Cagrilintide
Ανάλογο της αμυλίνης μακράς δράσης (αγωνιστής των υποδοχέων αμυλίνης και καλσιτονίνης)
Καθεστώς
Σε κλινικές δοκιμές
Δεν έχει εγκριθεί πουθενά· η Novo Nordisk υπέβαλε στον FDA τον Δεκέμβριο του 2025 αίτηση για το CagriSema (εβδομαδιαίο συνδυασμό σταθερής δόσης cagrilintide 2,4 mg και σεμαγλουτίδης 2,4 mg) για τη χρόνια διαχείριση του βάρους και αναμένει απόφαση το τέταρτο τρίμηνο του 2026.
Τεκμηρίωση
Ισχυρή
Για τον συνδυασμό CagriSema, αρκετές μεγάλες δοκιμές φάσης 3 (REDEFINE 1, 2 και 4, REIMAGINE) έχουν δημοσιευθεί ή ανακοινωθεί· για την cagrilintide μόνη της υπάρχει μία δοκιμή φάσης 2 και σκέλη μονοθεραπείας σε δοκιμές φάσης 3.
Στον αθλητισμό
WADAΑπαγορεύεται (WADA)
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Η cagrilintide είναι ένα υπό έρευνα ανάλογο μακράς δράσης της παγκρεατικής ορμόνης αμυλίνης, που χορηγείται με εβδομαδιαία ένεση. Αναπτύσσεται κυρίως μαζί με τη σεμαγλουτίδη ως CagriSema, ένας συνδυασμός σταθερής δόσης για την παχυσαρκία που προκάλεσε μέση απώλεια βάρους περίπου 20% στη φάση 3 και βρίσκεται υπό αξιολόγηση από τον FDA.
Δομή
37 αμινοξέα- aK1N-terminal amine acylated with a C20 fatty diacid via γGlu linker (albumin binding)
Δείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.
Αλληλουχία ως κείμενο
C20 diacid-γGlu-K-C-N-T-A-T-C-A-T-Q-R-L-A-E-F-L-R-H-S-S-N-N-F-G-P-I-L-P-P-T-N-V-G-S-N-T-P-NH2
Σε τι χρησιμοποιείται
- Παχυσαρκία και υπέρβαρο, ως CagriSema (έχει μελετηθεί)
- Διαβήτης τύπου 2 με υπέρβαρο ή παχυσαρκία, ως CagriSema (έχει μελετηθεί)
- Παχυσαρκία, ως μονοθεραπεία (έχει μελετηθεί)
Πώς δρα
Η αμυλίνη απελευθερώνεται μαζί με την ινσουλίνη μετά τα γεύματα και δίνει σήμα κορεσμού. Η cagrilintide ενεργοποιεί τους υποδοχείς αμυλίνης (τον υποδοχέα καλσιτονίνης σε ζεύγος με μια πρωτεΐνη RAMP) και τον ίδιο τον υποδοχέα καλσιτονίνης, δρώντας σε περιοχές του εγκεφάλου που ελέγχουν την όρεξη, κάτι που μειώνει την πρόσληψη τροφής. Η φυσική αμυλίνη σχηματίζει εύκολα αμυλοειδή ινίδια, γι' αυτό η cagrilintide σχεδιάστηκε ως σταθερό ανάλογο, και ένα N-τελικό λιπαρό δικαρβοξυλικό οξύ C20 συνδέεται με τη λευκωματίνη ώστε να αρκεί η εβδομαδιαία χορήγηση. Στο CagriSema προσθέτει ένα σήμα αμυλίνης στο σήμα GLP-1 της σεμαγλουτίδης.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Ισχυρή
Στη REDEFINE 1 (3.417 ενήλικες με παχυσαρκία), το CagriSema προκάλεσε μέση απώλεια βάρους 20,4% στις 68 εβδομάδες έναντι 3,0% με εικονικό φάρμακο· τα σκέλη μονοθεραπείας έχασαν 14,9% (σεμαγλουτίδη) και 11,5% (cagrilintide). Η REDEFINE 2 (1.206 ενήλικες με διαβήτη τύπου 2) βρήκε 13,7% έναντι 3,4%. Στην ανοιχτής επισήμανσης REDEFINE 4 (809 ενήλικες, 84 εβδομάδες), το CagriSema (23,0%) δεν έδειξε μη κατωτερότητα έναντι της τιρζεπατίδης 15 mg (25,5%). Μια δοκιμή φάσης 2 του 2021 με cagrilintide μόνη της ανέφερε απώλεια βάρους 6,0% έως 10,8% στις 26 εβδομάδες έναντι 3,0% με εικονικό φάρμακο.
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Γαστρεντερικές επιδράσεις (ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα) σε περίπου 80% με CagriSema έναντι 40% με εικονικό φάρμακο στη REDEFINE 1
- Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, συχνότερες στα σκέλη που περιείχαν cagrilintide
- Το CagriSema φέρει τους γνωστούς κινδύνους του συστατικού του, της σεμαγλουτίδης, όπως παγκρεατίτιδα και νόσο της χοληδόχου κύστης
- Η μακροχρόνια ασφάλεια του αγωνισμού των υποδοχέων αμυλίνης μελετάται ακόμη
- Δεν είναι εγκεκριμένο: τα προϊόντα που πωλούνται εκτός κλινικών δοκιμών δεν υπόκεινται σε κανονιστικό έλεγχο, με άγνωστη ταυτότητα, καθαρότητα, δόση και στειρότητα
Ρυθμιστικό καθεστώς
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 15 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 16 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 17 |
| AUΑυστραλία | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 18 |
| CAΚαναδάς | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 19 |
Δοκιμές του πεπτιδίου Cagrilintide προς παρακολούθηση
RENEW 1(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Weight Loss in People Living With Overweight or Obesity Following Treatment With Cagrilintide
RENEW 2(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Weight Loss in People Living With Overweight or Obesity and Type 2 Diabetes Following Treatment With Cagrilintide
REDEFINE 3(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
REDEFINE 3: A Research Study to See the Effects of CagriSema in People Living With Diseases in the Heart and Blood Vessels
CagriSema vs tirzepatide in obesity(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Tirzepatide Helps People With Obesity Lose Weight
REIMAGINE 2(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Research Study to See How Well CagriSema Compared to Semaglutide, Cagrilintide and Placebo Lowers Blood Sugar and Body Weight in People With Type 2 Diabetes Treated With Metformin With or Without an SGLT2 Inhibitor
Χρονολόγιο
2027
2026
2025
2024
Πηγές
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 123(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02Cagrilintide (CID 171397054)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04AM833 Is a Novel Agonist of Calcitonin Family G Protein-Coupled Receptors(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05Cagrilintide lowers bodyweight through brain amylin receptors 1 and 3(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of concomitant administration of multiple doses of cagrilintide with semaglutide 2.4 mg(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07Once-weekly cagrilintide for weight management in people with overweight and obesity: a phase 2 trial(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08Coadministered Cagrilintide and Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (REDEFINE 1)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09Cagrilintide-Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity and Type 2 Diabetes (REDEFINE 2)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 10Novo Nordisk files combo obesity drug CagriSema for FDA approval(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 11Novo Nordisk files for FDA approval of CagriSema(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 12Novo Nordisk's CagriSema bested by Lilly's Zepbound in head-to-head trial (REDEFINE 4)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 13Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 15FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 16Find medicine: centrally authorised medicines(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 17MHRA Products: active substances beginning with C(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 18Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 19Drug Product Database online query(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.