Insulin (human)
Hormona peptídica (insulina)
Estado
Aprovado
A insulina humana recombinante está aprovada pela FDA desde 1982 (Humulin) e autorizada centralmente na UE desde 2002 (por exemplo, Actrapid); nos EUA, algumas apresentações de Humulin R são vendidas sem receita médica, enquanto outras exigem receita.
Evidência
Forte
A insulina é uma terapêutica essencial na diabetes tipo 1, e grandes ensaios aleatorizados como o DCCT mostram que a insulinoterapia intensiva previne as complicações da diabetes.
No desporto
WADAProibido (WADA)
Traduzido do original em inglês, que continua a ser a versão de referência. Ler em inglês
A insulina é a hormona pancreática que baixa a glicose no sangue. A insulina humana recombinante, formada por duas cadeias peptídicas unidas por pontes dissulfureto, está aprovada desde 1982 para tratar a diabetes tipo 1 e tipo 2 e é o modelo dos análogos da insulina modificados usados atualmente.
Estrutura
51 aminoácidos- aC7Disulfide to B-chain Cys7 (A7-B7)
- bC20Disulfide to B-chain Cys19 (A20-B19)
- aC7Disulfide to A-chain Cys7 (B7-A7)
- bC19Disulfide to A-chain Cys20 (B19-A20)
Aponte para uma esfera, ou selecione a cadeia e use as teclas de seta, para ver o seu nome. Escolha um tipo químico para o realçar.
Sequência em texto
A chain: H-G-I-V-E-Q-C-C-T-S-I-C-S-L-Y-Q-L-E-N-Y-C-N-OH B chain: H-F-V-N-Q-H-L-C-G-S-H-L-V-E-A-L-Y-L-V-C-G-E-R-G-F-F-Y-T-P-K-T-OH
Para que é utilizado
- Controlo glicémico na diabetes tipo 1 (aprovado)
- Controlo glicémico na diabetes tipo 2 (aprovado)
Como atua
A principal função da insulina é regular o metabolismo da glicose. Baixa a glicose no sangue ao promover a captação de glicose pelos tecidos, sobretudo o músculo esquelético e a gordura, e ao desligar a produção de glicose no fígado. Bloqueia também a degradação da gordura (lipólise) e das proteínas e promove a síntese de proteínas e de glicogénio.
Qual a solidez da evidência
Forte
O Diabetes Control and Complications Trial (NEJM 1993) aleatorizou 1441 pessoas com diabetes tipo 1 para insulinoterapia intensiva ou convencional durante uma média de 6,5 anos. A terapêutica intensiva reduziu em 76% o risco de desenvolver retinopatia e abrandou a sua progressão em 54%, e reduziu também as complicações renais e nervosas, à custa de mais hipoglicemias graves. Os análogos da insulina, desenvolvidos a partir da sequência humana, alteram a velocidade e a duração da absorção, e não a ação subjacente.
Riscos e efeitos secundários
- Hipoglicemia, que pode ser grave ou fatal, incluindo por erros de dose ou troca de produtos
- Hipocaliemia (potássio baixo), sobretudo com a utilização intravenosa
- Lipodistrofia no local de injeção e amiloidose cutânea localizada; alternar os locais
- Retenção de líquidos e insuficiência cardíaca em associação com tiazolidinedionas (agonistas PPAR-gama)
- Reações de hipersensibilidade, incluindo alergia generalizada rara
Posologia oficial
Informação de prescrição (Humulin R): a dose é individualizada segundo as necessidades metabólicas e a monitorização da glicose, injetada por via subcutânea cerca de 30 minutos antes de uma refeição e habitualmente combinada com uma insulina de ação intermédia ou prolongada.
Situação regulamentar
| Região | Ano | Aprovado para |
|---|---|---|
| USFDA | 1982 | Controlo glicémico em adultos e crianças com diabetes mellitus |
| EUEMA | 2002 | Tratamento da diabetes mellitus |
Estado por país
| Jurisdição | Estado | Fonte |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Medicamento autorizado | Fonte 4 |
| EUUnião Europeia | Medicamento autorizado | Fonte 5 |
| UKReino Unido | Medicamento autorizado | Fonte 9 |
| AUAustrália | Medicamento autorizado | Fonte 10 |
| CACanadá | Medicamento autorizado | Fonte 11 |
Ensaios de Insulin (human) a acompanhar
INHALE-1st(abre a fonte num novo separador)
INHALE-1st: Afrezza® For Youth With Newly-Diagnosed Type 1 Diabetes
Oral insulin ORMD-0801 in T2D(abre a fonte num novo separador)
A Phase 3 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of ORMD-0801 in Subjects With Type 2 Diabetes Mellitus.
Cronologia
2027
2026
2002
- Aprovado, EU (EMA)Tratamento da diabetes mellitus
1982
- Aprovado, US (FDA)Controlo glicémico em adultos e crianças com diabetes mellitus
Fontes
- 01Insulin (P01308, INS_HUMAN)(abre a fonte num novo separador)
- 02Insulin human (D03230): sequence and structure entry(abre a fonte num novo separador)
- 03Humulin R (insulin human) injection: prescribing information(abre a fonte num novo separador)
- 04Drugs@FDA: Humulin R (BLA 018780) approval history and marketing status(abre a fonte num novo separador)
- 05Actrapid: EPAR (European public assessment report)(abre a fonte num novo separador)
- 06The effect of intensive treatment of diabetes on the development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus (DCCT)(abre a fonte num novo separador)
- 07Insulin analogues(abre a fonte num novo separador)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(abre a fonte num novo separador)
- 09Humulin S (Soluble) 100 IU/ml solution for injection in vial: Summary of Product Characteristics(abre a fonte num novo separador)
- 10ACTRAPID human insulin (rys) 100IU/mL injection multidose vial (169625)(abre a fonte num novo separador)
- 11Drug Product Database: Novolin ge Toronto (DIN 02024233)(abre a fonte num novo separador)
Informação educativa, não aconselhamento médico. Fale com um profissional de saúde habilitado antes de iniciar, parar ou alterar qualquer medicamento.