PEPTOKING
HR

Exenatide

Agonist receptora za GLP-1

Status

Odobren

Prvi odobreni agonist receptora za GLP-1 (FDA 2005., EMA 2006.); AstraZeneca je u listopadu 2024. prestala prodavati lijekove Byetta i Bydureon BCise u SAD-u, ali generička eksenatidna brizgalica koju je odobrila FDA (Amneal, studeni 2024.) ostaje na američkom tržištu, a oba su lijeka i dalje odobrena u EU-u.

Dokazi

Jaki

Placebom kontrolirana ispitivanja faze 3 potvrdila su snižavanje glukoze, a ispitivanje ishoda EXSCEL (14.752 bolesnika) procijenilo je kardiovaskularnu sigurnost.

Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Eksenatid je sintetska kopija eksendina-4, peptida od 39 aminokiselina prvotno pronađenog u otrovu guštera Gila. Bio je prvi agonist receptora za GLP-1 odobren za šećernu bolest tipa 2, kao injekcija dvaput dnevno (Byetta), a kasnije i kao tjedni oblik s produljenim oslobađanjem (Bydureon).

Struktura

39 aminokiselina

Pokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.

Sekvenca kao tekst
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Za što se koristi

  • Šećerna bolest tipa 2, regulacija glikemije (odobren)
  • Parkinsonova bolest, bez koristi u fazi 3 (istraživano)

Kako djeluje

Eksenatid je peptid guštera čija se sekvenca djelomično preklapa s ljudskim GLP-1 i koji se veže na ljudski receptor za GLP-1 i aktivira ga. Povećava lučenje inzulina ovisno o glukozi, suzbija neprimjereno visok glukagon i usporava pražnjenje želuca, snižavajući glukozu natašte i nakon obroka. Uklanja se uglavnom bubrežnom filtracijom i ima poluvrijeme od otprilike 2,4 sata, pa se oblik s trenutačnim oslobađanjem ubrizgava dvaput dnevno, dok formulacija s produljenim oslobađanjem omogućuje doziranje jednom tjedno.

Koliko su jaki dokazi

JakiNekoliko velikih randomiziranih kontroliranih ispitivanja na ljudima.

Placebom kontrolirana ispitivanja iz upute o lijeku pokazala su smanjenje HbA1c kada je eksenatid dodan metforminu, sulfonilureji ili objema. EXSCEL je randomizirao 14.752 osobe sa šećernom bolešću tipa 2 na eksenatid jednom tjedno ili placebo tijekom medijana od 3,2 godine: veliki kardiovaskularni događaji pojavili su se u 11,4 % naspram 12,2 %, što je potvrdilo sigurnost (neinferiornost), ali nije dokazalo korist (P=0,06 za superiornost). Kod Parkinsonove bolesti ispitivanje sa 62 bolesnika (2017.) naslutilo je motoričku korist, ali ispitivanje faze 3 Exenatide-PD3 sa 194 bolesnika (2025.) nije pokazalo učinak na tijek bolesti nakon 96 tjedana.

Rizici i nuspojave

  • Mučnina, povraćanje i proljev
  • Akutni pankreatitis i akutna bolest žučnog mjehura
  • Akutna ozljeda bubrega zbog dehidracije; ne preporučuje se kod teškog oštećenja bubrega
  • Hipoglikemija uz sulfonilureje ili inzulin
  • Trombocitopenija izazvana lijekom (nizak broj trombocita) i stvaranje protutijela (imunogenost)

Doziranje prema uputi o lijeku

Uputa o lijeku (Byetta): 5 mikrograma ubrizgava se dvaput dnevno unutar 60 minuta prije jutarnjeg i večernjeg obroka, a nakon mjesec dana prema potrebi se povećava na 10 mikrograma dvaput dnevno.

Sažeto iz službenih podataka o propisivanju. Nije preporuka: o doziranju se odlučuje s liječnikom koji propisuje lijek.

