Insulin (human)
Ormone peptidico (insulina)
Stato
Approvato
L'insulina umana ricombinante è approvata dalla FDA dal 1982 (Humulin) e autorizzata con procedura centralizzata nell'UE dal 2002 (per esempio Actrapid); negli Stati Uniti alcune confezioni di Humulin R sono vendute senza obbligo di ricetta, mentre altre richiedono la prescrizione medica.
Evidenze
Solide
L'insulina è una terapia essenziale nel diabete di tipo 1, e ampi studi randomizzati come il DCCT dimostrano che la terapia insulinica intensiva previene le complicanze del diabete.
Nello sport
WADAVietato (WADA)
Tradotto dall'originale inglese, che resta la versione di riferimento. Leggi in inglese
L'insulina è l'ormone del pancreas che abbassa la glicemia. L'insulina umana ricombinante, formata da due catene peptidiche unite da ponti disolfuro, è approvata dal 1982 per trattare il diabete di tipo 1 e di tipo 2 ed è il modello per gli analoghi modificati dell'insulina usati oggi.
Struttura
51 amminoacidi- aC7Disulfide to B-chain Cys7 (A7-B7)
- bC20Disulfide to B-chain Cys19 (A20-B19)
- aC7Disulfide to A-chain Cys7 (B7-A7)
- bC19Disulfide to A-chain Cys20 (B19-A20)
Punta una sfera, oppure seleziona la catena e usa i tasti freccia, per vederne il nome. Scegli un tipo chimico per evidenziarlo.
Sequenza in formato testo
A chain: H-G-I-V-E-Q-C-C-T-S-I-C-S-L-Y-Q-L-E-N-Y-C-N-OH B chain: H-F-V-N-Q-H-L-C-G-S-H-L-V-E-A-L-Y-L-V-C-G-E-R-G-F-F-Y-T-P-K-T-OH
A cosa serve
- Controllo glicemico nel diabete di tipo 1 (approvato)
- Controllo glicemico nel diabete di tipo 2 (approvato)
Come agisce
Il compito principale dell'insulina è regolare il metabolismo del glucosio. Abbassa la glicemia favorendo l'assorbimento del glucosio nei tessuti, soprattutto nel muscolo scheletrico e nel tessuto adiposo, e bloccando la produzione di glucosio nel fegato. Blocca inoltre la degradazione dei grassi (lipolisi) e delle proteine e favorisce la sintesi di proteine e glicogeno.
Quanto sono solide le evidenze
Solide
Il Diabetes Control and Complications Trial (NEJM 1993) ha randomizzato 1.441 persone con diabete di tipo 1 a terapia insulinica intensiva o convenzionale per una media di 6,5 anni. La terapia intensiva ha ridotto del 76% il rischio di sviluppare retinopatia e ne ha rallentato la progressione del 54%, riducendo anche le complicanze renali e nervose, al prezzo di più ipoglicemie gravi. Gli analoghi dell'insulina, sviluppati a partire dalla sequenza umana, modificano la velocità di assorbimento e la durata anziché l'azione di base.
Rischi ed effetti indesiderati
- Ipoglicemia, che può essere grave o fatale, anche a causa di errori di dosaggio o scambi di prodotto
- Ipokaliemia (potassio basso), soprattutto con l'uso endovenoso
- Lipodistrofia nel sito di iniezione e amiloidosi cutanea localizzata; alternare i siti
- Ritenzione di liquidi e insufficienza cardiaca in associazione con tiazolidinedioni (agonisti PPAR-gamma)
- Reazioni di ipersensibilità, compresa una rara allergia generalizzata
Posologia da scheda tecnica
Scheda tecnica (Humulin R): la dose è personalizzata in base al fabbisogno metabolico e al monitoraggio della glicemia, iniettata per via sottocutanea circa 30 minuti prima di un pasto e di solito associata a un'insulina ad azione intermedia o prolungata.
Stato regolatorio
| Regione | Anno | Approvato per |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Controllo glicemico negli adulti e nei bambini con diabete mellito |
| EUEMA | 2002 | Trattamento del diabete mellito |
Stato per paese
| Giurisdizione | Stato | Fonte |
|---|---|---|
| USStati Uniti | Medicinale autorizzato | Fonte 4 |
| EUUnione europea | Medicinale autorizzato | Fonte 5 |
| UKRegno Unito | Medicinale autorizzato | Fonte 9 |
| AUAustralia | Medicinale autorizzato | Fonte 10 |
| CACanada | Medicinale autorizzato | Fonte 11 |
Studi su Insulin (human) da seguire
INHALE-1st(apre la fonte in una nuova scheda)
INHALE-1st: Afrezza® For Youth With Newly-Diagnosed Type 1 Diabetes
Oral insulin ORMD-0801 in T2D(apre la fonte in una nuova scheda)
A Phase 3 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of ORMD-0801 in Subjects With Type 2 Diabetes Mellitus.
Cronologia
2027
2026
2002
- Approvato, EU (EMA)Trattamento del diabete mellito
1982
- Approvato, US (FDA)Controllo glicemico negli adulti e nei bambini con diabete mellito
Fonti
- 01Insulin (P01308, INS_HUMAN)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 02Insulin human (D03230): sequence and structure entry(apre la fonte in una nuova scheda)
- 03Humulin R (insulin human) injection: prescribing information(apre la fonte in una nuova scheda)
- 04Drugs@FDA: Humulin R (BLA 018780) approval history and marketing status(apre la fonte in una nuova scheda)
- 05Actrapid: EPAR (European public assessment report)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 06The effect of intensive treatment of diabetes on the development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus (DCCT)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 07Insulin analogues(apre la fonte in una nuova scheda)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(apre la fonte in una nuova scheda)
- 09Humulin S (Soluble) 100 IU/ml solution for injection in vial: Summary of Product Characteristics(apre la fonte in una nuova scheda)
- 10ACTRAPID human insulin (rys) 100IU/mL injection multidose vial (169625)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 11Drug Product Database: Novolin ge Toronto (DIN 02024233)(apre la fonte in una nuova scheda)
Informazioni a scopo educativo, non consigli medici. Parla con un medico abilitato prima di iniziare, interrompere o modificare qualsiasi farmaco.