Exenatide
GLP-1-reseptoriagonisti
Asema
Hyväksytty
Ensimmäinen hyväksytty GLP-1-reseptoriagonisti (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca lopetti Byettan ja Bydureon BCisen myynnin Yhdysvalloissa lokakuussa 2024, mutta FDA:n hyväksymä geneerinen eksenatidikynä (Amneal, marraskuu 2024) on edelleen Yhdysvaltain markkinoilla, ja molemmilla valmisteilla on edelleen myyntilupa EU:ssa.
Näyttö
Vahva
Lumekontrolloidut vaiheen 3 tutkimukset osoittivat verensokeria laskevan vaikutuksen, ja EXSCEL-tutkimuksessa (14 752 potilasta) arvioitiin sydän- ja verisuoniturvallisuutta.
Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi
Eksenatidi on synteettinen kopio eksendiini-4:stä, 39 aminohapon peptidistä, joka löydettiin alun perin Gila-liskon myrkystä. Se oli ensimmäinen tyypin 2 diabetekseen hyväksytty GLP-1-reseptoriagonisti, ensin kahdesti päivässä pistettävänä (Byetta) ja myöhemmin viikoittaisena depotvalmisteena (Bydureon).
Rakenne
39 aminohappoaOsoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.
Sekvenssi tekstinä
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Mihin sitä käytetään
- Tyypin 2 diabetes, glukoositasapainon hallinta (hyväksytty)
- Parkinsonin tauti, ei hyötyä vaiheessa 3 (tutkittu)
Miten se vaikuttaa
Eksenatidi on liskon peptidi, jonka sekvenssi on osittain päällekkäinen ihmisen GLP-1:n kanssa ja joka sitoutuu ihmisen GLP-1-reseptoriin ja aktivoi sen. Se lisää glukoosista riippuvaista insuliinin eritystä, estää epätarkoituksenmukaisen suurta glukagonin eritystä ja hidastaa mahalaukun tyhjenemistä, mikä laskee paasto- ja aterianjälkeistä verensokeria. Se poistuu pääasiassa munuaisten kautta suodattumalla, ja sen puoliintumisaika on noin 2,4 tuntia, joten välittömästi vapauttava muoto pistetään kahdesti päivässä, kun taas depotvalmiste mahdollistaa annostelun kerran viikossa.
Kuinka vahvaa näyttö on
Vahva
Valmistetietojen lumekontrolloiduissa tutkimuksissa HbA1c-arvo laski, kun eksenatidi lisättiin metformiiniin, sulfonyyliureaan tai molempiin. EXSCEL-tutkimuksessa 14 752 tyypin 2 diabetesta sairastavaa satunnaistettiin saamaan kerran viikossa eksenatidia tai lumelääkettä mediaaniajan 3,2 vuotta: vakavia sydän- ja verisuonitapahtumia ilmeni 11,4 %:lla vs. 12,2 %:lla, mikä vahvisti turvallisuuden (vähintään samanveroisuus) mutta ei osoittanut hyötyä (paremmuuden P=0,06). Parkinsonin taudissa 62 potilaan tutkimus (2017) viittasi motoriseen hyötyyn, mutta 194 potilaan vaiheen 3 Exenatide-PD3-tutkimus (2025) ei havainnut taudin kulkuun vaikuttavaa vaikutusta 96 viikon kohdalla.
Riskit ja haittavaikutukset
- Pahoinvointi, oksentelu ja ripuli
- Akuutti haimatulehdus ja akuutti sappirakon sairaus
- Nestehukasta johtuva akuutti munuaisvaurio; ei suositella vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa
- Hypoglykemia sulfonyyliureoiden tai insuliinin kanssa
- Lääkkeen aiheuttama trombosytopenia (verihiutaleiden vähyys) ja vasta-aineiden muodostuminen (immunogeenisuus)
Annostus valmistetietojen mukaan
Valmistetiedot (Byetta): 5 mikrog injektiona kahdesti päivässä 60 minuutin kuluessa ennen aamu- ja ilta-ateriaa; annos suurennetaan tarvittaessa 10 mikrog:aan kahdesti päivässä yhden kuukauden kuluttua.
Sääntelyasema
| Alue | Vuosi | Hyväksytty käyttöaihe |
|---|---|---|
| USFDA | 2005Vedetty markkinoilta 2024 | Tyypin 2 diabetes (kahdesti päivässä pistettävä) |
| USFDA | 2012Vedetty markkinoilta 2024 | Tyypin 2 diabetes (kerran viikossa annettava depotvalmiste; Bydureon BCise vuodesta 2017) |
| USFDA | 2024 | Tyypin 2 diabetes (Amnealin geneerinen kahdesti päivässä pistettävä eksenatidikynä, viitevalmisteena Byetta) |
| EUEMA | 2006 | Tyypin 2 diabetes |
| EUEMA | 2011 | Tyypin 2 diabetes |
Asema maittain
| Lainkäyttöalue | Asema | Lähde |
|---|---|---|
| USYhdysvallat | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 12 |
| EUEuroopan unioni | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 10 |
| UKYhdistynyt kuningaskunta | Vedetty markkinoilta | Lähde 13 |
| AUAustralia | Vedetty markkinoilta | Lähde 14 |
| CAKanada | Vedetty markkinoilta | Lähde 15 |
Seurattavat tutkimukset aiheesta Exenatide
Exenatide for smoking cessation(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain
Aikajana
2026
2025
2024
- TurvallisuusEMA:n turvallisuuskomitea ei löytänyt syy-yhteyttä GLP-1-lääkkeiden ja itsetuhoisten ajatusten välillä
- Hyväksytty, US (FDA)Tyypin 2 diabetes (Amnealin geneerinen kahdesti päivässä pistettävä eksenatidikynä, viitevalmisteena Byetta)
- Vedetty markkinoilta, US (FDA)Tyypin 2 diabetes (kahdesti päivässä pistettävä)
- Vedetty markkinoilta, US (FDA)Tyypin 2 diabetes (kerran viikossa annettava depotvalmiste; Bydureon BCise vuodesta 2017)
2012
- Hyväksytty, US (FDA)Tyypin 2 diabetes (kerran viikossa annettava depotvalmiste; Bydureon BCise vuodesta 2017)
2011
- Hyväksytty, EU (EMA)Tyypin 2 diabetes
2006
- Hyväksytty, EU (EMA)Tyypin 2 diabetes
2005
- Hyväksytty, US (FDA)Tyypin 2 diabetes (kahdesti päivässä pistettävä)
Lähteet
- 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.