Insulin (human)
Πεπτιδική ορμόνη (ινσουλίνη)
Καθεστώς
Εγκεκριμένο
Η ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ινσουλίνη είναι εγκεκριμένη από τον FDA από το 1982 (Humulin) και έχει κεντρική άδεια κυκλοφορίας στην ΕΕ από το 2002 (για παράδειγμα Actrapid)· στις ΗΠΑ ορισμένες μορφές του Humulin R πωλούνται χωρίς ιατρική συνταγή, ενώ άλλες χρειάζονται συνταγή.
Τεκμηρίωση
Ισχυρή
Η ινσουλίνη είναι απαραίτητη θεραπεία στον διαβήτη τύπου 1, και μεγάλες τυχαιοποιημένες δοκιμές όπως η DCCT δείχνουν ότι η εντατική ινσουλινοθεραπεία προλαμβάνει τις επιπλοκές του διαβήτη.
Στον αθλητισμό
WADAΑπαγορεύεται (WADA)
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Η ινσουλίνη είναι η ορμόνη του παγκρέατος που μειώνει τη γλυκόζη του αίματος. Η ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ινσουλίνη, δύο πεπτιδικές αλυσίδες ενωμένες με δισουλφιδικούς δεσμούς, είναι εγκεκριμένη από το 1982 για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 1 και τύπου 2 και αποτελεί το πρότυπο για τα τροποποιημένα ανάλογα ινσουλίνης που χρησιμοποιούνται σήμερα.
Δομή
51 αμινοξέα- aC7Disulfide to B-chain Cys7 (A7-B7)
- bC20Disulfide to B-chain Cys19 (A20-B19)
- aC7Disulfide to A-chain Cys7 (B7-A7)
- bC19Disulfide to A-chain Cys20 (B19-A20)
Δείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.
Αλληλουχία ως κείμενο
A chain: H-G-I-V-E-Q-C-C-T-S-I-C-S-L-Y-Q-L-E-N-Y-C-N-OH B chain: H-F-V-N-Q-H-L-C-G-S-H-L-V-E-A-L-Y-L-V-C-G-E-R-G-F-F-Y-T-P-K-T-OH
Σε τι χρησιμοποιείται
- Γλυκαιμικός έλεγχος στον διαβήτη τύπου 1 (εγκεκριμένο)
- Γλυκαιμικός έλεγχος στον διαβήτη τύπου 2 (εγκεκριμένο)
Πώς δρα
Ο κύριος ρόλος της ινσουλίνης είναι η ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης. Μειώνει τη γλυκόζη του αίματος οδηγώντας τη γλυκόζη μέσα στους ιστούς, ιδίως στους σκελετικούς μυς και στο λίπος, και σταματώντας την παραγωγή γλυκόζης στο ήπαρ. Επίσης αναστέλλει τη διάσπαση του λίπους (λιπόλυση) και των πρωτεϊνών και προάγει τη σύνθεση πρωτεϊνών και γλυκογόνου.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Ισχυρή
Η Diabetes Control and Complications Trial (NEJM 1993) τυχαιοποίησε 1.441 άτομα με διαβήτη τύπου 1 σε εντατική ή συμβατική ινσουλινοθεραπεία για μέσο διάστημα 6,5 ετών. Η εντατική θεραπεία μείωσε τον κίνδυνο εμφάνισης αμφιβληστροειδοπάθειας κατά 76% και επιβράδυνε την εξέλιξή της κατά 54%, ενώ μείωσε επίσης τις επιπλοκές στους νεφρούς και στα νεύρα, με κόστος περισσότερα επεισόδια σοβαρής υπογλυκαιμίας. Τα ανάλογα ινσουλίνης, που αναπτύχθηκαν με βάση την ανθρώπινη αλληλουχία, μεταβάλλουν την ταχύτητα και τη διάρκεια της απορρόφησης και όχι την ίδια τη δράση.
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπογλυκαιμία, η οποία μπορεί να είναι σοβαρή ή θανατηφόρα, μεταξύ άλλων από λάθη στη δόση ή μπερδέματα προϊόντων
- Υποκαλιαιμία (χαμηλό κάλιο), ιδίως με ενδοφλέβια χρήση
- Λιποδυστροφία και εντοπισμένη δερματική αμυλοείδωση στο σημείο της ένεσης· τα σημεία ένεσης πρέπει να εναλλάσσονται
- Κατακράτηση υγρών και καρδιακή ανεπάρκεια σε συνδυασμό με θειαζολιδινεδιόνες (αγωνιστές PPAR-γάμμα)
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης σπάνιας γενικευμένης αλλεργίας
Εγκεκριμένη δοσολογία
Επισήμανση (Humulin R): η δόση εξατομικεύεται ανάλογα με τις μεταβολικές ανάγκες και την παρακολούθηση της γλυκόζης, χορηγείται με υποδόρια ένεση περίπου 30 λεπτά πριν από το γεύμα και συνήθως συνδυάζεται με ινσουλίνη ενδιάμεσης ή μακράς δράσης.
Ρυθμιστικό καθεστώς
| Περιοχή | Έτος | Εγκεκριμένο για |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Γλυκαιμικός έλεγχος σε ενήλικες και παιδιά με σακχαρώδη διαβήτη |
| EUEMA | 2002 | Θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη |
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 4 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 5 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 9 |
| AUΑυστραλία | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 10 |
| CAΚαναδάς | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 11 |
Δοκιμές του πεπτιδίου Insulin (human) προς παρακολούθηση
INHALE-1st(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
INHALE-1st: Afrezza® For Youth With Newly-Diagnosed Type 1 Diabetes
Oral insulin ORMD-0801 in T2D(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Phase 3 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of ORMD-0801 in Subjects With Type 2 Diabetes Mellitus.
Χρονολόγιο
2027
2026
2002
- Εγκρίθηκε, EU (EMA)Θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη
1982
- Εγκρίθηκε, US (FDA)Γλυκαιμικός έλεγχος σε ενήλικες και παιδιά με σακχαρώδη διαβήτη
Πηγές
- 01Insulin (P01308, INS_HUMAN)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02Insulin human (D03230): sequence and structure entry(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Humulin R (insulin human) injection: prescribing information(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04Drugs@FDA: Humulin R (BLA 018780) approval history and marketing status(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05Actrapid: EPAR (European public assessment report)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06The effect of intensive treatment of diabetes on the development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus (DCCT)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07Insulin analogues(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09Humulin S (Soluble) 100 IU/ml solution for injection in vial: Summary of Product Characteristics(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 10ACTRAPID human insulin (rys) 100IU/mL injection multidose vial (169625)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 11Drug Product Database: Novolin ge Toronto (DIN 02024233)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.