PEPTOKING
NO

Exenatide

GLP-1-reseptoragonist

Status

Godkjent

Den første GLP-1-reseptoragonisten som ble godkjent (FDA 2005, EMA 2006); AstraZeneca avviklet Byetta og Bydureon BCise i USA i oktober 2024, men en FDA-godkjent generisk eksenatidpenn (Amneal, november 2024) er fortsatt på det amerikanske markedet, og begge merkene har fortsatt markedsføringstillatelse i EU.

Evidens

Sterk

Placebokontrollerte fase 3-studier dokumenterte blodsukkersenkningen, og utfallsstudien EXSCEL (14 752 pasienter) vurderte den kardiovaskulære sikkerheten.

Oversatt fra den engelske originalen, som fortsatt er referanseversjonen. Les den på engelsk

Eksenatid er en syntetisk kopi av exendin-4, et peptid på 39 aminosyrer som først ble funnet i giften til gilaøgle. Det var den første GLP-1-reseptoragonisten som ble godkjent for type 2-diabetes, som injeksjon to ganger daglig (Byetta) og senere som ukentlig depotformulering (Bydureon).

Struktur

39 aminosyrer

Pek på en kule, eller fokuser på kjeden og bruk piltastene, for å se navnet. Velg en kjemisk gruppe for å fremheve den.

Sekvens som tekst
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

Hva det brukes til

  • Type 2-diabetes, glykemisk kontroll (godkjent)
  • Parkinsons sykdom, ingen nytte i fase 3 (studert)

Hvordan det virker

Eksenatid er et øglepeptid med en sekvens som delvis overlapper med humant GLP-1, og som binder og aktiverer den humane GLP-1-reseptoren. Det øker glukoseavhengig insulinutskillelse, demper upassende høyt glukagon og forsinker magetømmingen, noe som senker fastende blodsukker og blodsukkeret etter måltider. Det fjernes hovedsakelig via filtrering i nyrene og har en halveringstid på omtrent 2,4 timer, så formen med umiddelbar frisetting injiseres to ganger daglig, mens en depotformulering gjør dosering én gang i uken mulig.

Hvor sterk evidensen er

SterkFlere store randomiserte kontrollerte studier på mennesker.

Placebokontrollerte studier i preparatomtalen viste reduksjon i HbA1c når eksenatid ble lagt til metformin, et sulfonylureapreparat eller begge. EXSCEL randomiserte 14 752 personer med type 2-diabetes til eksenatid én gang i uken eller placebo i median 3,2 år: alvorlige kardiovaskulære hendelser oppstod hos 11,4 % mot 12,2 %, noe som bekreftet sikkerheten (ikke-underlegenhet), men ikke beviste nytte (P=0,06 for overlegenhet). Ved Parkinsons sykdom antydet en studie med 62 pasienter (2017) en motorisk nytte, men fase 3-studien Exenatide-PD3 med 194 pasienter (2025) fant ingen sykdomsmodifiserende effekt etter 96 uker.

Risikoer og bivirkninger

  • Kvalme, oppkast og diaré
  • Akutt pankreatitt og akutt galleblæresykdom
  • Akutt nyreskade som følge av dehydrering; anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon
  • Hypoglykemi sammen med sulfonylureapreparater eller insulin
  • Legemiddelutløst trombocytopeni (lavt antall blodplater) og antistoffdannelse (immunogenisitet)

Dosering ifølge preparatomtalen

Preparatomtale (Byetta): 5 µg injisert to ganger daglig innen 60 minutter før morgen- og kveldsmåltidet, økt til 10 µg to ganger daglig etter én måned ved behov.

Oppsummert fra den offisielle preparatomtalen. Ikke en anbefaling: doseringen bestemmes sammen med den som forskriver.

