PEPTOKING
DA

Exenatide

GLP-1-receptoragonist

Status

Godkendt

Den første GLP-1-receptoragonist, der blev godkendt (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca indstillede Byetta og Bydureon BCise i USA i oktober 2024, men en FDA-godkendt generisk exenatid-pen (Amneal, november 2024) er stadig på det amerikanske marked, og begge mærker er fortsat godkendt i EU.

Evidens

Stærk

Placebokontrollerede fase 3-forsøg dokumenterede den glukosesænkende virkning, og endepunktsforsøget EXSCEL (14.752 patienter) vurderede den kardiovaskulære sikkerhed.

Oversat fra den engelske original, som fortsat er referenceversionen. Læs på engelsk

Exenatid er en syntetisk kopi af exendin-4, et peptid på 39 aminosyrer, der først blev fundet i gilaøglens gift. Det var den første GLP-1-receptoragonist, der blev godkendt til type 2-diabetes, som injektion to gange dagligt (Byetta) og senere som ugentlig depotform (Bydureon).

Struktur

39 aminosyrer

Peg på en perle, eller fokuser på kæden og brug piletasterne, for at se dens navn. Vælg en kemisk gruppe for at fremhæve den.

Sekvens som tekst
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Hvad det bruges til

  • Type 2-diabetes, glykæmisk kontrol (godkendt)
  • Parkinsons sygdom, ingen gavn i fase 3 (undersøgt)

Sådan virker det

Exenatid er et øglepeptid, hvis sekvens delvis overlapper med humant GLP-1, og som binder til og aktiverer den humane GLP-1-receptor. Det øger den glukoseafhængige insulinudskillelse, undertrykker uhensigtsmæssigt højt glukagon og forsinker mavesækkens tømning, hvilket sænker fasteglukose og glukose efter måltider. Det fjernes hovedsageligt ved filtration i nyrerne og har en halveringstid på omkring 2,4 timer, så formen med umiddelbar frigivelse injiceres to gange dagligt, mens en depotformulering gør dosering én gang om ugen mulig.

Hvor stærk evidensen er

StærkFlere store randomiserede kontrollerede forsøg med mennesker.

Placebokontrollerede forsøg i produktinformationen viste fald i HbA1c, når exenatid blev lagt oven i metformin, et sulfonylurinstof eller begge. EXSCEL randomiserede 14.752 personer med type 2-diabetes til exenatid én gang om ugen eller placebo i en median på 3,2 år: større kardiovaskulære hændelser opstod hos 11,4 % mod 12,2 %, hvilket bekræftede sikkerheden (non-inferioritet), men ikke beviste gavn (P=0,06 for superioritet). Ved Parkinsons sygdom antydede et forsøg med 62 patienter (2017) en motorisk gavn, men fase 3-forsøget Exenatide-PD3 med 194 patienter (2025) fandt ingen sygdomsmodificerende virkning efter 96 uger.

Risici og bivirkninger

  • Kvalme, opkastning og diarré
  • Akut pankreatitis og akut galdeblæresygdom
  • Akut nyreskade som følge af dehydrering; anbefales ikke ved svært nedsat nyrefunktion
  • Hypoglykæmi sammen med sulfonylurinstoffer eller insulin
  • Lægemiddelinduceret trombocytopeni (lavt antal blodplader) og antistofdannelse (immunogenicitet)

Dosering ifølge produktinformationen

Produktinformation (Byetta): 5 mikrogram injiceret to gange dagligt inden for 60 minutter før morgen- og aftensmåltidet, øget til 10 mikrogram to gange dagligt efter en måned om nødvendigt.

Opsummeret fra den officielle produktinformation. Ikke en anbefaling: dosering fastlægges sammen med den ordinerende læge.

