PEPTOKING
ET

Dulaglutide

GLP-1 retseptori agonist (Fc-liitvalk)

Staatus

Heaks kiidetud

FDA ja EMA kiitsid selle heaks 2014. aastal 2. tüüpi diabeedi raviks (nüüd ka 10-aastastele ja vanematele lastele) ning USA-s on sellel näidustus raskete südame-veresoonkonna sündmuste riski vähendamiseks; erinevalt enamikust selle klassi ravimitest on see imetajarakukultuuris toodetud bioloogiline ravim, seega ei ole see sünteetiline peptiid.

Tõendatus

Tugev

3. faasi programm AWARD ja südame-veresoonkonna tulemusuuring REWIND (9901 osalejat) toetavad selle heakskiidetud kasutusalasid.

Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles

Dulaglutiid on kord nädalas süstitav GLP-1 retseptori agonist, mis on valmistatud kahe GLP-1 analoogpeptiidi liitmisel antikeha Fc-fragmendiga. See on heaks kiidetud 2. tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel ning 10-aastastel ja vanematel lastel ning USA-s südame-veresoonkonna sündmuste riski vähendamiseks.

Struktuur

31 aminohapet
  1. aG31Continues through a 16-residue Gly-Ser linker (GGGGSGGGGSGGGGSA) into a modified human IgG4 Fc domain

Nime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.

Järjestus tekstina
GLP-1 analog segment (N-terminus of each Fc-fusion chain): H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-E-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-K-G-G-G-OH

Milleks seda kasutatakse

  • 2. tüüpi diabeet täiskasvanutel ning 10-aastastel ja vanematel lastel, glükeemiline kontroll (heaks kiidetud)
  • Raskete südame-veresoonkonna sündmuste vähendamine 2. tüüpi diabeedi korral, kui esineb südame-veresoonkonna haigus või mitu riskitegurit (heaks kiidetud)

Kuidas see toimib

Iga dulaglutiidi ahel kannab GLP-1 analoogi, mis aktiveerib GLP-1 retseptorit, suurendades glükoosist sõltuvat insuliini vabanemist, vähendades glükagooni ja aeglustades mao tühjenemist. Muutused N-otsa lähedal vähendavad ensüümi DPP-4 põhjustatud lagunemist ning liitmine modifitseeritud IgG4 Fc-fragmendiga muudab molekuli suureks ja pikaealiseks, andes poolväärtusajaks umbes viis päeva. Fc-osa on konstrueeritud nii, et see ei seonduks kõrge afiinsusega Fc-retseptoritega.

Kui tugevad on tõendid

TugevMitu suurt randomiseeritud kontrollitud uuringut inimestel.

REWIND (9901 2. tüüpi diabeediga inimest, enamasti ilma varasema südame-veresoonkonna haiguseta) näitas mediaanselt 5,4-aastase jälgimise jooksul dulaglutiidi 1,5 mg korral vähem raskeid südame-veresoonkonna sündmusi kui platseebo korral (12,0% vs 13,4%; riskitiheduste suhe 0,88). AWARD-11 (1842 metformiiniga ravitud patsienti) näitas, et 4,5 mg annus langetas 36. nädalaks HbA1c-d rohkem kui 1,5 mg (1,77 vs 1,54 punkti), kusjuures kaalulangus oli veidi suurem (4,6 vs 3,0 kg).

Riskid ja kõrvaltoimed

  • Iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine ja kõhuvalu
  • Raamitud hoiatus: kilpnäärme C-rakkude kasvajad rottidel; vastunäidustatud, kui isikul või tema perekonnas on esinenud kilpnäärme medullaarset vähki või MEN 2
  • Äge pankreatiit, sapipõiehaigus ja dehüdratsioonist tingitud äge neerukahjustus
  • Hüpoglükeemia koos insuliini või insuliini sekretsiooni suurendavate ainetega; ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaksia
  • Aspiratsiooni risk üldanesteesia või sügava sedatsiooni ajal

Annustamine ravimiteabe järgi

Ravimiteave: täiskasvanutel alustatakse annusega 0,75 mg kord nädalas, 4 nädala pärast suurendatakse annuseni 1,5 mg ja seejärel vajaduse korral 1,5 mg sammude kaupa vähemalt 4-nädalaste vahedega kuni 4,5 mg-ni nädalas.

Kokkuvõte ametlikust ravimiteabest. See ei ole soovitus: annustamine otsustatakse koos ravimi väljakirjutajaga.

