PEPTOKING
HR

Dulaglutide

Agonist receptora za GLP-1 (fuzijski protein s Fc-fragmentom)

Status

Odobren

Odobrili su ga FDA i EMA 2014. za šećernu bolest tipa 2 (sada i za djecu od 10 godina naviše), uz indikaciju u SAD-u za smanjenje velikih kardiovaskularnih događaja; za razliku od većine lijekova iz ove skupine, to je biološki lijek proizveden u kulturi stanica sisavaca, pa nije sintetski peptid.

Dokazi

Jaki

Program faze 3 AWARD i ispitivanje kardiovaskularnih ishoda REWIND (9901 sudionik) podupiru njegove odobrene primjene.

Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Dulaglutid je agonist receptora za GLP-1 koji se ubrizgava jednom tjedno, a nastaje spajanjem dvaju peptidnih analoga GLP-1 s Fc-fragmentom protutijela. Odobren je za šećernu bolest tipa 2 u odraslih i djece od 10 godina naviše te u SAD-u za smanjenje kardiovaskularnih događaja.

Struktura

31 aminokiselina
  1. aG31Continues through a 16-residue Gly-Ser linker (GGGGSGGGGSGGGGSA) into a modified human IgG4 Fc domain

Pokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.

Sekvenca kao tekst
GLP-1 analog segment (N-terminus of each Fc-fusion chain): H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-E-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-K-G-G-G-OH

Za što se koristi

  • Šećerna bolest tipa 2 u odraslih i djece od 10 godina naviše, regulacija glikemije (odobren)
  • Smanjenje velikih kardiovaskularnih događaja kod šećerne bolesti tipa 2 uz kardiovaskularnu bolest ili više čimbenika rizika (odobren)

Kako djeluje

Svaki lanac dulaglutida nosi analog GLP-1 koji aktivira receptor za GLP-1, povećavajući otpuštanje inzulina ovisno o glukozi, snižavajući glukagon i usporavajući pražnjenje želuca. Promjene blizu N-kraja smanjuju razgradnju enzimom DPP-4, a spajanje s modificiranim Fc-fragmentom IgG4 čini molekulu velikom i dugovječnom, što daje poluvrijeme od otprilike pet dana. Fc-dio je osmišljen tako da se ne veže na Fc-receptore visokog afiniteta.

Koliko su jaki dokazi

JakiNekoliko velikih randomiziranih kontroliranih ispitivanja na ljudima.

REWIND (9901 osoba sa šećernom bolešću tipa 2, većinom bez prethodne kardiovaskularne bolesti) pokazao je manje velikih kardiovaskularnih događaja uz dulaglutid 1,5 mg nego uz placebo tijekom medijana od 5,4 godine (12,0 % naspram 13,4 %; omjer hazarda 0,88). AWARD-11 (1842 bolesnika liječena metforminom) pokazao je da je doza od 4,5 mg nakon 36 tjedana snizila HbA1c više od doze od 1,5 mg (1,77 naspram 1,54 boda), uz nešto veći gubitak tjelesne težine (4,6 naspram 3,0 kg).

Rizici i nuspojave

  • Mučnina, proljev, povraćanje i bol u trbuhu
  • Upozorenje u okviru: tumori C-stanica štitnjače u štakora; kontraindiciran kod osobne ili obiteljske anamneze medularnog karcinoma štitnjače ili MEN 2
  • Akutni pankreatitis, bolest žučnog mjehura i akutna ozljeda bubrega zbog dehidracije
  • Hipoglikemija uz inzulin ili lijekove koji potiču lučenje inzulina; reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju
  • Rizik od plućne aspiracije tijekom opće anestezije ili duboke sedacije

Doziranje prema uputi o lijeku

Uputa o lijeku: u odraslih započeti s 0,75 mg jednom tjedno, nakon 4 tjedna povećati na 1,5 mg, a zatim prema potrebi povećavati u koracima od 1,5 mg u razmacima od najmanje 4 tjedna, do 4,5 mg tjedno.

Sažeto iz službenih podataka o propisivanju. Nije preporuka: o doziranju se odlučuje s liječnikom koji propisuje lijek.

