Exenatide
GLP-1 viðtakaörvi
Staða
Samþykkt
Fyrsti GLP-1 viðtakaörvinn sem var samþykktur (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca hætti sölu á Byetta og Bydureon BCise í Bandaríkjunum í október 2024, en samheitalyfjapenni með exenatíði sem FDA hefur samþykkt (Amneal, nóvember 2024) er enn á bandarískum markaði og bæði vörumerkin hafa enn markaðsleyfi í ESB.
Styrkur gagna
Sterk gögn
3. stigs rannsóknir með samanburði við lyfleysu staðfestu blóðsykurslækkun, og EXSCEL útkomurannsóknin (14.752 sjúklingar) mat öryggi fyrir hjarta og æðar.
Þýtt úr enska frumtextanum, sem er áfram viðmiðunarútgáfan. Lesa á ensku
Exenatíð er tilbúið eintak af exendin-4, peptíði úr 39 amínósýrum sem fannst fyrst í eitri Gila-eðlu. Það var fyrsti GLP-1 viðtakaörvinn sem var samþykktur við sykursýki af tegund 2, sem inndæling tvisvar á dag (Byetta) og síðar sem vikulegt forðaform (Bydureon).
Bygging
39 amínósýrurBentu á perlu, eða settu fókus á keðjuna og notaðu örvatakkana, til að sjá heiti hennar. Veldu efnaflokk til að auðkenna hann.
Röð sem texti
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Til hvers það er notað
- Sykursýki af tegund 2, blóðsykursstjórnun (samþykkt)
- Parkinsonsveiki, enginn ávinningur í 3. stigs rannsókn (rannsakað)
Hvernig það virkar
Exenatíð er eðlupeptíð með röð sem skarast að hluta við GLP-1 manna og binst og virkjar GLP-1 viðtaka manna. Það eykur glúkósaháða insúlínseytingu, bælir óeðlilega hátt glúkagon og hægir á magatæmingu, sem lækkar fastandi blóðsykur og blóðsykur eftir máltíðir. Það skilst aðallega út með síun um nýru og hefur helmingunartíma um 2,4 klukkustundir, svo formið með tafarlausri losun er gefið tvisvar á dag, en forðalyfjaform gerir skömmtun einu sinni í viku mögulega.
Hversu traust gögnin eru
Sterk gögn
Rannsóknir með samanburði við lyfleysu sem lyfjaupplýsingarnar byggja á sýndu lækkun á HbA1c þegar exenatíði var bætt við metformín, súlfónýlúrealyf eða hvort tveggja. Í EXSCEL var 14.752 einstaklingum með sykursýki af tegund 2 slembiraðað á exenatíð einu sinni í viku eða lyfleysu í miðgildistíma 3,2 ár: alvarleg hjarta- og æðatilvik urðu hjá 11,4% samanborið við 12,2%, sem staðfesti öryggi (að það væri ekki síðra) en sannaði ekki ávinning (P=0,06 fyrir yfirburði). Við Parkinsonsveiki gaf rannsókn á 62 sjúklingum (2017) vísbendingu um ávinning á hreyfigetu, en 3. stigs rannsóknin Exenatide-PD3 á 194 sjúklingum (2025) fann engin sjúkdómsbreytandi áhrif eftir 96 vikur.
Áhætta og aukaverkanir
- Ógleði, uppköst og niðurgangur
- Bráð brisbólga og bráður gallblöðrusjúkdómur
- Bráður nýrnaskaði vegna vökvaskorts; ekki ráðlagt við alvarlega skerta nýrnastarfsemi
- Blóðsykurslækkun með súlfónýlúrealyfjum eða insúlíni
- Lyfjavöld blóðflagnafæð (fáar blóðflögur) og mótefnamyndun (ónæmingargeta)
Skömmtun samkvæmt lyfjaupplýsingum
Lyfjaupplýsingar (Byetta): 5 míkróg sprautað tvisvar á dag innan 60 mínútna fyrir morgun- og kvöldmáltíð, aukið í 10 míkróg tvisvar á dag eftir einn mánuð ef þörf krefur.
Staða hjá eftirlitsyfirvöldum
| Svæði | Ár | Samþykkt við |
|---|---|---|
| USFDA | 2005Afturkallað 2024 | Sykursýki af tegund 2 (inndæling tvisvar á dag) |
| USFDA | 2012Afturkallað 2024 | Sykursýki af tegund 2 (forðaform einu sinni í viku; Bydureon BCise frá 2017) |
| USFDA | 2024 | Sykursýki af tegund 2 (samheitalyfjapenni með exenatíði frá Amneal til notkunar tvisvar á dag, með Byetta sem viðmiðunarlyf) |
| EUEMA | 2006 | Sykursýki af tegund 2 |
| EUEMA | 2011 | Sykursýki af tegund 2 |
Staða eftir löndum
| Lögsagnarsvæði | Staða | Heimild |
|---|---|---|
| USBandaríkin | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 12 |
| EUEvrópusambandið | Lyf með markaðsleyfi | Heimild 10 |
| UKBretland | Afturkallað | Heimild 13 |
| AUÁstralía | Afturkallað | Heimild 14 |
| CAKanada | Afturkallað | Heimild 15 |
Rannsóknir á Exenatide til að fylgjast með
Exenatide for smoking cessation(opnar heimildina í nýjum flipa)
Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain
Tímalína
2026
2025
2024
- ÖryggiÖryggisnefnd EMA finnur engin orsakatengsl milli GLP-1 lyfja og sjálfsvígshugsana
- Samþykkt, US (FDA)Sykursýki af tegund 2 (samheitalyfjapenni með exenatíði frá Amneal til notkunar tvisvar á dag, með Byetta sem viðmiðunarlyf)
- Afturkallað, US (FDA)Sykursýki af tegund 2 (inndæling tvisvar á dag)
- Afturkallað, US (FDA)Sykursýki af tegund 2 (forðaform einu sinni í viku; Bydureon BCise frá 2017)
2012
- Samþykkt, US (FDA)Sykursýki af tegund 2 (forðaform einu sinni í viku; Bydureon BCise frá 2017)
2011
- Samþykkt, EU (EMA)Sykursýki af tegund 2
2006
- Samþykkt, EU (EMA)Sykursýki af tegund 2
2005
- Samþykkt, US (FDA)Sykursýki af tegund 2 (inndæling tvisvar á dag)
Heimildir
- 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(opnar heimildina í nýjum flipa)
Fræðsluefni, ekki læknisráðgjöf. Ræddu við lækni með starfsleyfi áður en þú byrjar, hættir eða breytir notkun á einhverju lyfi.