PEPTOKING
CS

Exenatide

Agonista receptoru GLP-1

Status

Schváleno

První schválený agonista receptoru GLP-1 (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca v říjnu 2024 ukončila v USA prodej přípravků Byetta a Bydureon BCise, ale generické exenatidové pero schválené FDA (Amneal, listopad 2024) zůstává na americkém trhu a obě značky jsou v EU stále registrovány.

Důkazy

Silné

Placebem kontrolované studie fáze 3 prokázaly snížení glukózy a studie výsledků EXSCEL (14 752 pacientů) hodnotila kardiovaskulární bezpečnost.

Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině

Exenatid je syntetická kopie exendinu-4, peptidu o 39 aminokyselinách, který byl poprvé nalezen v jedu korovce jedovatého. Byl to první agonista receptoru GLP-1 schválený pro diabetes 2. typu, jako injekce podávaná dvakrát denně (Byetta) a později jako týdenní forma s prodlouženým uvolňováním (Bydureon).

Struktura

39 aminokyselin

Název zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.

Sekvence jako text
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

K čemu se používá

  • Diabetes 2. typu, kontrola glykemie (schváleno)
  • Parkinsonova nemoc, bez přínosu ve fázi 3 (zkoumáno)

Jak působí

Exenatid je peptid ještěra, jehož sekvence se částečně překrývá s lidským GLP-1 a který se váže na lidský receptor GLP-1 a aktivuje ho. Zvyšuje sekreci inzulinu závislou na glukóze, potlačuje nepřiměřeně vysoký glukagon a zpomaluje vyprazdňování žaludku, čímž snižuje glukózu nalačno i po jídle. Vylučuje se hlavně filtrací v ledvinách a má poločas přibližně 2,4 hodiny, takže forma s okamžitým uvolňováním se aplikuje dvakrát denně, zatímco forma s prodlouženým uvolňováním umožňuje dávkování jednou týdně.

Jak silné jsou důkazy

SilnéNěkolik velkých randomizovaných kontrolovaných studií na lidech.

Placebem kontrolované studie uvedené v informacích o přípravku ukázaly snížení HbA1c, když byl exenatid přidán k metforminu, derivátu sulfonylmočoviny nebo k oběma. Studie EXSCEL randomizovala 14 752 lidí s diabetem 2. typu k exenatidu jednou týdně nebo placebu na medián 3,2 roku: závažné kardiovaskulární příhody se vyskytly u 11,4 % oproti 12,2 %, což potvrdilo bezpečnost (noninferioritu), ale neprokázalo přínos (P=0,06 pro superioritu). U Parkinsonovy nemoci naznačila studie s 62 pacienty (2017) přínos pro motoriku, ale studie fáze 3 Exenatide-PD3 se 194 pacienty (2025) nezjistila po 96 týdnech žádný účinek modifikující průběh nemoci.

Rizika a nežádoucí účinky

  • Nevolnost, zvracení a průjem
  • Akutní pankreatitida a akutní onemocnění žlučníku
  • Akutní poškození ledvin v důsledku dehydratace; nedoporučuje se při těžké poruše funkce ledvin
  • Hypoglykemie při kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny nebo inzulinem
  • Lékem vyvolaná trombocytopenie (nízký počet krevních destiček) a tvorba protilátek (imunogenicita)

Dávkování podle informací o přípravku

Informace o přípravku (Byetta): 5 µg podaných injekčně dvakrát denně v průběhu 60 minut před ranním a večerním jídlem, v případě potřeby po jednom měsíci zvýšit na 10 µg dvakrát denně.

Shrnuto z oficiálních informací o přípravku. Nejde o doporučení: o dávkování se rozhoduje s předepisujícím lékařem.

