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Dulaglutide

Agonista del recettore del GLP-1 (proteina di fusione con Fc)

Stato

Approvato

Approvata dalla FDA e dall'EMA nel 2014 per il diabete di tipo 2 (ora anche nei bambini dai 10 anni in su), con un'indicazione negli Stati Uniti per ridurre gli eventi cardiovascolari maggiori; a differenza della maggior parte dei farmaci di questa classe è un farmaco biologico prodotto in colture di cellule di mammifero, quindi non è un peptide sintetico.

Evidenze

Solide

Il programma di fase 3 AWARD e lo studio sugli esiti cardiovascolari REWIND (9.901 partecipanti) supportano i suoi usi approvati.

Tradotto dall'originale inglese, che resta la versione di riferimento. Leggi in inglese

La dulaglutide è un agonista del recettore del GLP-1 iniettato una volta alla settimana, ottenuto fondendo due peptidi analoghi del GLP-1 a un frammento Fc di anticorpo. È approvata per il diabete di tipo 2 negli adulti e nei bambini dai 10 anni in su e, negli Stati Uniti, per ridurre gli eventi cardiovascolari.

Struttura

31 amminoacidi
  1. aG31Continues through a 16-residue Gly-Ser linker (GGGGSGGGGSGGGGSA) into a modified human IgG4 Fc domain

Punta una sfera, oppure seleziona la catena e usa i tasti freccia, per vederne il nome. Scegli un tipo chimico per evidenziarlo.

Sequenza in formato testo
GLP-1 analog segment (N-terminus of each Fc-fusion chain): H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-E-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-K-G-G-G-OH

A cosa serve

  • Diabete di tipo 2 negli adulti e nei bambini dai 10 anni in su, controllo glicemico (approvato)
  • Riduzione degli eventi cardiovascolari maggiori nel diabete di tipo 2 con malattia cardiovascolare o più fattori di rischio (approvato)

Come agisce

Ogni catena di dulaglutide porta un analogo del GLP-1 che attiva il recettore del GLP-1, aumentando il rilascio di insulina dipendente dal glucosio, riducendo il glucagone e rallentando lo svuotamento dello stomaco. Le modifiche vicino all'N-terminale riducono la degradazione da parte dell'enzima DPP-4, e la fusione con un frammento Fc di IgG4 modificato rende la molecola grande e di lunga durata, con un'emivita di circa cinque giorni. La porzione Fc è progettata per evitare il legame con i recettori Fc ad alta affinità.

Quanto sono solide le evidenze

SolideDiversi ampi studi randomizzati controllati sull'uomo.

REWIND (9.901 persone con diabete di tipo 2, per lo più senza malattia cardiovascolare pregressa) ha rilevato meno eventi cardiovascolari maggiori con dulaglutide 1,5 mg rispetto al placebo in una mediana di 5,4 anni (12,0% rispetto a 13,4%; hazard ratio 0,88). AWARD-11 (1.842 pazienti trattati con metformina) ha mostrato che la dose da 4,5 mg riduceva l'HbA1c più di quella da 1,5 mg a 36 settimane (1,77 rispetto a 1,54 punti) con una perdita di peso leggermente maggiore (4,6 rispetto a 3,0 kg).

Rischi ed effetti indesiderati

  • Nausea, diarrea, vomito e dolore addominale
  • Avvertenza in riquadro: tumori delle cellule C della tiroide nei ratti; controindicata in caso di storia personale o familiare di carcinoma midollare della tiroide o di MEN 2
  • Pancreatite acuta, malattie della colecisti e danno renale acuto da disidratazione
  • Ipoglicemia con insulina o secretagoghi dell'insulina; reazioni di ipersensibilità, compresa l'anafilassi
  • Rischio di aspirazione polmonare durante anestesia generale o sedazione profonda

Posologia da scheda tecnica

Scheda tecnica: negli adulti iniziare con 0,75 mg una volta alla settimana, aumentare a 1,5 mg dopo 4 settimane e poi, se necessario, con incrementi di 1,5 mg a distanza di almeno 4 settimane, fino a 4,5 mg a settimana.

Sintesi delle informazioni ufficiali di prescrizione. Non è una raccomandazione: la dose si decide con il medico prescrittore.