Regulatorisk status

RegionÅrGodkendt til
USFDA2005Trukket tilbage 2024Type 2-diabetes (injektion to gange dagligt)
USFDA2012Trukket tilbage 2024Type 2-diabetes (depotform én gang om ugen; Bydureon BCise fra 2017)
USFDA2024Type 2-diabetes (generisk exenatid-pen til to gange dagligt fra Amneal med Byetta som referenceprodukt)
EUEMA2006Type 2-diabetes
EUEMA2011Type 2-diabetes

Status efter land

JurisdiktionStatusKilde
USUSAGodkendt lægemiddelKilde 12
EUDen Europæiske UnionGodkendt lægemiddelKilde 10
UKStorbritannienTrukket tilbageKilde 13
AUAustralienTrukket tilbageKilde 14
CACanadaTrukket tilbageKilde 15
Om et lægemiddel med dette peptid er godkendt, tjekket i hver myndigheds registre 1. okt. 2026.

Status for alle peptider efter land

Forsøg med Exenatide at følge

  1. Fase 2Afsluttet

    Exenatide for smoking cessation(åbner kilden i en ny fane)

    Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain

    Primær afslutning 7. nov. 2025140 deltagereSponsor: The University of Texas Health Science Center, HoustonNCT05610800

Alle forsøg at følge

Tidslinje

  1. 2026

    1. SikkerhedBritisk myndighed skærper GLP-1-advarsler om svær, nekrotiserende og dødelig pankreatitis

  2. 2025

    1. Exenatide for smoking cessation
    2. ForskningFase 3-forsøg finder, at exenatid ikke bremser Parkinsons sygdom

  3. 2024

    1. SikkerhedEMA's sikkerhedsudvalg finder ingen årsagssammenhæng mellem GLP-1-lægemidler og selvmordstanker
    2. Godkendt, US (FDA)Type 2-diabetes (generisk exenatid-pen til to gange dagligt fra Amneal med Byetta som referenceprodukt)
    3. Trukket tilbage, US (FDA)Type 2-diabetes (injektion to gange dagligt)
    4. Trukket tilbage, US (FDA)Type 2-diabetes (depotform én gang om ugen; Bydureon BCise fra 2017)

  4. 2012

    1. Godkendt, US (FDA)Type 2-diabetes (depotform én gang om ugen; Bydureon BCise fra 2017)

  5. 2011

    1. Godkendt, EU (EMA)Type 2-diabetes

  6. 2006

    1. Godkendt, EU (EMA)Type 2-diabetes

  7. 2005

    1. Godkendt, US (FDA)Type 2-diabetes (injektion to gange dagligt)

Kilder

  1. 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(åbner kilden i en ny fane) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(åbner kilden i en ny fane) KEGG DRUG
  3. 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(åbner kilden i en ny fane) Journal of Biological Chemistry, 1992
  4. 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(åbner kilden i en ny fane) New England Journal of Medicine, 2017
  5. 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(åbner kilden i en ny fane) The Lancet, 2017
  6. 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(åbner kilden i en ny fane) The Lancet, 2025
  7. 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(åbner kilden i en ny fane) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  8. 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(åbner kilden i en ny fane) UnitedHealthcare Provider News, 2024
  9. 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(åbner kilden i en ny fane) Amneal Pharmaceuticals, 2024
  10. 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(åbner kilden i en ny fane) European Medicines Agency, 2026
  11. 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(åbner kilden i en ny fane) European Medicines Agency, 2026
  12. 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(åbner kilden i en ny fane) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(åbner kilden i en ny fane) Scottish Government, Chief Medical Officer Directorate (NHS Scotland), 2025
  14. 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(åbner kilden i en ny fane) Therapeutic Goods Administration, 2024
  15. 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(åbner kilden i en ny fane) Health Canada, 2026
  1. I kliniske forsøgAmycretinUnimolekylær agonist for GLP-1- og amylinreceptorerIngen enkelt sekvens68 Forbudt af WADA
  2. Ikke godkendtAOD-9604Modificeret væksthormonfragment (forskningspeptid)16 Forbudt af WADA
  3. I kliniske forsøgCagrilintideLangtidsvirkende amylinanalog (agonist for amylin- og calcitoninreceptorer)37 Forbudt af WADA
  4. GodkendtDulaglutideGLP-1-receptoragonist (Fc-fusionsprotein)31
  5. GodkendtInsulin (human)Peptidhormon (insulin)51 Forbudt af WADA

Information til oplysning, ikke medicinsk rådgivning. Tal med en autoriseret sundhedsperson, før du starter, stopper eller ændrer et lægemiddel.