Regulatorni status

RegijaGodinaOdobren za
USFDA2005Povučen 2024.Šećerna bolest tipa 2 (injekcija dvaput dnevno)
USFDA2012Povučen 2024.Šećerna bolest tipa 2 (produljeno oslobađanje, jednom tjedno; Bydureon BCise od 2017.)
USFDA2024Šećerna bolest tipa 2 (generička eksenatidna brizgalica tvrtke Amneal za primjenu dvaput dnevno, s referentnim lijekom Byetta)
EUEMA2006Šećerna bolest tipa 2
EUEMA2011Šećerna bolest tipa 2

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveOdobren lijekIzvor 12
EUEuropska unijaOdobren lijekIzvor 10
UKUjedinjeno KraljevstvoPovučenIzvor 13
AUAustralijaPovučenIzvor 14
CAKanadaPovučenIzvor 15
Je li odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. lis 2026..

Status svih peptida po državama

Ispitivanja peptida Exenatide za praćenje

  1. Faza 2Završeno

    Exenatide for smoking cessation(otvara izvor u novoj kartici)

    Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain

    Primarni završetak: 7. stu 2025.140 sudionikaSponzor: The University of Texas Health Science Center, HoustonNCT05610800

Sva ispitivanja za praćenje

Kronologija

  1. 2026

    1. SigurnostBritanski regulator pojačao upozorenja za lijekove GLP-1 o teškom, nekrotizirajućem i smrtonosnom pankreatitisu

  2. 2025

    1. Exenatide for smoking cessation
    2. IstraživanjeIspitivanje faze 3 pokazalo da eksenatid ne usporava Parkinsonovu bolest

  3. 2024

    1. SigurnostSigurnosni odbor EMA-e nije pronašao uzročnu vezu između lijekova GLP-1 i suicidalnih misli
    2. Odobren, US (FDA)Šećerna bolest tipa 2 (generička eksenatidna brizgalica tvrtke Amneal za primjenu dvaput dnevno, s referentnim lijekom Byetta)
    3. Povučen, US (FDA)Šećerna bolest tipa 2 (injekcija dvaput dnevno)
    4. Povučen, US (FDA)Šećerna bolest tipa 2 (produljeno oslobađanje, jednom tjedno; Bydureon BCise od 2017.)

  4. 2012

    1. Odobren, US (FDA)Šećerna bolest tipa 2 (produljeno oslobađanje, jednom tjedno; Bydureon BCise od 2017.)

  5. 2011

    1. Odobren, EU (EMA)Šećerna bolest tipa 2

  6. 2006

    1. Odobren, EU (EMA)Šećerna bolest tipa 2

  7. 2005

    1. Odobren, US (FDA)Šećerna bolest tipa 2 (injekcija dvaput dnevno)

Izvori

  1. 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(otvara izvor u novoj kartici) KEGG DRUG
  3. 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(otvara izvor u novoj kartici) Journal of Biological Chemistry, 1992
  4. 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(otvara izvor u novoj kartici) New England Journal of Medicine, 2017
  5. 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(otvara izvor u novoj kartici) The Lancet, 2017
  6. 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(otvara izvor u novoj kartici) The Lancet, 2025
  7. 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  8. 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(otvara izvor u novoj kartici) UnitedHealthcare Provider News, 2024
  9. 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(otvara izvor u novoj kartici) Amneal Pharmaceuticals, 2024
  10. 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  11. 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  12. 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(otvara izvor u novoj kartici) Scottish Government, Chief Medical Officer Directorate (NHS Scotland), 2025
  14. 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration, 2024
  15. 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2026
  1. U kliničkim ispitivanjimaAmycretinUnimolekularni agonist receptora za GLP-1 i amilinNema jedinstvene sekvence68 Zabranjeno (WADA)
  2. Nije odobrenAOD-9604Modificirani fragment hormona rasta (istraživački peptid)16 Zabranjeno (WADA)
  3. U kliničkim ispitivanjimaCagrilintideDugodjelujući analog amilina (agonist receptora za amilin i kalcitonin)37 Zabranjeno (WADA)
  4. OdobrenDulaglutideAgonist receptora za GLP-1 (fuzijski protein s Fc-fragmentom)31
  5. OdobrenInsulin (human)Peptidni hormon (inzulin)51 Zabranjeno (WADA)

Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.