Regulatorisk status

RegionÅrGodkjent for
USFDA2005Trukket tilbake 2024Type 2-diabetes (injeksjon to ganger daglig)
USFDA2012Trukket tilbake 2024Type 2-diabetes (depotformulering én gang i uken; Bydureon BCise fra 2017)
USFDA2024Type 2-diabetes (generisk eksenatidpenn fra Amneal til bruk to ganger daglig, med Byetta som referanse)
EUEMA2006Type 2-diabetes
EUEMA2011Type 2-diabetes

Status etter land

JurisdiksjonStatusKilde
USUSAGodkjent legemiddelKilde 12
EUDen europeiske unionGodkjent legemiddelKilde 10
UKStorbritanniaTrukket tilbakeKilde 13
AUAustraliaTrukket tilbakeKilde 14
CACanadaTrukket tilbakeKilde 15
Om et legemiddel som inneholder det er godkjent, kontrollert i hver myndighets registre 1. okt. 2026.

Status for alle peptider etter land

Studier av Exenatide å følge med på

  1. Fase 2Fullført

    Exenatide for smoking cessation(åpner kilden i en ny fane)

    Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain

    Primær avslutning: 7. nov. 2025140 deltakereSponsor: The University of Texas Health Science Center, HoustonNCT05610800

Alle studier å følge med på

Tidslinje

  1. 2026

    1. SikkerhetBritisk tilsynsmyndighet skjerper GLP-1-advarsler om alvorlig, nekrotiserende og dødelig pankreatitt

  2. 2025

    1. Exenatide for smoking cessation
    2. ForskningFase 3-studie finner at eksenatid ikke bremser Parkinsons sykdom

  3. 2024

    1. SikkerhetEMAs sikkerhetskomité finner ingen årsakssammenheng mellom GLP-1-legemidler og selvmordstanker
    2. Godkjent, US (FDA)Type 2-diabetes (generisk eksenatidpenn fra Amneal til bruk to ganger daglig, med Byetta som referanse)
    3. Trukket tilbake, US (FDA)Type 2-diabetes (injeksjon to ganger daglig)
    4. Trukket tilbake, US (FDA)Type 2-diabetes (depotformulering én gang i uken; Bydureon BCise fra 2017)

  4. 2012

    1. Godkjent, US (FDA)Type 2-diabetes (depotformulering én gang i uken; Bydureon BCise fra 2017)

  5. 2011

    1. Godkjent, EU (EMA)Type 2-diabetes

  6. 2006

    1. Godkjent, EU (EMA)Type 2-diabetes

  7. 2005

    1. Godkjent, US (FDA)Type 2-diabetes (injeksjon to ganger daglig)

Kilder

  1. 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(åpner kilden i en ny fane) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(åpner kilden i en ny fane) KEGG DRUG
  3. 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(åpner kilden i en ny fane) Journal of Biological Chemistry, 1992
  4. 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(åpner kilden i en ny fane) New England Journal of Medicine, 2017
  5. 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(åpner kilden i en ny fane) The Lancet, 2017
  6. 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(åpner kilden i en ny fane) The Lancet, 2025
  7. 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(åpner kilden i en ny fane) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  8. 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(åpner kilden i en ny fane) UnitedHealthcare Provider News, 2024
  9. 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(åpner kilden i en ny fane) Amneal Pharmaceuticals, 2024
  10. 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(åpner kilden i en ny fane) European Medicines Agency, 2026
  11. 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(åpner kilden i en ny fane) European Medicines Agency, 2026
  12. 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(åpner kilden i en ny fane) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(åpner kilden i en ny fane) Scottish Government, Chief Medical Officer Directorate (NHS Scotland), 2025
  14. 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(åpner kilden i en ny fane) Therapeutic Goods Administration, 2024
  15. 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(åpner kilden i en ny fane) Health Canada, 2026
  1. I kliniske studierAmycretinUnimolekylær agonist for GLP-1- og amylinreseptorerIngen enkelt sekvens68 Forbudt av WADA
  2. Ikke godkjentAOD-9604Modifisert veksthormonfragment (forskningspeptid)16 Forbudt av WADA
  3. I kliniske studierCagrilintideLangtidsvirkende amylinanalog (agonist for amylin- og kalsitoninreseptorer)37 Forbudt av WADA
  4. GodkjentDulaglutideGLP-1-reseptoragonist (Fc-fusjonsprotein)31
  5. GodkjentInsulin (human)Peptidhormon (insulin)51 Forbudt av WADA

Informasjon til opplæringsformål, ikke medisinske råd. Snakk med autorisert helsepersonell før du starter, slutter med eller endrer et legemiddel.