Insulin (human)
Peptidový hormon (inzulin)
Status
Schváleno
Rekombinantní lidský inzulin je schválen FDA od roku 1982 (Humulin) a centralizovaně registrován v EU od roku 2002 (například Actrapid); v USA se některé formy přípravku Humulin R prodávají bez lékařského předpisu, zatímco jiné předpis vyžadují.
Důkazy
Silné
Inzulin je nezbytnou léčbou u diabetu 1. typu a velké randomizované studie, jako je DCCT, ukazují, že intenzivní inzulinová léčba předchází diabetickým komplikacím.
Ve sportu
WADAZakázáno (WADA)
Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině
Inzulin je hormon slinivky břišní, který snižuje hladinu glukózy v krvi. Rekombinantní lidský inzulin, dva peptidové řetězce spojené disulfidovými vazbami, je schválen od roku 1982 k léčbě diabetu 1. a 2. typu a je předlohou pro modifikovaná inzulinová analoga používaná dnes.
Struktura
51 aminokyselin- aC7Disulfide to B-chain Cys7 (A7-B7)
- bC20Disulfide to B-chain Cys19 (A20-B19)
- aC7Disulfide to A-chain Cys7 (B7-A7)
- bC19Disulfide to A-chain Cys20 (B19-A20)
Název zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.
Sekvence jako text
A chain: H-G-I-V-E-Q-C-C-T-S-I-C-S-L-Y-Q-L-E-N-Y-C-N-OH B chain: H-F-V-N-Q-H-L-C-G-S-H-L-V-E-A-L-Y-L-V-C-G-E-R-G-F-F-Y-T-P-K-T-OH
K čemu se používá
- Kontrola glykemie u diabetu 1. typu (schváleno)
- Kontrola glykemie u diabetu 2. typu (schváleno)
Jak působí
Hlavním úkolem inzulinu je regulace metabolismu glukózy. Snižuje hladinu glukózy v krvi tím, že podporuje její vychytávání do tkání, zejména kosterních svalů a tuku, a vypíná tvorbu glukózy v játrech. Blokuje také rozklad tuku (lipolýzu) a bílkovin a podporuje syntézu bílkovin a glykogenu.
Jak silné jsou důkazy
Silné
Studie Diabetes Control and Complications Trial (NEJM 1993) randomizovala 1 441 lidí s diabetem 1. typu k intenzivní nebo konvenční inzulinové léčbě na průměrně 6,5 roku. Intenzivní léčba snížila riziko vzniku retinopatie o 76 % a zpomalila její progresi o 54 % a snížila také komplikace ledvin a nervů, za cenu častější těžké hypoglykemie. Inzulinová analoga, vyvinutá z lidské sekvence, mění rychlost a délku vstřebávání, nikoli samotný účinek.
Rizika a nežádoucí účinky
- Hypoglykemie, která může být těžká nebo smrtelná, a to i v důsledku chyb v dávkování nebo záměny přípravků
- Hypokalemie (nízká hladina draslíku), zejména při nitrožilním podání
- Lipodystrofie v místě injekce a lokalizovaná kožní amyloidóza; místa vpichu je třeba střídat
- Zadržování tekutin a srdeční selhání v kombinaci s thiazolidindiony (agonisty PPAR-gama)
- Reakce z přecitlivělosti, včetně vzácné generalizované alergie
Dávkování podle informací o přípravku
Informace o přípravku (Humulin R): dávka se určuje individuálně podle metabolických potřeb a monitorování glukózy, podává se podkožně přibližně 30 minut před jídlem a obvykle se kombinuje se středně dlouze nebo dlouhodobě působícím inzulinem.
Regulační status
| Region | Rok | Schváleno pro |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Kontrola glykemie u dospělých a dětí s diabetes mellitus |
| EUEMA | 2002 | Léčba diabetes mellitus |
Status podle zemí
| Jurisdikce | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené státy | Registrované léčivo | Zdroj 4 |
| EUEvropská unie | Registrované léčivo | Zdroj 5 |
| UKSpojené království | Registrované léčivo | Zdroj 9 |
| AUAustrálie | Registrované léčivo | Zdroj 10 |
| CAKanada | Registrované léčivo | Zdroj 11 |
Sledované studie peptidu Insulin (human)
INHALE-1st(otevře zdroj na nové kartě)
INHALE-1st: Afrezza® For Youth With Newly-Diagnosed Type 1 Diabetes
Oral insulin ORMD-0801 in T2D(otevře zdroj na nové kartě)
A Phase 3 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of ORMD-0801 in Subjects With Type 2 Diabetes Mellitus.
Časová osa
2027
2026
2002
- Schváleno, EU (EMA)Léčba diabetes mellitus
1982
- Schváleno, US (FDA)Kontrola glykemie u dospělých a dětí s diabetes mellitus
Zdroje
- 01Insulin (P01308, INS_HUMAN)(otevře zdroj na nové kartě)
- 02Insulin human (D03230): sequence and structure entry(otevře zdroj na nové kartě)
- 03Humulin R (insulin human) injection: prescribing information(otevře zdroj na nové kartě)
- 04Drugs@FDA: Humulin R (BLA 018780) approval history and marketing status(otevře zdroj na nové kartě)
- 05Actrapid: EPAR (European public assessment report)(otevře zdroj na nové kartě)
- 06The effect of intensive treatment of diabetes on the development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus (DCCT)(otevře zdroj na nové kartě)
- 07Insulin analogues(otevře zdroj na nové kartě)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otevře zdroj na nové kartě)
- 09Humulin S (Soluble) 100 IU/ml solution for injection in vial: Summary of Product Characteristics(otevře zdroj na nové kartě)
- 10ACTRAPID human insulin (rys) 100IU/mL injection multidose vial (169625)(otevře zdroj na nové kartě)
- 11Drug Product Database: Novolin ge Toronto (DIN 02024233)(otevře zdroj na nové kartě)
Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.