Regulatiivne staatus

PiirkondAastaHeaks kiidetud näidustus
USFDA20142. tüüpi diabeet (10-aastased ja vanemad lapsed alates 2022. aastast); südame-veresoonkonna riski vähendamine lisati 2020. aastal
EUEMA20142. tüüpi diabeet täiskasvanutel ning 10-aastastel ja vanematel lastel

Staatus riigiti

JurisdiktsioonStaatusAllikas
USAmeerika ÜhendriigidMüügiloaga ravimAllikas 1
EUEuroopa LiitMüügiloaga ravimAllikas 6
UKÜhendkuningriikMüügiloaga ravimAllikas 7
AUAustraaliaMüügiloaga ravimAllikas 8
CAKanadaMüügiloaga ravimAllikas 9
Kas seda peptiidi sisaldaval ravimil on müügiluba, kontrollitud iga regulaatori registritest 1. okt 2026.

Kõigi peptiidide staatus riigiti

Jälgitavad uuringud teemal Dulaglutide

  1. 3. faasVärbamine käib

    AWARD-PEDS PLUS(avab allika uuel vahelehel)

    A Study of Dulaglutide (LY2189265) 3.0 mg and 4.5 mg in Pediatric Participants With Type 2 Diabetes Mellitus (AWARD-PEDS PLUS)

    Eeldatav esmane lõpetamine: detsember 202755 osalejatSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT06739122

Kõik jälgitavad uuringud

Ajajoon

  1. 2027

    1. AWARD-PEDS PLUS

  2. 2026

    1. HeakskiitFDA kiitis Mounjaro heaks südameinfarkti, insuldi ja südame-veresoonkonna surma riski vähendamiseks 2. tüüpi diabeedi korral
    2. RegulatiivneEMA keeldus Mounjaro uuest südameriski näidustusest, kuid lisab uuringuandmed ravimiteabesse
    3. OhutusÜhendkuningriigi regulaator karmistas GLP-1 ravimite hoiatusi raske, nekrotiseeruva ja surmaga lõppeva pankreatiidi kohta

  3. 2025

    1. RegulatiivneWHO lisas semaglutiidi, tirsepatiidi ja teised GLP-1 ravimid oma oluliste ravimite nimekirja
    2. UuringutulemusSURPASS-CVOT: tirsepatiid oli 2. tüüpi diabeedi korral südametulemuste poolest dulaglutiidiga samaväärne
    3. TeadusVeteranide uuring kaardistas GLP-1 ravimite kasu ja riskid 175 tervisetulemuse lõikes

  4. 2024

    1. OhutusEMA ohutuskomitee ei leidnud põhjuslikku seost GLP-1 ravimite ja enesetapumõtete vahel

  5. 2014

    1. Heaks kiidetud, US (FDA)2. tüüpi diabeet (10-aastased ja vanemad lapsed alates 2022. aastast); südame-veresoonkonna riski vähendamine lisati 2020. aastal
    2. Heaks kiidetud, EU (EMA)2. tüüpi diabeet täiskasvanutel ning 10-aastastel ja vanematel lastel

Allikad

  1. 01Trulicity (dulaglutide) injection: prescribing information(avab allika uuel vahelehel) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Dulaglutide (D09889): sequence and structure entry(avab allika uuel vahelehel) KEGG DRUG
  3. 03Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND)(avab allika uuel vahelehel) The Lancet, 2019
  4. 04Efficacy and Safety of Dulaglutide 3.0 mg and 4.5 mg Versus Dulaglutide 1.5 mg in Metformin-Treated Patients With Type 2 Diabetes (AWARD-11)(avab allika uuel vahelehel) Diabetes Care, 2021
  5. 05Engineering and characterization of the long-acting GLP-1 analogue LY2189265, an Fc fusion protein(avab allika uuel vahelehel) Diabetes/Metabolism Research and Reviews, 2010
  6. 06Trulicity: EPAR (European public assessment report)(avab allika uuel vahelehel) European Medicines Agency, 2026
  7. 07Trulicity 1.5 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(avab allika uuel vahelehel) electronic medicines compendium (emc), 2026
  8. 08TRULICITY dulaglutide (rch) 1.5 mg/0.5 mL solution for injection prefilled pen (217965)(avab allika uuel vahelehel) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Drug Product Database: Trulicity (DIN 02448602)(avab allika uuel vahelehel) Health Canada, 2026
  1. Kliinilistes uuringutesAmycretinÜhemolekuliline GLP-1 ja amüliini retseptorite agonistÜhtset järjestust pole68 WADA keelatud
  2. Heaks kiitmataAOD-9604Muudetud kasvuhormooni fragment (uurimispeptiid)16 WADA keelatud
  3. Kliinilistes uuringutesCagrilintidePika toimeajaga amüliini analoog (amüliini ja kaltsitoniini retseptorite agonist)37 WADA keelatud
  4. Heaks kiidetudExenatideGLP-1 retseptori agonist39
  5. Heaks kiidetudInsulin (human)Peptiidhormoon (insuliin)51 WADA keelatud

Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.