Stato regolatorio

RegioneAnnoApprovato per
USFDA2014Diabete di tipo 2 (bambini dai 10 anni in su dal 2022); riduzione del rischio cardiovascolare aggiunta nel 2020
EUEMA2014Diabete di tipo 2 negli adulti e nei bambini dai 10 anni in su

Stato per paese

GiurisdizioneStatoFonte
USStati UnitiMedicinale autorizzatoFonte 1
EUUnione europeaMedicinale autorizzatoFonte 6
UKRegno UnitoMedicinale autorizzatoFonte 7
AUAustraliaMedicinale autorizzatoFonte 8
CACanadaMedicinale autorizzatoFonte 9
Se un medicinale contenente questo peptide è autorizzato, verificato nei registri di ciascun ente regolatorio il 1 ott 2026.

Stato di tutti i peptidi per paese

Studi su Dulaglutide da seguire

  1. Fase 3Reclutamento in corso

    AWARD-PEDS PLUS(apre la fonte in una nuova scheda)

    A Study of Dulaglutide (LY2189265) 3.0 mg and 4.5 mg in Pediatric Participants With Type 2 Diabetes Mellitus (AWARD-PEDS PLUS)

    Completamento primario previsto: dicembre 202755 partecipantiPromotore: Eli Lilly and CompanyNCT06739122

Tutti gli studi da seguire

Cronologia

  1. 2027

    1. AWARD-PEDS PLUS

  2. 2026

    1. ApprovazioneLa FDA approva Mounjaro per ridurre il rischio di infarto, ictus e morte cardiovascolare nel diabete di tipo 2
    2. RegolatorioL'EMA nega a Mounjaro la nuova indicazione cardiovascolare ma inserisce i dati dello studio nella scheda tecnica
    3. SicurezzaIl regolatore britannico rafforza le avvertenze sui GLP-1 per la pancreatite grave, necrotizzante e fatale

  3. 2025

    1. RegolatorioL'OMS aggiunge semaglutide, tirzepatide e altri farmaci GLP-1 al suo elenco dei medicinali essenziali
    2. Risultato di studioSURPASS-CVOT: la tirzepatide eguaglia la dulaglutide sugli esiti cardiaci nel diabete di tipo 2
    3. RicercaUno studio sui veterani mappa benefici e rischi dei farmaci GLP-1 su 175 esiti di salute

  4. 2024

    1. SicurezzaIl comitato per la sicurezza dell'EMA non trova un nesso causale tra farmaci GLP-1 e pensieri suicidi

  5. 2014

    1. Approvato, US (FDA)Diabete di tipo 2 (bambini dai 10 anni in su dal 2022); riduzione del rischio cardiovascolare aggiunta nel 2020
    2. Approvato, EU (EMA)Diabete di tipo 2 negli adulti e nei bambini dai 10 anni in su

Fonti

  1. 01Trulicity (dulaglutide) injection: prescribing information(apre la fonte in una nuova scheda) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Dulaglutide (D09889): sequence and structure entry(apre la fonte in una nuova scheda) KEGG DRUG
  3. 03Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND)(apre la fonte in una nuova scheda) The Lancet, 2019
  4. 04Efficacy and Safety of Dulaglutide 3.0 mg and 4.5 mg Versus Dulaglutide 1.5 mg in Metformin-Treated Patients With Type 2 Diabetes (AWARD-11)(apre la fonte in una nuova scheda) Diabetes Care, 2021
  5. 05Engineering and characterization of the long-acting GLP-1 analogue LY2189265, an Fc fusion protein(apre la fonte in una nuova scheda) Diabetes/Metabolism Research and Reviews, 2010
  6. 06Trulicity: EPAR (European public assessment report)(apre la fonte in una nuova scheda) European Medicines Agency, 2026
  7. 07Trulicity 1.5 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(apre la fonte in una nuova scheda) electronic medicines compendium (emc), 2026
  8. 08TRULICITY dulaglutide (rch) 1.5 mg/0.5 mL solution for injection prefilled pen (217965)(apre la fonte in una nuova scheda) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Drug Product Database: Trulicity (DIN 02448602)(apre la fonte in una nuova scheda) Health Canada, 2026
  1. In sperimentazione clinicaAmycretinAgonista unimolecolare dei recettori del GLP-1 e dell'amilinaNessuna sequenza unica68 Vietato dalla WADA
  2. Non approvatoAOD-9604Frammento modificato dell'ormone della crescita (peptide per la ricerca)16 Vietato dalla WADA
  3. In sperimentazione clinicaCagrilintideAnalogo dell'amilina a lunga durata d'azione (agonista dei recettori dell'amilina e della calcitonina)37 Vietato dalla WADA
  4. ApprovatoExenatideAgonista del recettore del GLP-139
  5. ApprovatoInsulin (human)Ormone peptidico (insulina)51 Vietato dalla WADA

Informazioni a scopo educativo, non consigli medici. Parla con un medico abilitato prima di iniziare, interrompere o modificare qualsiasi farmaco.