Regulatorni status

RegijaGodinaOdobren za
USFDA2014Šećerna bolest tipa 2 (djeca od 10 godina naviše od 2022.); smanjenje kardiovaskularnog rizika dodano 2020.
EUEMA2014Šećerna bolest tipa 2 u odraslih i djece od 10 godina naviše

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveOdobren lijekIzvor 1
EUEuropska unijaOdobren lijekIzvor 6
UKUjedinjeno KraljevstvoOdobren lijekIzvor 7
AUAustralijaOdobren lijekIzvor 8
CAKanadaOdobren lijekIzvor 9
Je li odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. lis 2026..

Status svih peptida po državama

Ispitivanja peptida Dulaglutide za praćenje

  1. Faza 3Uključuje sudionike

    AWARD-PEDS PLUS(otvara izvor u novoj kartici)

    A Study of Dulaglutide (LY2189265) 3.0 mg and 4.5 mg in Pediatric Participants With Type 2 Diabetes Mellitus (AWARD-PEDS PLUS)

    Očekivani primarni završetak: prosinac 2027.55 sudionikaSponzor: Eli Lilly and CompanyNCT06739122

Sva ispitivanja za praćenje

Kronologija

  1. 2027

    1. AWARD-PEDS PLUS

  2. 2026

    1. OdobrenjeFDA odobrila Mounjaro za smanjenje rizika od srčanog udara, moždanog udara i kardiovaskularne smrti kod šećerne bolesti tipa 2
    2. RegulativaEMA odbila novu indikaciju za srčani rizik za Mounjaro, ali dodala podatke iz ispitivanja u uputu o lijeku
    3. SigurnostBritanski regulator pojačao upozorenja za lijekove GLP-1 o teškom, nekrotizirajućem i smrtonosnom pankreatitisu

  3. 2025

    1. RegulativaWHO uvrštava semaglutid, tirzepatid i druge lijekove GLP-1 na svoj popis esencijalnih lijekova
    2. Rezultat ispitivanjaSURPASS-CVOT: tirzepatid izjednačen s dulaglutidom u srčanim ishodima kod šećerne bolesti tipa 2
    3. IstraživanjeIstraživanje na veteranima prikazuje koristi i rizike lijekova GLP-1 za 175 zdravstvenih ishoda

  4. 2024

    1. SigurnostSigurnosni odbor EMA-e nije pronašao uzročnu vezu između lijekova GLP-1 i suicidalnih misli

  5. 2014

    1. Odobren, US (FDA)Šećerna bolest tipa 2 (djeca od 10 godina naviše od 2022.); smanjenje kardiovaskularnog rizika dodano 2020.
    2. Odobren, EU (EMA)Šećerna bolest tipa 2 u odraslih i djece od 10 godina naviše

Izvori

  1. 01Trulicity (dulaglutide) injection: prescribing information(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Dulaglutide (D09889): sequence and structure entry(otvara izvor u novoj kartici) KEGG DRUG
  3. 03Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND)(otvara izvor u novoj kartici) The Lancet, 2019
  4. 04Efficacy and Safety of Dulaglutide 3.0 mg and 4.5 mg Versus Dulaglutide 1.5 mg in Metformin-Treated Patients With Type 2 Diabetes (AWARD-11)(otvara izvor u novoj kartici) Diabetes Care, 2021
  5. 05Engineering and characterization of the long-acting GLP-1 analogue LY2189265, an Fc fusion protein(otvara izvor u novoj kartici) Diabetes/Metabolism Research and Reviews, 2010
  6. 06Trulicity: EPAR (European public assessment report)(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  7. 07Trulicity 1.5 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otvara izvor u novoj kartici) electronic medicines compendium (emc), 2026
  8. 08TRULICITY dulaglutide (rch) 1.5 mg/0.5 mL solution for injection prefilled pen (217965)(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Drug Product Database: Trulicity (DIN 02448602)(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2026
  1. U kliničkim ispitivanjimaAmycretinUnimolekularni agonist receptora za GLP-1 i amilinNema jedinstvene sekvence68 Zabranjeno (WADA)
  2. Nije odobrenAOD-9604Modificirani fragment hormona rasta (istraživački peptid)16 Zabranjeno (WADA)
  3. U kliničkim ispitivanjimaCagrilintideDugodjelujući analog amilina (agonist receptora za amilin i kalcitonin)37 Zabranjeno (WADA)
  4. OdobrenExenatideAgonist receptora za GLP-139
  5. OdobrenInsulin (human)Peptidni hormon (inzulin)51 Zabranjeno (WADA)

Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.