett)
- Parkinson-kór, a 3. fázisban előny nélkül (vizsgált)
Hogyan hat
Az exenatid egy gyíkpeptid, amelynek szekvenciája részben átfed a humán GLP-1-gyel, és amely kötődik a humán GLP-1-receptorhoz és aktiválja azt. Fokozza a glükózfüggő inzulinelválasztást, elnyomja a kórosan magas glukagonszintet és lassítja a gyomorürülést, csökkentve az éhomi és az étkezés utáni vércukorszintet. Főként a vesén keresztül, szűréssel ürül, felezési ideje körülbelül 2,4 óra, ezért az azonnali hatóanyag-leadású formát naponta kétszer kell beadni, míg egy elnyújtott hatóanyag-leadású készítmény heti egyszeri adagolást tesz lehetővé.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Erős
Az alkalmazási előírásban szereplő placebokontrollos vizsgálatok HbA1c-csökkenést mutattak, amikor az exenatidot metforminhoz, szulfonilureához vagy mindkettőhöz adták. Az EXSCEL vizsgálatban 14 752, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő embert randomizáltak hetente egyszeri exenatidra vagy placebóra, 3,2 éves medián időtartamra: súlyos szív-érrendszeri esemény 11,4%-ban, illetve 12,2%-ban fordult elő, ami megerősítette a biztonságosságot (nem-inferioritás), de nem igazolt előnyt (a szuperioritásra P=0,06). Parkinson-kórban egy 62 beteggel végzett vizsgálat (2017) mozgásbeli előnyre utalt, de a 194 beteggel végzett, 3. fázisú Exenatide-PD3 vizsgálat (2025) 96 hét alatt nem talált betegségmódosító hatást.
Kockázatok és mellékhatások
- Hányinger, hányás és hasmenés
- Akut hasnyálmirigy-gyulladás és akut epehólyag-betegség
- Kiszáradás okozta akut vesekárosodás; súlyos vesekárosodásban nem javasolt
- Hipoglikémia szulfonilureákkal vagy inzulinnal együtt
- Gyógyszer okozta trombocitopénia (alacsony vérlemezkeszám) és antitestképződés (immunogenitás)
Adagolás az alkalmazási előírás szerint
Alkalmazási előírás (Byetta): 5 µg injekcióban naponta kétszer, a reggeli és az esti étkezés előtti 60 percen belül, szükség esetén egy hónap után naponta kétszer 10 µg-ra emelve.
Szabályozási státusz
| Régió | Év | Engedélyezett javallat |
|---|---|---|
| USFDA | 2005Kivonva: 2024 | 2-es típusú cukorbetegség (naponta kétszer adott injekció) |
| USFDA | 2012Kivonva: 2024 | 2-es típusú cukorbetegség (hetente egyszer adott, elnyújtott hatóanyag-leadású forma; Bydureon BCise 2017-től) |
| USFDA | 2024 | 2-es típusú cukorbetegség (az Amneal generikus, naponta kétszer adott exenatid injekciós tolla, a Byetta referenciakészítményre hivatkozva) |
| EUEMA | 2006 | 2-es típusú cukorbetegség |
| EUEMA | 2011 | 2-es típusú cukorbetegség |
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Engedélyezett gyógyszer | 12. forrás |
| EUEurópai Unió | Engedélyezett gyógyszer | 10. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Forgalomból kivont | 13. forrás |
| AUAusztrália | Forgalomból kivont | 14. forrás |
| CAKanada | Forgalomból kivont | 15. forrás |
Figyelt vizsgálatok: Exenatide
Exenatide for smoking cessation(új lapon nyitja meg a forrást)
Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain
Idővonal
2026
2025
2024
- BiztonságAz EMA gyógyszerbiztonsági bizottsága nem talált ok-okozati összefüggést a GLP-1-szerek és az öngyilkossági gondolatok között
- Engedélyezve, US (FDA)2-es típusú cukorbetegség (az Amneal generikus, naponta kétszer adott exenatid injekciós tolla, a Byetta referenciakészítményre hivatkozva)
- Forgalomból kivonva, US (FDA)2-es típusú cukorbetegség (naponta kétszer adott injekció)
- Forgalomból kivonva, US (FDA)2-es típusú cukorbetegség (hetente egyszer adott, elnyújtott hatóanyag-leadású forma; Bydureon BCise 2017-től)
2012
- Engedélyezve, US (FDA)2-es típusú cukorbetegség (hetente egyszer adott, elnyújtott hatóanyag-leadású forma; Bydureon BCise 2017-től)
2011
- Engedélyezve, EU (EMA)2-es típusú cukorbetegség
2006
- Engedélyezve, EU (EMA)2-es típusú cukorbetegség
2005
- Engedélyezve, US (FDA)2-es típusú cukorbetegség (naponta kétszer adott injekció)
Források
- 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(új lapon nyitja meg a forrást)
- 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(új lapon nyitja meg a forrást)
- 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.