Regulační status

RegionRokSchváleno pro
USFDA2005Staženo v roce 2024Diabetes 2. typu (injekce dvakrát denně)
USFDA2012Staženo v roce 2024Diabetes 2. typu (s prodlouženým uvolňováním jednou týdně; Bydureon BCise od roku 2017)
USFDA2024Diabetes 2. typu (generické exenatidové pero od společnosti Amneal podávané dvakrát denně, s odkazem na Byetta)
EUEMA2006Diabetes 2. typu
EUEMA2011Diabetes 2. typu

Status podle zemí

JurisdikceStatusZdroj
USSpojené státyRegistrované léčivoZdroj 12
EUEvropská unieRegistrované léčivoZdroj 10
UKSpojené královstvíStaženoZdroj 13
AUAustrálieStaženoZdroj 14
CAKanadaStaženoZdroj 15
Zda je registrováno léčivo s tímto peptidem, ověřeno v záznamech jednotlivých regulačních úřadů 1. 10. 2026.

Status všech peptidů podle zemí

Sledované studie peptidu Exenatide

  1. Fáze 2Dokončeno

    Exenatide for smoking cessation(otevře zdroj na nové kartě)

    Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain

    Primární ukončení: 7. 11. 2025140 účastníkůZadavatel: The University of Texas Health Science Center, HoustonNCT05610800

Všechny sledované studie

Časová osa

  1. 2026

    1. BezpečnostBritský regulační úřad zpřísnil varování u léků GLP-1 před těžkou, nekrotizující a smrtelnou pankreatitidou

  2. 2025

    1. Exenatide for smoking cessation
    2. VýzkumStudie fáze 3 zjistila, že exenatid nezpomaluje Parkinsonovu chorobu

  3. 2024

    1. BezpečnostBezpečnostní výbor EMA nenašel příčinnou souvislost mezi léky GLP-1 a sebevražednými myšlenkami
    2. Schváleno, US (FDA)Diabetes 2. typu (generické exenatidové pero od společnosti Amneal podávané dvakrát denně, s odkazem na Byetta)
    3. Staženo, US (FDA)Diabetes 2. typu (injekce dvakrát denně)
    4. Staženo, US (FDA)Diabetes 2. typu (s prodlouženým uvolňováním jednou týdně; Bydureon BCise od roku 2017)

  4. 2012

    1. Schváleno, US (FDA)Diabetes 2. typu (s prodlouženým uvolňováním jednou týdně; Bydureon BCise od roku 2017)

  5. 2011

    1. Schváleno, EU (EMA)Diabetes 2. typu

  6. 2006

    1. Schváleno, EU (EMA)Diabetes 2. typu

  7. 2005

    1. Schváleno, US (FDA)Diabetes 2. typu (injekce dvakrát denně)

Zdroje

  1. 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(otevře zdroj na nové kartě) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(otevře zdroj na nové kartě) KEGG DRUG
  3. 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(otevře zdroj na nové kartě) Journal of Biological Chemistry, 1992
  4. 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(otevře zdroj na nové kartě) New England Journal of Medicine, 2017
  5. 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(otevře zdroj na nové kartě) The Lancet, 2017
  6. 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(otevře zdroj na nové kartě) The Lancet, 2025
  7. 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(otevře zdroj na nové kartě) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  8. 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(otevře zdroj na nové kartě) UnitedHealthcare Provider News, 2024
  9. 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(otevře zdroj na nové kartě) Amneal Pharmaceuticals, 2024
  10. 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(otevře zdroj na nové kartě) European Medicines Agency, 2026
  11. 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(otevře zdroj na nové kartě) European Medicines Agency, 2026
  12. 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(otevře zdroj na nové kartě) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(otevře zdroj na nové kartě) Scottish Government, Chief Medical Officer Directorate (NHS Scotland), 2025
  14. 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(otevře zdroj na nové kartě) Therapeutic Goods Administration, 2024
  15. 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(otevře zdroj na nové kartě) Health Canada, 2026
  1. V klinických studiíchAmycretinUnimolekulární agonista receptorů GLP-1 a amylinuŽádná jednotná sekvence68 Zakázáno WADA
  2. NeschválenoAOD-9604Modifikovaný fragment růstového hormonu (výzkumný peptid)16 Zakázáno WADA
  3. V klinických studiíchCagrilintideDlouhodobě působící analog amylinu (agonista receptorů amylinu a kalcitoninu)37 Zakázáno WADA
  4. SchválenoDulaglutideAgonista receptoru GLP-1 (fúzní protein s Fc)31
  5. SchválenoInsulin (human)Peptidový hormon (inzulin)51 Zakázáno WADA

Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.